Celecoxib (Dosagem)

Celecoxib é um medicamento anti-inflamatório não esteróide indicado para dor em pacientes com osteoartrite e artrite reumatóide. A presença de polimorfismos genéticos no gene do citocromo CYP2C9 pode ter um impacto importante na resposta às drogas.

O celecoxib é um medicamento anti-inflamatório não esteroide (AINE), inibidor seletivo da ciclo-oxigenase-2 (COX-2), mais bem tolerado e menos ulcerogénico do que os AINE convencionais. Está aprovado para o tratamento da osteoartrite, da artrite reumatoide, da espondilite anquilosante e da dor aguda. O Celecoxib também se revelou promissor na prevenção do cancro colorrectal e de outros cancros.


CONTRA-INDICAÇÕES

O Celecoxib está contraindicado em doentes com antecedentes de hipersensibilidade à substância ativa e a qualquer um dos excipientes, ou com hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas.

Contraindicado em doentes com úlcera péptica ativa ou hemorragia gastrointestinal.

Não prescrever celecoxib a doentes que tenham sofrido de asma, rinite aguda, pólipos nasais, edema angioneurótico, urticária ou outras reacções do tipo alérgico após a administração de ácido acetilsalicílico ou de outros AINE, incluindo inibidores da COX-2.

O celecoxib está contraindicado em doentes com disfunção hepática grave (níveis séricos de albumina < 25g/L ou Child-Pugh ≥ 10).

Contra-indicações em doentes com depuração estimada da creatinina inferior a 30 ml/min.

Não prescrever em doentes com doença inflamatória intestinal ou em doentes com insuficiência cardíaca congestiva (classes funcionais II-IV, segundo a classificação NYHA).


PRECAUÇÕES

Evitar a utilização concomitante de outros agentes potencialmente gastroerosivos (álcool, esteróides, outros AINEs ou ácido acetilsalicílico). Recomenda-se a profilaxia para gastroprotecção se houver antecedentes de ulceração ou perfuração gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal ou se forem tomados simultaneamente corticosteróides ou anticoagulantes orais.

Uma vez que o risco cardiovascular do celecoxib pode aumentar com a dose e a duração do tratamento, deve ser utilizada a dose diária eficaz mais baixa e a duração de tratamento mais curta possível. A necessidade de alívio sintomático e a resposta ao tratamento devem ser reavaliadas periodicamente.

Os inibidores selectivos da COX-2 não têm efeito antiplaquetário, pelo que não substituem o ácido acetilsalicílico ou outros agentes antiplaquetários na profilaxia das doenças cardiovasculares tromboembólicas.

Deve ser administrado com precaução em doentes com antecedentes de insuficiência cardíaca, hipertensão ou edema de qualquer causa, bem como em doentes a tomar diuréticos ou com risco de hipovolemia.

Se a função renal e/ou hepática estiver comprometida durante o tratamento, interromper o tratamento, bem como se aparecerem erupções cutâneas, lesões nas mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. Advertências e precauções em associação com varfarina e outros anticoagulantes orais.

O celecoxib dissimula a febre e outros sinais de inflamação. Evitar a utilização concomitante com um AINE que não seja AAS.


EFEITOS SECUNDÁRIOS

Sinusite, infeção do trato respiratório superior, infeção do trato urinário; agravamento de alergias; insónia; tonturas, hipertonia; enfarte agudo do miocárdio, hipertensão; faringite, rinite, tosse, dispneia; dor abdominal, diarreia, dispepsia, flatulência, vómitos, disfagia; erupção cutânea, prurido; sintomas semelhantes aos da gripe, edema periférico/retenção de líquidos.


INTERACÇÕES MEDICAMENTOSAS

O celecoxib aumenta o efeito nefrotóxico da ciclosporina e do tacrolimus.

Aumenta as concentrações plasmáticas de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 (antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da serotonina, neurolépticos, antiarrítmicos, etc.).

Potencia a toxicidade do lítio.

Reduz o efeito dos diuréticos e anti-hipertensivos.

Ação e toxicidade potenciadas por: fluconazol.

As concentrações plasmáticas de celecoxib são reduzidas pela rifampicina, carbamazepina e barbitúricos.


NOMES COMERCIAIS

  • Artilog®
  • Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex

Genes analisados

CYP2C9

Bibliografia

Agúndez JA, García-Martín E, Martínez C. Comprometimento de base genética no metabolismo de AINEs dependentes do CYP2C8- e CYP2C9 como fator de risco de hemorragia gastrointestinal: é necessária uma combinação de farmacogenómica e metabolómica para melhorar a medicina personalizada? Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Jun;5(6):607-20.

Dean L, Kane M. Terapia com Celecoxib e genótipo CYP2C9. 18 de agosto de 2016 [atualizado em 25 de janeiro de 2021]. Em: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editores. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): Centro Nacional de Informação Biotecnológica (EUA); 2012-.

McCormack PL. Celecoxib: uma revisão da sua utilização para alívio sintomático no tratamento da osteoartrite, artrite reumatoide e espondilite anquilosante. Drugs. 2011 Dec 24;71(18):2457-89.

Theken KN, Lee CR, Gong L, et al . Diretriz do Consórcio de Implementação de Farmacogenética Clínica (CPIC) para CYP2C9 e Anti-Inflamatórios Não-Esteróides. Clin Pharmacol Ther. 2020 Ago;108(2):191-200.

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