Celecoxib (Dosagem)

Celecoxib é um medicamento anti-inflamatório não esteróide indicado para dor em pacientes com osteoartrite e artrite reumatóide. A presença de polimorfismos genéticos no gene do citocromo CYP2C9 pode ter um impacto importante na resposta às drogas.

Celecoxibe é um medicamento anti-inflamatório não-esteroide (NSAID) inibidor seletivo da ciclooxigenase-2 (COX-2), mais bem tolerado e menos ulcerogénico do que os AINEs convencionais. É aprovado para o tratamento da osteoartrite, artrite reumatoide, espondilite anquilosante e dor aguda. Celecoxibe também tem mostrado promessas na prevenção do câncer colorretal e outros tipos de cânceres.

CONTRAINDICAÇÕES

Celecoxibe está contraindicado em doentes com antecedentes de hipersensibilidade à substância activa e a qualquer um dos excipientes, ou com hipersensibilidade conhecida às sulfonamidas.

Contraindicado em pacientes com úlcera péptica ativa ou hemorragia gastrointestinal.

Não prescrever celecoxibe em pacientes que tenham experimentado asma, rinite aguda, pólipos nasais, edema angio europeu, urticária ou outras reações alérgicas após tomar ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, incluindo inibidores da COX-2.

Celecoxibe está contraindicado em pacientes com disfunção hepática grave (níveis séricos de albumina <25g / L ou Child-Pugh ≥ 10).

Contraindicações em pacientes com liberação de creatinina estimado em menos de 30 ml/min.

Não prescrever em pacientes com doença inflamatória intestinal ou em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva (classes funcionais II-IV, segundo classificação da NYHA).

PRECAUÇÕES

Evite o uso concomitante de outros agentes potencialmente gastroerosivos (álcool, esteróides, outros AINEs ou ácido acetilsalicílico). A profilaxia para gastroproteção é recomendada se houver história de úlcera ou perfuração gastrointestinal, hemorragia digestiva ou corticosteroides orais ou anticoagulantes são tomados simultaneamente.

Uma vez que o risco cardiovascular do celecoxib pode ser aumentado com a dose e a duração do tratamento, deve ser utilizada a dose diária efectiva mais baixa e a duração do tratamento mais curta possível. A necessidade de alívio sintomático e resposta ao tratamento deve ser reavaliada periodicamente.

Os inibidores seletivos da COX-2 não produzem nenhum efeito antiplaquetário, portanto não substituem o ácido acetilsalicílico ou outros agentes antiplaquetários na profilaxia de doenças cardiovasculares tromboembólicas.

Deve ser administrado com cautela em pacientes com história de insuficiência cardíaca, hipertensão ou edema de qualquer causa, bem como naqueles que tomam diuréticos ou estão em risco de hipovolemia.

Se, durante o tratamento, houver deterioração da função renal e/ou hepática, suspendê-la, bem como se aparecer erupção cutânea, lesões das mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. Avisos e precauções quando associados à varfarina e outros anticoagulantes orais.

Celecoxibe mascara a febre e outros sinais de inflamação. Evitar o uso concomitante com um AINE que não seja ASA.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Sinusite, infecção do trato respiratório superior, infecção do trato urinário; piora da alergia; insônia; tontura, hipertonia; infarto agudo do miocárdio, hipertensão arterial; faringite, rinite, tosse, dispneia; dor abdominal, diarreia, dispepsia, flatulência, vômitos, disfagia; erupção, prurido; sintomas gripais, edema periférico/ retenção de líquidos.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

Celecoxibe aumenta o efeito nefrotóxico da ciclosporina e do tacrolimus.

Celecoxibe aumenta as concentrações plasmáticas de drogas metabolizadas por CYP2D6 (antidepressivos tricíclicos e inibidores da recaptação da serotonina, neurolépticos, antiarrítmicos, etc.).

Celecoxibe potenciam a toxicidade do lítio.

Reduz o efeito dos diuréticos e anti-hipertensivos.

A ação e a toxicidade do celecoxibe podem ser potenciadas pelo fluconazol.

As concentrações de lasma de celecoxibe são reduzidas pela rifampicina, carbamazepina e barbitúricos.

NOMES DE MARCAS

  • Artilog ®
  • Celebrex ®

Genes analisados

CYP2C9

Bibliografia

CELEBREX Celecoxib capsule [package insert]. New York, NY: Pfizer Inc; 2015.

Chan AT, Zauber AG, Hsu M, Breazna A, Hunter DJ, Rosenstein RB, et al. Cytochrome P450 2C9 variants influence response to celecoxib for prevention of colorectal adenoma. Gastroenterology, 2009; 136(7):2127-2136.e1.

Chan AT, Zauber AG, Hsu M, Breazna A, Hunter DJ, Rosenstein RB, et al. Cytochrome P450 2C9 variants influence response to celecoxib for prevention of colorectal adenoma. Gastroenterology, 2009; 136(7):2127-2136.e1.

Dean L. Celecoxib Therapy and CYP2C9 Genotype [Internet]. Medical Genetics Summaries, 2012.

Agúndez JAG, García-Martín E, Martínez C. Genetically based impairment in CYP2C8- and CYP2C9-dependent NSAID metabolism as a risk factor for gastrointestinal bleeding: is a combination of pharmacogenomics and metabolomics required to improve personalized medicine? Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2009 Jun; 5(6):607-20.

Dean, L., & Kane, M. (2016). Celecoxib Therapy and CYP2C9 Genotype. In V. M. Pratt (Eds.) et al.Medical Genetics Summaries . National Center for Biotechnology Information (US); 2012-.

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