Clomipramina (Dosagem)
Clomipramina é um antidepressivo tricíclico (TCA). É indicada no tratamento de depressão, fobias, ataques de pânico, síndromes obsessivas, enurese noturna e certos tipos de narcolepsia, embora atualmente seu uso terapêutico seja principalmente no tratamento da dor.
MECANISMO DE AÇÃO
Clomipramina inibe a recaptação neuronal de noradrenalina, norepinefrina e serotonina liberada em fenda sináptica.
Clomipramina é um tricíclico potente com efeito menos estimulante que a imipramina. Tem um efeito sedativo intermediário entre amitriptilina e imipramina, embora com mais efeitos colaterais que este último.
É uma droga especialmente útil com vasta experiência de uso em transtornos obsessivos; em crianças, é muito útil em transtorno de déficit de atenção com/sem hiperatividade.
CONTRAINDICAÇÕES
Clomipramina é contraindicada em casos de hipersensibilidade ou sensibilidade cruzada a antidepressivos tricíclicos dibenzodiazepínicos (clomipramina, desipramina, imipramina, nortriptilina e trimipramina). A clomipramina também é contra-indicada em combinação com IMAO, ou no período de 14 dias antes ou depois do tratamento com IMAO.
PRECAUÇÕES
Precauções devem ser tomadas quando a clomipramina é prescrita em pacientes com epilepsia e com fatores predisponentes à epilepsia, em pacientes com doenças cardiovasculares, insuficiência cardiovascular, distúrbios de condução ou arritmias.
Cuidado em pacientes com história de pressão intraocular elevada, glaucoma de ângulo de fechamento, retenção urinária, insuficiência hepática grave e tumores medulares adrenais.
A atenção deve ser dada na prescrição de clomipramina em pacientes com distúrbios afetivos cíclicos, esquizofrenia, hipotensão, hipertireoidismo, alterações hematológicas e trauma craniano cerebral.
Cuidado com os idosos e em pacientes com constipação crônica (risco de íleo paralítico).
Deve ser tomado extremo cuidado ao prescrever clomipramina a pacientes em risco de suicídio.
Os exames dentários devem ser realizados em tratamentos prolongados com clomipramina.
Se a clomipramina for combinada com inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs) ou diuréticos, existe risco de hipocalemia.
Evitar interrupção súbita do tratamento. A clomipramina não é recomendada em crianças e adolescentes.
Cautela deve ser exercida se a clomipramina for ingerida concomitantemente com drogas que prolonguem o intervalo QT cardíaco ou outras drogas serotonérgicas.
Risco de choque anafilático se a clomipramina for administrada por via intravenosa.
EFEITOS SECUNDÁRIOS
Tonturas, fadiga, cansaço, aumento do apetite, confusão, desorientação, alucinações (especialmente em idosos e pacientes com doença de Parkinson), estados de ansiedade, agitação, distúrbios do sono, mania, hipomania, agressão, perda de memória e concentração, despersonalização, agravamento da depressão, insônia, pesadelos, bocejo; tremor, dor de cabeça, mioclonia; delírio, distúrbios da linguagem, parestesia, fraqueza muscular, hipertonia muscular; boca seca, sudorese, constipação, distúrbios da acomodação visual, visão turva, distúrbios urinários, rubor de calor, midríase; taquicardia sinusal, palpitações, hipotensão postural, alterações no eletrocardiograma clinicamente irrelevantes em pacientes com estado cardíaco normal; náuseas, vómitos, perturbações abdominais, diarreia, anorexia; elevação das transaminases, comichão na pele, urticária; aumento de peso, perturbações da libido e potência, galactorreia, aumento do tamanho dos seios; perturbações do gosto, zumbido.
Após retirada abrupta ou redução de dose: náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia, insônia, dor de cabeça, nervosismo, ansiedade
INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS
Clomipramina diminui o efeito anti-hipertensivo de: guanethidina, betenidina, reserpina, clonidina e alphametildopa.
Clomipramina potencia o efeito cardiovascular de: adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina, fenilefrina.
Clomipramina potencia o efeito de: álcool, barbitúricos, benzodiazepínicos, anestésicos gerais, fenotiazina, antiparkinsonianos, anti-histamínicos, atropina, biperiden.
Clomipramina potencia a ação e a toxicidade da cumarina.
A ação da clomipramina pode ser diminuída por: barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, nicotina, contraceptivos orais.
Clomipramina não deve ser usada com quinidina.
Há uma possibilidade de toxicidade cardíaca se a clomipramina for tomada com preparações de tireoide.
As concentrações plasmáticas de clomipramina são aumentadas com: cimetidina, metilfenidato, estrogênio.
A comedicação da clomipramina com SSRIs (inibidores seletivos da recaptação da serotonina) pode levar a efeitos aditivos no sistema de serotonina.
NOME DA MARCA
- Anafranil ®
Genes analisados
Bibliografia
Hicks JK, Swen JJ, Thorn CF, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for CYP2D6 and CYP2C19 Genotypes and Dosing of Tricyclic Antidepressants. Clin Pharmacol Ther, 2013; 93(5):402-8.
Hicks JK, Sangkuhl K, Swen JJ, et al.Clinical pharmacogenetics implementation consortium guideline (CPIC) for CYP2D6 and CYP2C19 genotypes and dosing of tricyclic antidepressants: 2016 update. Clin Pharmacol Ther. 2017 Jul;102(1):37-44.
Yokono A, Morita S, Someya T, et al.O efeito dos genótipos CYP2C19 e CYP2D6 no metabolismo da clomipramina em pacientes psiquiátricos japoneses. J Clin Psychopharmacol. 2001 Dec;21(6):549-55.