Diazepam (Eficácia)

Diazepam é uma droga da família das benzodiazepinas com propriedades ansiolíticas, relaxantes musculares, anticonvulsivantes e sedativas. As pessoas com actividade reduzida de CYP2C19 podem ser expostas a uma dose mais elevada do medicamento.

Diazepam é um derivado das benzodiazepinas com propriedades ansiolíticas, relaxantes musculares, anticonvulsivantes e sedativas. Facilita a ligação do neurotransmissor GABA ao seu receptor neuronal e aumenta a sua atividade ao relaxar a atividade do sistema nervoso central. Atua no sistema límbico, tálamo e hipotálamo. Não produz ação bloqueadora do sistema nervoso periférico autônomo ou efeitos colaterais extrapiramidais.

CONTRAINDICAÇÕES

Diazepam é contraindicado em indivíduos com hipersensibilidade às benzodiazepinas ou dependência de outras substâncias, incluindo álcool (exceto tratamento de reações agudas de abstinência). Também é contraindicada em pacientes com miastenia grave, síndrome da apneia do sono, insuficiência respiratória grave, insuficiência hepática grave, glaucoma de fechamento angular (somente administração retal e oral), hipercapnia crônica grave (somente administração oral).

PRECAUÇÕES

As precauções devem ser tomadas quando o diazepam é administrado em idosos, em pacientes com insuficiência renal, insuficiência hepática leve ou moderada. Cuidado se for prescrito a crianças. Deve-se ter cuidado ao prescrever diazepam em pacientes com insuficiência respiratória crônica, porfiria, epilepsia, ou com dependência de álcool/drogas ou histórico de dependência.

Em pacientes com lesões no SNC e que apresentam convulsões epilépticas, tenha extremo cuidado, pois isso pode diminuir a circulação cerebral e a oxigenação sanguínea, além de causar danos cerebrais irreversíveis. Risco de amnésia anterógrada, reações psiquiátricas e paradoxais.

Após um uso continuado do diazepam, existe um risco de tolerância e dependência (física e mental). A interrupção abrupta após o uso continuado causa síndrome de abstinência.

Não utilizar na ansiedade associada à depressão ou como tratamento primário para doenças psicóticas.

Tomar diazepam intravenoso causa risco de apneia e/ou parada cardíaca em idosos, em pacientes gravemente debilitados ou com reserva cardíaca ou pulmonar limitada.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Navegabilidade, monotonia afetiva, diminuição da vigilância, confusão, fadiga, dor de cabeça, tontura, fraqueza muscular, ataxia ou diplopia, amnésia, depressão, reações psiquiátricas e paradoxais; depressão respiratória

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

O efeito depressor do diazepam no sistema nervoso central (SNC) é reforçado com: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedativos, antidepressivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, anti-histamínicos sedativos.

O efeito sedativo do diazepam aumenta com: álcool, cisapride, cimetidina, propofol, etanol.

A ação do diazepam é aumentada por: inibidores do citocromo P450, antifúngicos azólicos, isoniazida.

Há um efeito aditivo do SNC e do depressor respiratório com: barbitúricos e relaxantes musculares de ação central.

A toxicidade do diazepam é aumentada por: etinilestradiol e mestranol, fluoxetina, omeprazol, cetoconazol, fluvoxamina, ácido valpróico.

O efeito do diazepam é diminuído por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.

Diazepam aumenta a ação da digoxina e

altera a ação da fenitoína.

NOMES DE MARCAS

  • Stesolid ®
  • Valium ®
  • Aneurol®
  • Ansium®
  • Gobanal®
  • Pacium®
  • Tepazepan®

Genes analisados

CYP2C19

Bibliografia

Dean L. Diazepam Therapy and CYP2C19 Genotype. Medical Genetics Summaries. 2012.

Klotz U. The role of pharmacogenetics in the metabolism of antiepileptic drugs: pharmacokinetic and therapeutic implications. Clin Pharmacokinet, 2007; 46(4):271–9.

Fukasawa T, Suzuki A, Otani K. Effects of genetic polymorphism of cytochrome P450 enzymes on the pharmacokinetics of benzodiazepines. J Clin Pharm Ther, 2007; 32(4):333–41.

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