Iloperidone (Dosagem)

Iloperidona é um antipsicótico atípico utilizado no tratamento da esquizofrenia. Foi estabelecida uma ligação entre a eficácia deste medicamento e a farmacogenética, que pode determinar a concentração plasmática final do metabolito.

Iloperidona é um antipsicótico atípico ou de segunda geração usado para tratar os sintomas da esquizofrenia.

MECANISMO DE AÇÃO

O mecanismo de ação da iloperidona ainda é desconhecido. Acredita-se que a eficácia da iloperidona é mediada por uma combinação do antagonismo dos receptores da dopamina tipo 2 e dos receptores da serotonina tipo 2.

PRECAUÇÕES

Não é recomendada a prescrição de iloperidona em pacientes com insuficiência hepática

Em pacientes idosos com psicose relacionada à demência, há um risco aumentado de mortalidade durante o tratamento com iloperidona.

Iloperidona prolonga o intervalo QT cardíaco, evitando fornecer iloperidona com outras substâncias que prolonguem o intervalo QT: antiarrítmicos classe IA (como quinidina, procainamida) ou antiarrítmicos classe III (como amiodarona, sotalol), substâncias antiarrítmicas, antipsicóticos (como ziprasidona, clorpromazina, tioridazina), antibióticos (como a gatifloxacina, moxifloxacina) ou qualquer outra substância que prolongue o intervalo QTc (como pentamidina, acetato de levometila, metadona).

Cuidados especiais devem ser tomados em pacientes com história de arritmias cardíacas e síndrome do QT longo congênito. Extrema cautela em circunstâncias que aumentam o risco de torsade de pointes, como bradicardia, hipocalemia, hipomagnesemia, prolongamento congênito do intervalo QT, infarto agudo do miocárdio recente, insuficiência cardíaca descompensada.

Em pacientes com hiperglicemia e diabetes mellitus, deve ser realizada monitorização regular. Esse controle regular deve ser estendido a pacientes com fatores de risco para diabetes mellitus, como obesidade, história familiar (controle glicêmico em jejum deve ser realizado no início do tratamento com iloperidona e periodicamente durante a duração do tratamento).

Cuidado extremo em pacientes com histórico de convulsões ou em condições que potencialmente diminuem o limiar de convulsão (demência do tipo Alzheimer).

Iloperidona pode afetar o julgamento, o pensamento e as habilidades motoras. Em pacientes em risco de suicídio, realizar supervisão próxima durante o tratamento.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

As concentrações de plasma de iloperidona podem ser aumentadas por: inibidores potentes de CYP3A4 (ex. cetoconazol, itraconazol), inibidores potentes de CYP2D6 (ex. paroxetina, fluoxetina).

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Palpitações; prolongamento do intervalo QT cardíaco; conjuntivite (incluindo alérgica); perda de peso; mialgia, espasmos musculares; inquietação, agressividade, delírio; incontinência urinária; disfunção erétil.

NOME DA MARCA

  • Fanapt®"

Genes analisados

CYP2D6

Bibliografia

Brennan MD.Pharmacogenetics of second-generation antipsychotics. Pharmacogenomics. 2014 Apr;15(6):869-84.

Danek PJ, Wójcikowski J, Daniel WA. The atypical neuroleptics iloperidone and lurasidone inhibit human cytochrome P450 enzymes in vitro. Evaluation of potential metabolic interactions. Pharmacol Rep. 2020 Dec;72(6):1685-1694.

Potkin SG, Preskorn S, Hochfeld M, Meng X.A thorough QTc study of 3 doses of iloperidone including metabolic inhibition via CYP2D6 and/or CYP3A4 and a comparison to quetiapine and ziprasidone. J Clin Psychopharmacol. 2013 Feb;33(1):3-10.

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