Lovastatina (Dosagem)

A lovastatina, como inibidor da HMG-CoA redutase, reduz os níveis de colesterol bloqueando a sua síntese no fígado. O seu metabolismo, regulado principalmente pelas enzimas CYP3A4 e pela proteína transportadora SLCO1B1, pode variar entre indivíduos em resposta a determinadas alterações genéticas. A miopatia muscular é um dos principais efeitos adversos da terapêutica com estatinas, tendo sido descritas variantes genómicas que aumentam a predisposição para a mesma.

As estatinas são medicamentos que actuam como inibidores da enzima hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) redutase, que desempenha um papel crucial na síntese do colesterol. Estes medicamentos têm uma vasta gama de efeitos benéficos, incluindo propriedades anti-inflamatórias, antioxidantes, antiproliferativas e imunomoduladoras. Contribuem igualmente para a manutenção da estabilidade das placas arteriais e para a prevenção da agregação plaquetária.

A lovastatina, uma substância derivada do fungo Aspergillus terreus, foi uma das primeiras estatinas desenvolvidas. Este medicamento reduz significativamente os níveis de colesterol LDL e aumenta os níveis de colesterol HDL na maioria dos doentes quando estes não respondem a medidas dietéticas e de estilo de vida. Atualmente, está a ser investigada a sua utilização no tratamento e prevenção de alguns cancros.

MECANISMO DE ACÇÃO

As estatinas são inibidores da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima chave na biossíntese do colesterol. Como resultado, as SREBP(proteínas de ligação aos elementos reguladores dos esteróis) são activadas, o que aumenta o número de receptores celulares de LDL e reduz os níveis de colesterol circulante.

CONTRA-INDICAÇÕES

A lovastatina está contra-indicada em doentes com antecedentes de hipersensibilidade a este medicamento ou a qualquer um dos seus excipientes. Para além disso, não deve ser prescrita a pessoas com problemas hepáticos, gravidez ou em conjunto com inibidores potentes da CYP3A4 (itraconazol, cetoconazol, eritromicina, ritornavir, carbamazepina, rifampicina, miconazol, diclofenac, entre muitos outros).

Além disso, deve ser utilizado com precaução em doentes idosos (>70 anos), pessoas com antecedentes familiares ou pessoais de perturbações musculares hereditárias, antecedentes de toxicidade muscular induzida por estatinas, hipotiroidismo não controlado ou alcoolismo.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

A lovastatina é geralmente bem tolerada, com reacções adversas que são geralmente ligeiras e transitórias. No entanto, como todos os medicamentos, pode causar efeitos secundários comuns, como obstipação e dispepsia, e efeitos secundários menos comuns, como visão turva, dor abdominal, diarreia, flatulência ou iterícia. A miopatia é outro efeito secundário comum, que consiste em dores musculares, fraqueza e aumento das enzimas musculares. A identificação desta miopatia induzida por estatinas não é fácil e resolve-se após a retirada do medicamento.

DESIGNAÇÕES COMERCIAIS

Os medicamentos que contêm lovastatina como ingrediente ativo incluem:

  • Advicor®
  • Aterkey®
  • Altoprev®
  • Artein®
  • Closterol®
  • Colesvir®
  • Mevacor®
  • Rodatin®
  • Sivlor®

Genes analisados

SLCO1B1

Bibliografia

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