Olanzapina (Eficácia)

A olanzapina é um antipsicótico atípico utilizado no tratamento da esquizofrenia, episódios depressivos e distúrbio bipolar. A presença de polimorfismos no gene receptor da dopamina (DRD3) pode afectar a actividade da olanzapina e, portanto, a sua eficácia.

A olanzapina é um agente antipsicótico, quimicamente relacionado com a clozapina e com o mesmo mecanismo de ação. A olanzapina liga-se aos receptores alfa-1, dopaminérgicos, histamínicos H1, muscarínicos e serotoninérgicos (tipo 5-HT2). Em comparação com os antipsicóticos típicos, a olanzapina apresenta efeitos cardiovasculares reduzidos e induz menos hiperprolactinemia e reacções extrapiramidais. A olanzapina é clinicamente eficaz no tratamento dos sintomas da esquizofrenia e é também utilizada no tratamento da mania aguda das perturbações bipolares e para reduzir a agitação e outros sintomas psicóticos da demência.

Quando a olanzapina é utilizada, pode ocorrer insucesso terapêutico em alguns doentes devido à presença de efeitos adversos ou porque o tratamento não é eficaz e não se consegue um bom controlo dos sintomas. A presença de certas variantes nos genes envolvidos no seu metabolismo, transporte e receptores envolvidos na resposta pode explicar parte da variabilidade observada entre os doentes.

NOMES COMERCIAIS

  • Zyprexa®
  • Zyprexa

Genes analisados

ABCB1 CYP1A2 DRD2 DRD3

Bibliografia

Adams DH, Close S, Farmen M, et al. Associação do genótipo do recetor D3 da dopamina a uma maior remissão dos sintomas positivos agudos com a terapia com olanzapina em doentes predominantemente caucasianos com esquizofrenia crónica ou perturbação esquizoafetiva. Hum Psychopharmacol. 2008 Jun;23(4):267-74.

Czerwensky F, Leucht S, Steimer W. Os polimorfismos CYP1A2*1D e *1F têm um impacto significativo nas concentrações séricas de olanzapina. Ther Drug Monit. 2015 Apr;37(2):152-60.

Lencz T, Robinson DG, Xu K, et al. DRD2 promoter region variation as a predictor of sustained response to antipsychotic medication in first-episode schizophrenia patients. Am J Psychiatry. 2006 Mar;163(3):529-31.

Zubiaur P, Soria-Chacartegui P, Villapalos-García G, et al. The pharmacogenetics of treatment with olanzapine. Farmacogenómica. 2021 Sep;22(14):939-958.

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