O ondansetrão bloqueia os receptores de serotonina 5-HT3 para prevenir as náuseas e vómitos associados a distintos tratamentos médicos. A variabilidade genética no CYP2D6 pode modificar a velocidade de eliminação do medicamento e contribuir para diferenças individuais na sua eficácia.
Ondansetrona (Dosagem)
O ondansetrão é um medicamento utilizado principalmente para a prevenção e tratamento de náuseas e vómitos associados a tratamentos quimioterápicos, radioterapia e procedimentos cirúrgicos. Pertence ao grupo dos antagonistas seletivos do recetor de serotonina 5-HT3.
O ondansetrão atua bloqueando os recetores 5-HT3 de serotonina situados no sistema nervoso central e nas terminações nervosas do trato gastrointestinal. Durante a quimioterapia ou a radioterapia, a libertação de serotonina no intestino pode ativar estes recetores e desencadear o reflexo do vómito. Ao inibir esta sinalização, o ondansetrão reduz o aparecimento de náuseas e vómitos.
A resposta ao tratamento pode variar entre indivíduos devido a fatores clínicos e genéticos. Entre os fatores genéticos estudados destaca-se o CYP2D6, uma enzima hepática implicada no metabolismo de numerosos medicamentos, incluindo o ondansetrão.
Efeitos secundários
- Dor de cabeça
- Obstipação
- Sensação de calor ou rubor facial
- Tontura
- Fadiga
- Alterações gastrointestinais
Precauções
O ondansetrão apresenta um bom perfil de segurança, embora deva ser utilizado com precaução em pacientes com fatores de risco cardíaco devido à possibilidade de prolongamento do intervalo QT. A atividade da enzima CYP2D6 pode modificar a velocidade de metabolização do medicamento, afetando potencialmente as suas concentrações plasmáticas e resposta clínica.
Interações medicamentosas
Os inibidores de CYP2D6 podem reduzir o metabolismo do ondansetrão e aumentar as suas concentrações. Também deve ser monitorizada a combinação com medicamentos que prolonguem o intervalo QT.
Nomes comerciais
- Zofran®
- Ondansetron Normon®
- Ondansetron Teva®
- Ondansetron Accord®
Genes analisados
Bibliografia
Bell GC, Caudle KE, Whirl-Carrillo M, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) guideline for CYP2D6 genotype and use of ondansetron and tropisetron. Clin Pharmacol Ther. 2017 Aug;102(2):213-218.
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