Pimozida (Dosagem)

A pimozida é uma droga antipsicótica da classe da difenilbutylpiperidina. Bloqueia selectivamente os receptores dopaminérgicos centrais e é utilizado principalmente em perturbações psicóticas, distúrbios de conduta e agitação. É metabolizado através do citocromo CYP2D6, pelo que o conhecimento do perfil genotípico deste gene poderia ajudar a ajustar melhor a dose terapêutica deste fármaco.

Pimozide é um antipsicótico de primeira geração com um perfil semelhante ao do haloperidol. Ela bloqueia seletivamente os receptores centrais dopaminérgicos, apresentando propriedades neurolépticas.

É mais usado em sintomas psicóticos, distúrbios comportamentais e agitação.

CONTRA-INDICAÇÕES

Hipersensibilidade.

CNS depressão, estado comatoso, transtorno depressivo e Parkinson.

Prolongamento do QT congênito ou adquirido, história de arritmias cardíacas ou "Torsades de pointes". (ECG anterior). Hipocalemia, hipomagnesemia, bradicardia clinicamente significativa.

Hipocalemia, hipomagnesemia, bradicardia clinicamente significativa.

Há pouca experiência em crianças menores de 3 anos.

CUIDADOS

Falha hepática, doença cardiovascular, histórico de convulsões ou condições que reduzem o limiar.

As precauções devem ser tomadas em situações que favoreçam a elevação da temperatura corporal central, pois a pimozida altera sua regulação (exercício intenso, calor extremo, concomitância com anticolinérgicos, risco de desidratação).

Realizar o ECG antes de iniciar o tratamento e repetir periodicamente durante o mesmo, se ocorrerem alterações na repolarização ou aparecerem arritmias, recomenda-se reduzir as doses e monitorizar.

Suspender tratamento se: QTc> 500 msec, discinesia tardia ou NMS (monitor). O tratamento deve ser interrompido gradualmente porque existe um risco de náuseas, vômitos, discinesia transitória e insônia. Sintomas extrapiramidais podem aparecer. Pouca ou nenhuma atividade na agitação, excitação e ansiedade severa.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Efeitos colaterais muito comuns desenvolvidos com a ingestão de pimozida: sonolência e sedação.

Anorexia, insônia, tontura, dor de cabeça, letargia, visão turva, constipação, boca seca, vômitos, hiperidrose, hiperatividade das glândulas sebáceas, noctúria, poliúria, disfunção erétil, prostração, depressão, agitação, inquietação, transtorno extrapiramidal, hipersecreção salivar e rigidez muscular.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

Cuidados devem ser tomados em concomitância com: Prolongadores de intervalo QT como antiarrítmicos classe IA e III, amitriptilina, maprotilina, fenotiazinas, sertindole, terfenadina, astemizol, cisapride, bepridil, halofantrina, esparfloxacina, Inibidores de CYP3A4 (como antifúngicos azólicos, inibidores de protease, macrólidos, nefazodona) e inibidores de CYP2D6 (quinidina, SSRIs, como sertralina, fluoxetina, paroxetina, citalopram e escitalopram).

Evite associar-se a medicamentos que provoquem perturbações eletrolíticas, diuréticos (em especial hipocalémicos) e sumo de toranja.

Além disso, a pimozida pode enfraquecer o efeito antiparkinsónico da levodopa.

NOME DA MARCA

  • Orap ®

Genes analisados

CYP2D6

Bibliografia

Preskorn SH. Changes in the product label for pimozide illustrate both the promises and the challenges of personalized medicine. J Clin Psychiatry, 2012;73(9):1191–3.

Zhou S-F. Polymorphism of Human Cytochrome P450 2D6 and Its Clinical Significance. Clin Pharmacokinet, 2009; 48(11):689–723.

Rogers HL, Bhattaram A, Zineh I, Gobburu J, Mathis M, Laughren TP, et al. CYP2D6 Genotype Information to Guide Pimozide Treatment in Adult and Pediatric Patients. J Clin Psychiatry, 2012; 73(9):1187–90.

Samer C.F., Ing Lorenzini, K, Rollason V, Daali, Y and Desmeules, J. A. Applications of CYP450 Testing in the Clinical Setting. Mol Diagn Ther, 2013, 17:165–184.

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