Pitolisant (Dosagem)

O pitolisanto é um medicamento utilizado para tratar a sonolência diurna excessiva em pessoas com narcolepsia, com ou sem cataplexia. Atua como agonista inverso do receptor de histamina H₃, o que aumenta a liberação de histamina no cérebro e estimula a vigília.

O pitolisanto é um fármaco que actua como agonista inverso e antagonista do receptor de histamina H3 no sistema nervoso central. Utiliza-se principalmente para o tratamento da narcolepsia com ou sem cataplexia e também tem mostrado eficácia no tratamento da sonolência excessiva associada a outros transtornos do sono, como a apneia obstrutiva do sono.

MECANISMO DE AÇÃO

O pitolisanto actua bloqueando os receptores H3 no cérebro, o que aumenta a liberação de histamina. A histamina desempenha um papel importante na regulação do estado de vigília, pelo que o seu incremento ajuda a melhorar o estado de alerta em pacientes com sonolência excessiva. Foi avaliado como alternativa aos estimulantes tradicionais, com um menor risco de abuso.

O pitolisanto também pode modular outros sistemas de neurotransmissores, aumentando a liberação de acetilcolina, norepinefrina e dopamina.

CONTRAINDICAÇÕES

O tratamento com pitolisanto está contraindicado em pessoas com hipersensibilidade ao fármaco ou a algum dos seus excipientes. Também está contraindicado o seu uso em pessoas com insuficiência hepática grave e insuficiência renal, já que ambas as condições podem aumentar a concentração do fármaco no sangue, incrementando consideravelmente o risco de efeitos adversos. O pitolisanto pode prolongar o intervalo QT, pelo que está contraindicado em pacientes com síndrome do QT longo. Não se recomenda o seu uso em pacientes com epilepsia, já que poderia diminuir o limiar convulsivo e também em grávidas.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Os efeitos secundários mais notificados são insónia, cefaleias, náuseas, ansiedade e irritabilidade, aumento da frequência cardíaca e prolongamento do intervalo QT (por isto se requer monitoramento em pacientes com risco cardiovascular).

INTERAÇÕES

Deve-se ter precaução quando o pitolisanto se administra junto com inibidores do CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina ou bupropiona, entre outros) ou do CYP3A4 (cetoconazol, ritonavir, claritromicina, etc.). Nestes casos, a concentração plasmática de pitolisanto pode ser aumentada, pelo que pode ser necessário ajustar a dose do fármaco.

Quando o pitolisanto se administra com indutores do CYP3A4 (rifampicina, fenitoína, carbamazepina ou erva de São João) ou do CYP2D6 (como a dexametasona), pode ser necessário aumentar a dose de pitolisanto para conseguir o efeito terapêutico desejado.

Além do anterior, o pitolisanto pode interagir com fármacos que prolongam o intervalo QT (amiodarona, citalopram), estimulantes (anfetaminas, metilfenidato), benzodiazepinas e depressores do SNC, anticoncepcionais hormonais e álcool.

NOMES COMERCIAIS

• Wakix®
• Ozawade®