Rosuvastatina (Dosagem)

A rosuvastatina é um fármaco estatina utilizado para reduzir os níveis de colesterol no sangue e prevenir doenças cardiovasculares. A miopatia muscular é um dos principais efeitos adversos da terapêutica com estatinas, tendo sido descritas variantes genómicas que aumentam a suscetibilidade à miopatia.

As estatinas são medicamentos que actuam como inibidores da enzima hidroximetilglutaril-CoA (HMG-CoA) redutase, que desempenha um papel fundamental na síntese do colesterol. Estes medicamentos têm uma vasta gama de efeitos benéficos, incluindo propriedades anti-inflamatórias, antioxidantes, antiproliferativas e imunomoduladoras. Ajudam igualmente a manter a estabilidade das placas arteriais e a prevenir a agregação plaquetária.

A rosuvastatina foi aprovada pela FDA para tratar a hipercolesterolemia familiar homozigótica, a hiperlipidemia, a dislipidemia mista, a disbetalipoproteinemia primária, a hipertrigliceridemia e a prevenção das doenças cardiovasculares.

A rosuvastatina é de origem sintética, patenteada em 1991. Em 2021, encontrava-se entre os 30 medicamentos mais prescritos. O seu perfil de segurança permite a sua utilização tanto em adultos como em crianças com mais de 8 anos de idade com hipercolesterolemia genética.

MECANISMO DE ACÇÃO

As estatinas são inibidores da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) redutase, uma enzima chave na biossíntese do colesterol. Como resultado, as SREBP(proteínas de ligação aos elementos reguladores dos esteróis) são activadas, o que aumenta o número de receptores celulares de LDL e reduz os níveis de colesterol circulante.

CONTRA-INDICAÇÕES

A rosuvastatina está contra-indicada em doentes com antecedentes de hipersensibilidade a este medicamento ou a qualquer um dos seus excipientes. Para além disso, não deve ser prescrita a pessoas com problemas hepáticos, com insuficiência renal, em tratamento concomitante com ciclosporina ou durante a gravidez.

Deve também ser utilizado com precaução em doentes idosos (>70 anos), pessoas com antecedentes familiares ou pessoais de perturbações musculares, hipotiroidismo, alcoolismo ou insuficiência renal.

É importante ter em conta que a utilização simultânea da rosuvastatina com outros medicamentos pode alterar a biodisponibilidade desta estatina, aumentando o risco de efeitos adversos indesejáveis. Os medicamentos que têm demonstrado interacções incluem a ciclosporina, os inibidores da protease (ritornavir/atazanavir), o regorafenib, alguns antibióticos como a eritromicina e os antiácidos, entre outros. Por conseguinte, é importante informar o seu médico sobre qualquer tratamento com ou sem receita médica que esteja a ser tomado em simultâneo com a rosuvastatina.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

A utilização de rosuvastatina partilha efeitos adversos com outros medicamentos da mesma família. Pode provocar dores de cabeça, obstipação, diarreia, dispepsia, náuseas ou astenia. Outros efeitos adversos pouco frequentes e raros incluem urticária, aumento das transaminases, iterícia ou edema. A miopatia é outro efeito adverso comum, que consiste em dores musculares, fraqueza e aumento das enzimas musculares. A identificação desta miopatia induzida por estatinas não é fácil e resolve-se após a retirada do medicamento.

DESIGNAÇÕES COMERCIAIS

Os medicamentos que contêm lovastatina como ingrediente ativo incluem:

  • Crestor®
  • Ezallor®
  • Roszet®
  • Rosumed®
  • Rosvel®

Genes analisados

ABCG2 SLCO1B1

Bibliografia

Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.

Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.

Bajaj T, Giwa AO. Rosuvastatin. 2023 May 23. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 30969705.

Luvai A, Mbagaya W, Hall AS, et al. Rosuvastatin: a review of the pharmacology and clinical effectiveness in cardiovascular disease. Clin Med Insights Cardiol. 2012;6:17-33.

Zhang D, Ding Y, Wang X, et al. Effects of ABCG2 and SLCO1B1 gene variants on inflammation markers in patients with hypercholesterolemia and diabetes mellitus treated with rosuvastatin. Eur J Clin Pharmacol. 2020 Jul;76(7):939-946.

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