Sertralina (Dosagem)

A sertralina é uma droga do grupo inibidor selectivo da recaptação de serotonina, utilizada no tratamento da depressão e ansiedade, entre outros. Dependendo da variante polimórfica presente no gene CYP2C19, o citocromo principal envolvido no seu metabolismo, o paciente pode ter um perfil metabolizador diferente, que pode requerer um ajuste de dose dependendo da variante presente.

Sertralina é um antidepressivo SSRI (inibidor selectivo da recaptação da serotonina). A sertralina tem efeitos antidepressivos e ansiolíticos. É usado clinicamente para o tratamento da depressão, transtorno obsessivo-compulsivo, transtorno de pânico, fobia social e transtorno disfórico pré-menstrual. Não tem afinidade com receptores muscarínicos, serotonérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, GABAérgicos ou benzodiazepínicos.

CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade à sertralina.

Concomitância com IMAO (risco de NMS, síndrome maligna neuroléptica), não iniciar tratamento com antidepressivos da IMAO até 7 dias após descontinuar a sertralina e 14 dias entre a suspensão da IMAO e a iniciação da sertralina.

PRECAUÇÕES

As precauções devem ser tomadas ao prescrever sertralina em pacientes com mania/hipomania, epilepsia, esquizofrenia, história de distúrbios hemorrágicos, insuficiência hepática, crianças e adolescentes menores de 18 anos, exceto no tratamento de transtorno obsessivo-compulsivo, idosos, ECT (terapia eletroconvulsiva), diabetes (onde a dose de tratamento antidiabético deve ser ajustada), pacientes com glaucoma de ângulo fechado ou com história de glaucoma.

Se o tratamento for interrompido, esta interrupção deve ser gradual, durante várias semanas ou meses, conforme necessário, para evitar sintomas de abstinência. Tem sido associada ao aparecimento de acatisia/questões psicomotoras. É obrigatório estar alerta sobre a necessidade de monitorar o aparecimento de comportamento suicida e autolesão.

A prescrição de sertralina pode estar associada ao risco de hiponatremia, síndrome de serotonina ou NMS (que aumenta quando administrada concomitantemente com: outros agentes serotonérgicos, como triptanos, que alteram seu metabolismo, como azul de metileno, antipsicóticos e outros antagonistas da dopamina, e medicamentos opioides. O paciente deve ser monitorado quanto a sinais / sintomas). Precauções devem ser tomadas com a co-administração com outros agentes serotonérgicos (triptofano, fenfluramina, agonistas da serotonina, Erva de São João).

O controle rigoroso deve ser seguido se for alterado de outros tratamentos antidepressivos ou anti-obsessivos para sertralina. A ingestão de sertralina com sumo de toranja não é recomendada porque pode inibir o efeito antidepressivo

Cuidado em pacientes com fatores de risco para prolongamento do intervalo cardíaco QT.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Faringite, anorexia, aumento do apetite, insônia, depressão, despersonalização, pesadelos, ansiedade, agitação, nervosismo, diminuição da libido, bruxismo, tontura, sonolência, dor de cabeça, parestesia, tremor, hipertonia, disgeusia, atenção prejudicada, distúrbios visuais, zumbido, palpitações, rubor, bocejo, diarreia, náusea, boca seca, dor abdominal, vômito, constipação, dispepsia, flatulência, erupção cutânea, hiperidrose, artralgia, mialgia, insuficiência ejaculatória, disfunção erétil, fadiga, dor no peito.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

Sertralina aumenta o risco de sangramento com: AAS e derivados, AINEs (anti-inflamatórios não-esteroides), anticoagulantes e ticlodipina.

Sertralina aumenta o tempo de protrombina se tomado concomitantemente com varfarina.

Diminuição do clearance de sertralina com cimetidina.

Cuidado extremo com: lítio, fentanil (em anestesia ou tratamento de dor crônica).

Risco de prolongamento do intervalo cardíaco QT e/ou arritmias ventriculares com outros medicamentos que prolongam o intervalo QT (alguns antipsicóticos e antibióticos).

Em concomitância com sertralina, monitorar a concentração plasmática de fenitoína.

Recomenda-se a vigilância do paciente está a tomar sertralina juntamente com sumatriptan.

SSRIs (antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina) podem reduzir a atividade plasmática da colinesterase, levando a um prolongamento da ação bloqueadora neuromuscular do mivacúrio ou outros agentes bloqueadores neuromusculares.

NOMES DE MARCAS:

  • Altisben ®
  • Aremis ®
  • Aserin ®
  • Besitran ®
  • Sertrabrain ®

Genes analisados

CYP2C19

Bibliografia

Bråten LS, Ingelman-Sundberg M, Jukic MM, et al.Impact of the novel CYP2C:TG haplotype and CYP2B6 variants on sertraline exposure in a large patient population. Clin Transl Sci. 2022 Sep;15(9):2135-2145.

Bousman CA, Stevenson JM, Ramsey LB, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2D6, CYP2C19, CYP2B6, SLC6A4, and HTR2A Genotypes and Serotonin Reuptake Inhibitor Antidepressants. Clin Pharmacol Ther. 2023 Jul;114(1):51-68.

Brouwer JMJL, Nijenhuis M, Soree B, et al.Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2C19 and CYP2D6 and SSRIs. Eur J Hum Genet. 2022 Oct;30(10):1114-1120.

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