O tropisetrão é um fármaco antiemético cuja eficácia pode ser influenciada pela atividade de CYP2D6. A variabilidade genética neste gene pode modificar a eliminação do medicamento e contribuir para diferenças na resposta terapêutica.
Tropisetrona (Dosagem)
O tropisetrão é um medicamento utilizado principalmente para a prevenção e tratamento de náuseas e vómitos associados a tratamentos quimioterápicos e procedimentos cirúrgicos. Pertence ao grupo dos antagonistas selectivos do receptor de serotonina 5-HT3.
Actua bloqueando os receptores 5-HT3 de serotonina localizados no tracto gastrointestinal e sistema nervoso central, reduzindo a activação das vias responsáveis pelo reflexo do vómito.
A resposta ao tratamento pode variar entre indivíduos devido a factores clínicos e genéticos. Entre os factores genéticos estudados destaca-se o CYP2D6, enzima hepática implicada no metabolismo do tropisetrão.
Efeitos secundários
- Dor de cabeça
- Tontura
- Obstipação
- Fadiga
- Dor abdominal
- Alterações gastrointestinais
- Aflacão
Precauções
O tropisetrão apresenta geralmente boa tolerabilidade, embora deva ser utilizado com precaução em pacientes com factores de risco cardiovascular devido à possibilidade de prolongamento do intervalo QT. A actividade do CYP2D6 pode modificar a velocidade de eliminação do medicamento. Os metabolizadores ultrarrápidos podem apresentar menor exposição e possível redução de eficácia.
Interacções medicamentosas
Os inibidores do CYP2D6 podem reduzir o metabolismo do tropisetrão e aumentar as suas concentrações plasmáticas. Deve vigiar-se a administração conjunta com medicamentos que prolonguem o intervalo QT.
Nomes comerciais
- Navoban®
- Tropisetron Teva®
- Tropisetron Mylan®
Genes analisados
Bibliografia
Bell GC, Caudle KE, Whirl-Carrillo M, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) guideline for CYP2D6 genotype and use of ondansetron and tropisetron. Clin Pharmacol Ther. 2017 Aug;102(2):213-218.
Moore C, Williams E, Dyas R, et al. CYP2D6 genotype and associated 5-HT3 receptor antagonist outcomes: A systematic review and meta-analysis. Clin Transl Sci. 2025 Feb;18(2):e70108.
