Venlafaxina (Dosagem)

Venlafaxina é uma droga inibidora da recaptação de serotonina utilizada para tratar a depressão. A identificação de polimorfismos de genes envolvidos no metabolismo da venlafaxina, tais como o gene CYP2D6, pode permitir um melhor ajustamento da dose deste tratamento de modo a obter melhores efeitos.

Venlafaxine potencializa a atividade monoaminérgica no sistema nervoso central (SNC). Em estudos pré-clínicos foi comprovado que a venlafaxina e seu principal metabólito, O-desmetilvenlafaxina, são potentes inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (SNRI). Ela também inibe fracamente a recaptação de dopamina.

CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade à venlafaxina.

A prescrição concomitante com antidepressivos da MAOI é contra-indicada. Não iniciar o tratamento com venlafaxina até 14 dias após a interrupção do tratamento com IMAO e interromper o tratamento com venlafaxina por pelo menos 7 dias antes de iniciar o tratamento com IMAO.

PRECAUÇÕES

Precauções devem ser tomadas ao prescrever venlafaxina em pacientes com história recente de infarto ou doença cardíaca instável, história de convulsões, em pacientes cujas condições podem ser comprometidas pelo aumento da frequência cardíaca, em pacientes com PIO (pressão intraocular elevada) ou com risco de glaucoma de ângulo agudo. Cuidado em pacientes com história familiar ou histórico de desordem bipolar, história de agressão.

Em pacientes com distúrbios hemorrágicos ou predisposição a eles precauções extremas ao prescrever venlafaxina junto com anticoagulantes, drogas que afetam a função plaquetária ou aumentam o risco de sangramento. Cuidar de indivíduos com insuficiência renal, insuficiência hepática, pacientes idosos, crianças menores de 18 anos e diabéticos.

O controle periódico da pressão arterial é recomendado ao tomar venlafaxina. Hiponatremia e/ou síndrome de secreção inadequada de TDAH (hormônio antidiurético) pode ocorrer, geralmente em pacientes com volume esgotado ou desidratados.

É necessário realizar um controle rigoroso em pacientes com história de comportamento suicida e naqueles que apresentam um grau significativo de ideação suicida antes de iniciar o tratamento, uma vez que o risco de pensamentos suicidas ou tentativas de suicídio durante o tratamento é maior. Reduza gradualmente a dose durante um período de semanas ou meses para evitar reações de abstinência.

Verifique o risco/benefício se aparecer agitação psicomotora. Recomenda-se a monitorização dos níveis de colesterol. Risco de síndrome de serotonina, particularmente com a utilização concomitante de outros agentes serotonérgicos ou que afetem o metabolismo da serotonina. Se o tratamento concomitante for clinicamente justificado, é obrigatória uma monitorização rigorosa do doente, especialmente no início e no aumento da dose. O uso concomitante com precursores serotonérgicos (suplementos de triptofano), com antipsicóticos ou com outros antagonistas da dopamina não é recomendado.

Considere o risco/benefício em pacientes com alto risco de arritmia cardíaca grave ou prolongamento do intervalo QTc. Evitar administração concomitante com medicamentos que prolonguem o intervalo QTc.

EFEITOS SECUNDÁRIOS

Astenia, calafrios, fadiga, hipertensão, vasodilatação, palpitações, diminuição do apetite, constipação, náuseas, vômitos, xerostomia, dispepsia, hipercolesterolemia, perda de peso, sonhos anormais, diminuição da libido, tontura, boca seca, dor de cabeça, hipertonia, insônia, nervosismo, parestesia, sedação, sonolência, tremor, confusão, despersonalização, bocejo, sudorese, anormalidades de acomodação, midríase, distúrbios visuais, zumbido, ejaculação/orgasmo anormal em homens, anorgasmia, disfunção erétil, envolvimento na micção, distúrbios menstruais, disúria e polaquiúria.

INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS

Potenciação de toxicidade com risco de síndrome de serotonina se a venlafaxina for administrada juntamente com triptanos, antidepressivos SSRI, antidepressivos ISRN, lítio, sibutramina, fentanil e seus análogos, dextrometorfano, tapentadol, petidina, metadona, pentazocina, erva de São João e drogas que afetam o metabolismo ou precursores da serotonina.

Venlafaxina potencia o efeito da varfarina.

A ação da venlafaxina é aumentada pela cimetidina.

Venlafaxina potencia a ação e a toxicidade do haloperidol.

Cuidado em co-administração com imipramina e metoprolol.

Há um risco aumentado de prolongamento do QTc e/ou arritmias ventriculares se a venlafaxina for administrada juntamente com medicamentos que prolongam o intervalo QTc (antiarrítmicos classe Ia e III: quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilida, alguns antipsicóticos como a tioridazina, alguns antibióticos macrolídeos, alguns anti-histamínicos; alguns antibióticos quinolonas como a moxifloxacina).

Evitar o consumo de álcool durante o tratamento.

NOMES DE MARCAS

  • Arafaxina Retard ®
  • Conervin Retard ®
  • Dislaven Retard ®
  • Dobupal ®
  • Flaxen ®
  • Levest ®
  • Vandral ®
  • Venlabrain Retard ®
  • Venlamylan ®
  • Venlapine ®
  • Zarelis ®

Genes analisados

CYP2D6

Bibliografia

Dean L. Venlafaxine Therapy and CYP2D6 Genotype. Medical Genetics Summaries. 2012.

Haufroid V, Hantson P. CYP2D6 genetic polymorphisms and their relevance for poisoning due to amfetamines, opioid analgesics and antidepressants. Clin Toxicol (Phila), 2015; 53(6):501–10.

McAlpine DE, Biernacka JM, Mrazek DA, OʼKane DJ, Stevens SR, Langman LJ, et al. Effect of Cytochrome P450 Enzyme Polymorphisms on Pharmacokinetics of Venlafaxine. Ther Drug Monit, 2011; 33(1):14–20.

Brückl TM, Uhr M. ABCB1 genotyping in the treatment of depression. Pharmacogenomics, 2016; 17(18):2039–69.

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