Celecoxib (Dawkowanie)
Celekoksyb jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), który jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy-2 (COX-2), lepiej tolerowanym i mniej wrzodziejącym niż konwencjonalne NLPZ. Jest zatwierdzony do leczenia choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa i ostrego bólu. Celekoksyb okazał się również obiecujący w zapobieganiu rakowi jelita grubego i innym nowotworom.
PRZECIWWSKAZANIA
Celekoksyb jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną i na którąkolwiek substancję pomocniczą w wywiadzie lub ze znaną nadwrażliwością na sulfonamidy.
Przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wrzodową lub krwawieniem z przewodu pokarmowego.
Nie należy przepisywać celekoksybu pacjentom, u których po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ, w tym inhibitorów COX-2, wystąpiła astma, ostry nieżyt nosa, polipy nosa, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lub inne reakcje alergiczne.
Celekoksyb jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stężenie albumin w surowicy < 25 g/l lub Child-Pugh ≥ 10).
Przeciwwskazania u pacjentów z szacowanym klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min.
Nie przepisywać pacjentom z nieswoistym zapaleniem jelit ani pacjentom z zastoinową niewydolnością serca (klasy czynnościowe II-IV według klasyfikacji NYHA).
ŚRODKI OSTROŻNOŚCI
Unikać jednoczesnego stosowania innych leków potencjalnie gastroerozyjnych (alkohol, steroidy, inne NLPZ lub kwas acetylosalicylowy). Profilaktyka żołądkowo-jelitowa jest zalecana w przypadku owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego w wywiadzie, krwawienia z przewodu pokarmowego lub jednoczesnego stosowania kortykosteroidów lub doustnych leków przeciwzakrzepowych.
Ponieważ ryzyko sercowo-naczyniowe związane ze stosowaniem celekoksybu może wzrastać wraz z dawką i czasem trwania leczenia, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową i możliwie najkrótszy czas trwania leczenia. Należy okresowo oceniać potrzebę złagodzenia objawów i odpowiedź na leczenie.
Selektywne inhibitory COX-2 nie mają działania przeciwpłytkowego i dlatego nie zastępują kwasu acetylosalicylowego ani innych leków przeciwpłytkowych w profilaktyce chorób zakrzepowo-zatorowych układu sercowo-naczyniowego.
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie, nadciśnieniem tętniczym lub obrzękami z dowolnej przyczyny, a także u osób przyjmujących leki moczopędne lub zagrożonych hipowolemią.
W przypadku zaburzenia czynności nerek i (lub) wątroby w trakcie leczenia należy przerwać leczenie, a także w przypadku wystąpienia wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania w skojarzeniu z warfaryną i innymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.
Celekoksyb maskuje gorączkę i inne objawy stanu zapalnego. Należy unikać jednoczesnego stosowania z NLPZ innymi niż ASA.
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Zapalenie zatok, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych; nasilenie alergii; bezsenność; zawroty głowy, hipertonia; ostry zawał mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze; zapalenie gardła, nieżyt nosa, kaszel, duszność; ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia, wymioty, zaburzenia połykania; wysypka, świąd; objawy grypopodobne, obrzęki obwodowe/zatrzymanie płynów.
INTERAKCJE LEKOWE
Celekoksyb nasila nefrotoksyczne działanie cyklosporyny i takrolimusu.
Zwiększa stężenie w osoczu leków metabolizowanych przez CYP2D6 (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, neuroleptyki, leki przeciwarytmiczne itp.)
Nasila toksyczność litu.
Zmniejsza działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych.
Działanie i toksyczność nasilane przez: flukonazol.
Stężenie celekoksybu w osoczu zmniejsza ryfampicyna, karbamazepina i barbiturany.
NAZWY HANDLOWE
- Artilog®
- Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex®
Analizowane geny
Bibliografia
Agúndez JA, García-Martín E, Martínez C. Genetically based impairment in CYP2C8- and CYP2C9-dependent NSAID metabolism as a risk factor for gastrointestinal bleeding: is a combination of pharmacogenomics and metabolomics required to improve personalized medicine? Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Jun;5(6):607-20.
Dean L, Kane M. Celecoxib Therapy and CYP2C9 Genotype. 2016 Aug 18 [updated 2021 Jan 25]. In: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editors. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012–.
McCormack PL. Celecoxib: a review of its use for symptomatic relief in the treatment of osteoarthritis, rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis. Drugs. 2011 Dec 24;71(18):2457-89.
Theken KN, Lee CR, Gong L, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline (CPIC) for CYP2C9 and Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs. Clin Pharmacol Ther. 2020 Aug;108(2):191-200.
