Diazepam (działania niepożądane)
Diazepam jest pochodną benzodiazepin o właściwościach anksjolitycznych, zwiotczających mięśnie, przeciwdrgawkowych i uspokajających. Ułatwia wiązanie neuroprzekaźnika GABA z jego receptorem neuronalnym i zwiększa jego aktywność, rozluźniając działanie ośrodkowego układu nerwowego. Działa na układ limbiczny, wzgórze i podwzgórze. Nie wywołuje działania blokującego obwodowy autonomiczny układ nerwowy ani pozapiramidowych działań niepożądanych.
PRZECIWWSKAZANIA
Diazepam jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na benzodiazepiny lub uzależnieniem od innych substancji, w tym alkoholu (z wyjątkiem leczenia ostrych reakcji odstawienia). Jest również przeciwwskazany u pacjentów z myasthenia gravis, zespołem bezdechu sennego, ciężką niewydolnością oddechową, ciężką niewydolnością wątroby, jaskrą z zamknięciem kąta (tylko podawanie doodbytnicze, doustne), ciężką przewlekłą hiperkapnią (tylko podawanie doustne).
PRECAUTIONS
Należy zachować środki ostrożności podczas podawania diazepamu u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością nerek, łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Ostrożnie, jeśli jest przepisywany dzieciom. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu diazepamu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, porfirią, padaczką lub z uzależnieniem od alkoholu/narkotyków lub uzależnieniem w wywiadzie.
U pacjentów ze zmianami w OUN i występujących z napadami padaczkowymi należy zachować szczególną ostrożność, gdyż może zmniejszyć krążenie mózgowe i utlenowanie krwi oraz spowodować nieodwracalne uszkodzenie mózgu. Ryzyko amnezji anterograde, reakcji psychiatrycznych i paradoksalnych.
Po ciągłym stosowaniu diazepamu istnieje ryzyko wystąpienia tolerancji i uzależnienia (fizycznego i psychicznego). Nagłe przerwanie stosowania po ciągłym stosowaniu powoduje zespół odstawienia.
Nie należy stosować w lęku związanym z depresją ani jako podstawowego leczenia choroby psychotycznej.
Przyjmowanie diazepamu dożylnie powoduje ryzyko wystąpienia bezdechu i (lub) zatrzymania krążenia u osób w podeszłym wieku, u pacjentów poważnie osłabionych lub z ograniczoną rezerwą sercową lub płucną.
SKUTKI UBOCZNE
Senność, otępienie afektywne, zmniejszona czujność, dezorientacja, zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, osłabienie mięśni, ataksja lub diplopia, amnezja, depresja, reakcje psychiczne i paradoksalne; depresja oddechowa
INTERAKCJE FARMAKOLOGICZNE
Depresyjne działanie diazepamu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) nasila się po zastosowaniu: neuroleptyków, leków hipnotycznych, leków anksjolitycznych/sedatywnych, leków przeciwdepresyjnych, narkotycznych leków przeciwbólowych, leków przeciwpadaczkowych, leków znieczulających, leków przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym.
Działanie sedatywne diazepamu zwiększają: alkohol, cyzapryd, cymetydyna, propofol, etanol.
Działanie diazepamu zwiększają: inhibitory cytochromu P450, azolowe leki przeciwgrzybicze, izoniazyd.
Występuje addytywne działanie depresyjne na OUN i układ oddechowy z: barbituranami i centralnie działającymi środkami zwiotczającymi mięśnie.
Toksyczność diazepamu zwiększają: etynyloestradiol i mestranol, fluoksetyna, omeprazol, ketokonazol, fluwoksamina, kwas walproinowy.
Działanie diazepamu zmniejszają: fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna.
Diazepam nasila działanie digoksyny i
zmienia działanie fenytoiny.
NAZWY MAREK
- Stesolid ®
- Valium ®
- Aneurol ®
- Ansium®
- Gobanal® Gobanal® Gobanal® Gobanal® Gobanal® Gobanal® Gobanal® Gobanal® Gobanal® Gobanal® Gobanal
- Pacium®
- Tepazepam
Bibliografia
Dean L . Diazepam Therapy and CYP2C19 Genotype. 2018 Dec 10 [aktualizacja 2020 Oct 15]. W: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, redaktorzy. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012-.
Fukasawa T, Suzuki A, Otani K.Effects of genetic polymorphism of cytochrome P450 enzymes on the pharmacokinetics of benzodiazepines. J Clin Pharm Ther. 2007 Aug; 32 (4): 333-41.
Zubiaur P, Figueiredo-Tor L, Villapalos-García G, et al.Związek między fenotypami CYP2C19 i CYP2B6 a farmakokinetyką i bezpieczeństwem diazepamu. Biomed Pharmacother. 2022 Nov; 155: 113747.