Diazepam (Działania niepożądane)
Diazepam jest pochodną benzodiazepin o właściwościach przeciwlękowych, miorelaksacyjnych, przeciwdrgawkowych i uspokajających. Ułatwia wiązanie neuroprzekaźnika GABA z jego receptorem neuronalnym i zwiększa jego aktywność, prowadząc tym samym do rozluźnienia aktywności ośrodkowego układu nerwowego. Działa na układ limbiczny, wzgórze i podwzgórze. Nie wywołuje działania blokującego obwodowy autonomiczny układ nerwowy ani pozapiramidowych działań niepożądanych.
Diazepam jest skuteczny w kontrolowaniu lęku, drgawek, aw niektórych przypadkach, choroby afektywnej dwubiegunowej. Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ jego długotrwałe stosowanie może prowadzić do niepożądanych skutków lub uzależnienia fizycznego i psychicznego.
Przeciwwskazania
Diazepam jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na benzodiazepiny lub z uzależnieniem od innych substancji, w tym alkoholu (z wyjątkiem leczenia ostrych reakcji odstawiennych). Jest również przeciwwskazany u pacjentów z miastenią gravis, zespołem bezdechu sennego, ciężką niewydolnością oddechową, ciężką niewydolnością wątroby, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania (tylko w podaniu doodbytniczym, doustnym), ciężką przewlekłą hiperkapnią (tylko w podaniu doustnym).
Diazepam jest przeciwwskazany w ciąży ze względu na jego potencjał teratogenny. Badania wykazały, że jego stosowanie w ciąży może negatywnie wpływać na rozwój płodu, zwiększając ryzyko wad rozwojowych i powikłań ciąży. Ponadto stosowanie diazepamu w ciąży może powodować działanie uspokajające u noworodka, co może prowadzić do trudności oddechowych i problemów z termoregulacją.
Diazepam jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi urazowymi uszkodzeniami mózgu ze względu na ryzyko depresji oddechowej i działań niepożądanych na ośrodkowy układ nerwowy, co mogłoby pogorszyć stan pacjenta.
Diazepam jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami oczu, takimi jak jaskra z zamkniętym kątem przesączania, ponieważ może zwiększać ciśnienie wewnątrzgałkowe i pogarszać stan.
Diazepam jest również przeciwwskazany u noworodków ze względu na ryzyko związane z depresją oddechową i działaniem uspokajającym, które może poważnie wpływać na czynność oddechową i sercową u noworodków. Ponadto noworodki mają większą podatność na działania niepożądane ze względu na ich wciąż niedojrzały układ nerwowy.
Środki ostrożności
Należy zachować ostrożność podczas podawania diazepamu osobom starszym, pacjentom z niewydolnością nerek, łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu diazepamu dzieciom. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu diazepamu pacjentom z przewlekłą niewydolnością oddechową, porfirią, padaczką lub z uzależnieniem od alkoholu/narkotyków lub z wywiadem uzależnienia.
Należy koniecznie wziąć pod uwagę ryzyko działań niepożądanych, takich jak amnezja następcza, reakcje psychiatryczne lub paradoksalne, oraz możliwość rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego po długotrwałym stosowaniu leku.
U pacjentów z uszkodzeniami OUN i występującymi napadami padaczkowymi należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ może to zmniejszyć krążenie mózgowe i natlenienie krwi, co może prowadzić do nieodwracalnego uszkodzenia mózgu. Ryzyko amnezji następczej, reakcji psychiatrycznych i paradoksalnych.
Po ciągłym stosowaniu diazepamu istnieje ryzyko tolerancji i uzależnienia (fizycznego i psychicznego). Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia, który obejmuje objawy takie jak lęk, bezsenność, aw niektórych przypadkach, drgawki.
Nie stosować w lęku związanym z depresją ani jako podstawowe leczenie choroby psychotycznej.
Podanie dożylne diazepamu wiąże się z ryzykiem bezdechu i/lub zatrzymania akcji serca u osób starszych, u pacjentów bardzo osłabionych lub z ograniczoną rezerwą sercową lub płucną.
Działania niepożądane
Diazepam może powodować senność, stępienie emocjonalne, zmniejszenie czujności, splątanie, zmęczenie, ból głowy, zawroty głowy, osłabienie mięśni, ataksję lub podwójne widzenie, amnezję, depresję, reakcje psychiatryczne i paradoksalne; depresję oddechową. Najczęstszym działaniem niepożądanym diazepamu jest senność, która może utrudniać codzienne czynności. Ponadto, niektóre osoby mogą odczuwać zawroty głowy lub splątanie, szczególnie na początku leczenia lub podczas zwiększania dawki.
Interakcje lekowe
Działanie hamujące diazepamu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) jest nasilane przez: neuroleptyki, leki nasenne, leki przeciwlękowe/uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, anestetyki, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym.
Działanie uspokajające diazepamu jest nasilane przez: alkohol, cisapryd, cymetydynę, propofol, etanol.
Działanie diazepamu jest nasilane przez: inhibitory cytochromu P450, azolowe leki przeciwgrzybicze, izoniazyd.
Istnieje addytywne działanie hamujące OUN i układ oddechowy z: barbituranami i miorelaksantami o działaniu ośrodkowym.
Toksyczność diazepamu jest zwiększana przez: etynylestradiol i mestranol, fluoksetynę, omeprazol, ketokonazol, fluwoksaminę, kwas walproinowy.
Działanie diazepamu jest zmniejszane przez: fenobarbital, karbamazepinę, fenytoinę, ryfampicynę.
Diazepam nasila działanie digoksyny i zmienia działanie fenytoiny.
NAZWY MAREK
- Stesolid ®
- Valium ®
- Aneurol ®
- Ansium®
- Gobanal®
- Pacium®
- Tepazepan®
Analizowane geny
Bibliografia
Dean L. Diazepam Therapy and CYP2C19 Genotype. 2018 Dec 10 [updated 2020 Oct 15]. In: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editors. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2012–.
Fukasawa T, Suzuki A, Otani K.Effects of genetic polymorphism of cytochrome P450 enzymes on the pharmacokinetics of benzodiazepines. J Clin Pharm Ther. 2007 Aug;32(4):333-41.
Zubiaur P, Figueiredo-Tor L, Villapalos-García G, et al.Association between CYP2C19 and CYP2B6 phenotypes and the pharmacokinetics and safety of diazepam. Biomed Pharmacother. 2022 Nov;155:113747.
