Doksepina (Dawkowanie)

Doksepina jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym stosowanym w leczeniu depresji, lęku i bezsenności. Jego skuteczność i tolerancja są związane z aktywnością metaboliczną cytochromów CYP2D6 i CYP2C19, które biorą udział w jego metabolizowaniu, więc znajomość profilu genetycznego może pomóc w optymalnym dostosowaniu dawki.

Depresja jest ciągłym zaburzeniem nastroju z objawami obejmującymi smutek, poczucie bezwartościowości, utratę zainteresowań lub przyjemności, zaburzenia snu, uczucie ospałości i zmniejszoną zdolność koncentracji.

Doksepina jest lekiem z rodziny trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych stosowanym głównie w leczeniu depresji i lęku. Jest również stosowana w leczeniu innych zaburzeń, takich jak alkoholizm lub bezsenność. Podawana miejscowo jest stosowana w leczeniu świądu związanego z atopowym zapaleniem skóry lub egzemą.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Doksepina należy do klasy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych zatwierdzonych przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA) do leczenia dużych zaburzeń depresyjnych, lęku i bezsenności, a także do kontroli świądu skóry. Doksepina działa poprzez zwiększenie stężenia neuroprzekaźnika serotoniny (5-hydroksytryptaminy lub 5-HT) i noradrenaliny (NE) w mózgu. Mechanizm ten zwiększa dostępność neuroprzekaźników (5-HT i NE) w szczelinie synaptycznej i poprawia ich neurotransmisję poprzez zapobieganie ich wychwytowi zwrotnemu w terminalu presynaptycznym. Ponadto blokuje receptory histaminowe, α1-adrenergiczne i muskarynowe w ośrodkowym układzie nerwowym, a także hamuje kanały sodowe i potasowe w kardiomiocytach, poszerzając swój profil wskazań. Został również zatwierdzony do stosowania w leczeniu bezsenności ze względu na swoje właściwości uspokajające.

PRZECIWWSKAZANIA

Doksepina jest przeciwwskazana u pacjentów, którzy wcześniej wykazywali nadwrażliwość na ten lek lub na inne dibenzoksepiny. Należy jej także unikać u pacjentów z jaskrą lub tendencją do zatrzymywania moczu.

Ważne jest, aby pamiętać, że znaczące działania niepożądane mogą wystąpić w połączeniu z innymi lekami, takimi jak inne leki przeciwdepresyjne, opioidy, alkohol lub leki ziołowe, między innymi.

Doksepina jest również przeciwwskazana u pacjentów z niektórymi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, takimi jak blok odnogi pęczka Hisa, oraz u matek karmiących piersią ze względu na jej działanie uspokajające i depresyjne na układ oddechowy.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Doksepina może wywoływać działania niepożądane podobne do innych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, w większości łagodne i przemijające. Wywołuje różne skutki uboczne w zależności od receptora, który blokuje: histaminowy H1, adrenergiczny i muskarynowy. Antagonizując receptor H1, może wywoływać uspokojenie i senność, dlatego jest stosowany w leczeniu bezsenności u pacjentów z depresją i lękiem. Może również powodować znaczny przyrost masy ciała. Blokując receptory α-adrenergiczne, może powodować niedociśnienie ortostatyczne, szczególnie u osób z problemami sercowo-naczyniowymi. Antagonizm receptorów muskarynowych wywołuje efekty antycholinergiczne, takie jak suchość w ustach, zaparcia, zawroty głowy, tachykardia i wydłużenie odstępu QT. Skutki uboczne miejscowego stosowania doksepiny obejmują pieczenie i mrowienie, podczas gdy wchłanianie ogólnoustrojowe może powodować zawroty głowy, suchość w ustach, niewyraźne widzenie i ból głowy.

NAZWY HANDLOWE

Doksepina jest sprzedawana pod wieloma nazwami handlowymi, z których najczęstsze to:

• Prudoxin®
• Silenor®
• Sinequan®
• Zonalon®