Fentanyl (Skuteczność)

Fentanyl jest silnym analgetykiem opioidowym, będącym pochodną fenylopiperydyny, który oddziałuje głównie z receptorem opioidowym μ. Jego główne działanie terapeutyczne to analgezja i sedacja.

Fentanyl jest 60 do 100 razy silniejszy od morfiny. Ma większą liposolubność, co tłumaczy jego szybkie działanie (od 1 do 3 minut) oraz krótki czas trwania ze względu na szybką redystrybucję. Jednak przy długotrwałym podawaniu może gromadzić się w tkance tłuszczowej i w ten sposób modyfikować swój profil farmakokinetyczny na opiat o dłuższym okresie półtrwania niż morfina. Jest metabolizowany w wątrobie, dlatego może kumulować się u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie posiada aktywnych metabolitów. Fentanyl nie uwalnia histaminy, zapewniając większą stabilność hemodynamiczną niż morfina.

Zarówno mniejsze skuteczne stężenie fentanylu, jak i stężenie wywołujące działania niepożądane będzie się zwiększać wraz z rozwojem zwiększonej tolerancji. Tendencja do rozwoju tolerancji jest bardzo różna u poszczególnych osób.

PRZECIWWSKAZANIA

Fentanyl jest przeciwwskazany u pacjentów ze znaną nietolerancją leku lub innych morfinomimetyków, w urazowym uszkodzeniu mózgu, zwiększonym ciśnieniu wewnątrzczaszkowym i (lub) śpiączce.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI:

Podobnie jak w przypadku innych silnych opiatów:

• - Depresja oddechowa jest zależna od dawki i może być odwrócona przez podanie antagonisty narkotyków (naloksonu), ale może być konieczne podanie dodatkowych dawek tego antagonisty, ponieważ depresja oddechowa może mieć dłuższy czas działania niż w przypadku innych antagonistów opioidów.
• - Może wystąpić sztywność mięśni, w tym sztywność mięśni piersiowych. Można uniknąć, jeśli zastosuje się następujące środki: powolne wstrzykiwanie dożylne (zwykle wystarczające dla małych dawek), premedykacja benzodiazepiną i podanie środków zwiotczających mięśnie.
• - Mogą wystąpić niepadaczkowe ruchy miokloniczne.
• - Opioidy mogą powodować niedociśnienie, zwłaszcza u pacjentów z hipowolemią. Należy podjąć odpowiednie działania w celu utrzymania stabilnego ciśnienia krwi.
• - Pacjenci otrzymujący długotrwałe leczenie opioidami lub mający w wywiadzie nadużywanie opiatów mogą wymagać większych dawek.

SKUTKI UBOCZNE

Najpoważniejszym działaniem niepożądanym fentanylu jest depresja oddechowa.

Inne działania niepożądane to:

• - Zaburzenia psychiczne: senność, uspokojenie, nerwowość, utrata apetytu, depresja.
• - Zaburzenia serca, niezbyt często: tachykardia, bradykardia.
• - Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia, niezbyt często: duszność, hipowentylacja.
• - Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pocenie się, świąd.
• - Zaburzenia ogólne w miejscu podania: reakcje skórne w miejscu zastosowania.
• - Niepożądane efekty podawania na neuroaksję obejmowały opóźnioną depresję oddechową, nudności/wymioty, świąd i zatrzymanie moczu.
• - Po podaniu fentanylu z neuroleptykiem, takim jak droperydol, mogą wystąpić następujące działania niepożądane: drżenie, nerwowość, pooperacyjne doznania halucynacyjne i objawy pozapiramidowe.

INTERAKCJE FARMAKOLOGICZNE:

Należy unikać jednoczesnego stosowania pochodnych kwasu barbiturowego, ponieważ może nasilić się depresyjne działanie fentanylu na układ oddechowy.

Jednoczesne stosowanie innych leków działających depresyjnie na OUN może wywołać addytywne działanie depresyjne i mogą wystąpić przypadki hipowentylacji, niedociśnienia, a także głębokiej sedacji lub śpiączki. Do wyżej wymienionych środków depresyjnych OUN należą: opiaty, leki przeciwpsychotyczne, hipnotyczne, znieczulające ogólnie, zwiotczające mięśnie szkieletowe, uspokajające leki przeciwhistaminowe oraz napoje alkoholowe.

Fentanyl, substancja czynna o wysokim klirensie, jest szybko i szeroko metabolizowana głównie przez CYP3A4; dlatego nie zaleca się jednoczesnego przepisywania fentanylu z innymi lekami będącymi inhibitorami / induktorami CYP3A4.

Zwykle zaleca się przerwanie podawania inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) na dwa tygodnie przed jakąkolwiek interwencją chirurgiczną.

NAZWA MARKI

• - Fentanest ®