Fentanyl (Skuteczność)

Fentanyl jest lekiem opioidowym stosowanym w medycynie ze względu na działanie przeciwbólowe i znieczulające. Obecność allelu CYP3A4*1G cytochromu CYP3A4 może wpływać na stężenie leku w osoczu i jego skuteczność.

Fentanyl jest silnym opioidowym lekiem przeciwbólowym pochodnym fenylopiperydyny, który oddziałuje głównie z receptorem opioidowym μ. Jego głównymi efektami terapeutycznymi są analgezja i sedacja.

Fentanyl jest 60-100 razy silniejszy niż morfina. Jest bardziej rozpuszczalny w lipidach, co tłumaczy jego szybki efekt (1-3 minuty) i krótki czas działania ze względu na szybką redystrybucję. Jednak przy długotrwałym podawaniu może gromadzić się w tkance tłuszczowej, a tym samym zmienić swój profil farmakokinetyczny na opioid o dłuższym okresie półtrwania niż morfina. Jest metabolizowany w wątrobie, więc może się kumulować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Brak aktywnych metabolitów. Nie uwalnia histaminy, zapewniając większą stabilność hemodynamiczną niż morfina.

Zarówno niższe skuteczne stężenie fentanylu, jak i stężenie wywołujące działania niepożądane będzie wzrastać wraz z rozwojem tolerancji. Tendencja do rozwoju tolerancji różni się znacznie u poszczególnych osób.

PRZECIWWSKAZANIA

Fentanyl jest przeciwwskazany u pacjentów ze stwierdzoną nietolerancją leku lub innych morfinomimetyków, urazem głowy, podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym i/lub śpiączką.

ŚRODKI OSTROŻNOŚCI

Podobnie jak w przypadku innych silnych opioidów:

• Depresja oddechowa jest zależna od dawki i może być odwrócona po podaniu antagonisty narkotyków (naloksonu), ale może być konieczne podanie dodatkowych dawek tego antagonisty, ponieważ depresja oddechowa może mieć dłuższy czas działania niż w przypadku innych antagonistów opioidów.
• Może wystąpić sztywność mięśni, w tym sztywność mięśni klatki piersiowej, której można uniknąć, jeśli zostaną podjęte następujące środki: powolne wstrzyknięcie dożylne (zwykle wystarczające dla małych dawek), premedykacja benzodiazepiną i podanie środków zwiotczających mięśnie.
• Mogą wystąpić niepadaczkowe ruchy miokloniczne.
• Opioidy mogą powodować niedociśnienie, szczególnie u pacjentów z hipowolemią. Należy podjąć odpowiednie środki w celu utrzymania stabilnego ciśnienia krwi.
• Pacjenci otrzymujący długotrwałe leczenie opioidami lub z historią nadużywania opioidów mogą wymagać większych dawek.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Najpoważniejszym działaniem niepożądanym fentanylu jest depresja oddechowa.

Inne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia psychiczne: senność, uspokojenie, nerwowość, utrata apetytu, depresja.
• Zaburzenia serca: rzadko: tachykardia, bradykardia.
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko: duszność, hipowentylacja.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pocenie się, świąd.
• Zaburzenia ogólne i zmiany w miejscu podania: reakcje skórne w miejscu podania.
• Niepożądane skutki podania na układ nerwowy: obejmują opóźnioną depresję oddechową, nudności/wymioty, świąd, zatrzymanie moczu.
• Następujące działania niepożądane mogą być obserwowane po podaniu fentanylu z lekiem neuroleptycznym, takim jak droperidol: drżenie, nerwowość, pooperacyjne doznania halucynacyjne i objawy pozapiramidowe.

INTERAKCJE LEK-LEK

Należy unikać jednoczesnego stosowania pochodnych kwasu barbiturowego, ponieważ działanie depresyjne fentanylu na układ oddechowy może być nasilone.

Jednoczesne stosowanie innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy może powodować addytywne działanie depresyjne i może wystąpić hipowentylacja, niedociśnienie, a także głęboka sedacja lub śpiączka. Wymienione powyżej leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy obejmują: opioidy, leki przeciwpsychotyczne, leki nasenne, środki znieczulenia ogólnego, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, uspokajające leki przeciwhistaminowe i napoje alkoholowe.

Fentanyl, substancja czynna o wysokiej przejrzystości, jest szybko i intensywnie metabolizowany głównie przez CYP3A4, dlatego nie zaleca się jednoczesnego przepisywania fentanylu z innymi lekami będącymi inhibitorami/induktorami CYP3A4.

Zazwyczaj zaleca się odstawienie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) na dwa tygodnie przed zabiegiem chirurgicznym.

NAZWA HANDLOWA

• Fentanyl ®