Flecainid (Dawkowanie)
Flekainid jest lekiem antyarytmicznym klasy Ic stabilizującym błonę komórkową, który zaburza szybki napływ sodu podczas depolaryzacji komórki mięśnia sercowego, nie wpływając na czas trwania potencjału czynnościowego.
PRZECIWWSKAZANIA
Nadwrażliwość na flekainid.
U pacjentów z niewydolnością serca, z zawałem serca w wywiadzie z bezobjawową ektopią komorową lub bezobjawowym nieutrwalonym częstoskurczem komorowym.
Flecainid jest przeciwwskazany u pacjentów, u których wystąpił wstrząs kardiogenny; długotrwałe migotanie przedsionków, u pacjentów, u których nie podjęto próby konwersji rytmu zatokowego, u pacjentów z istotnymi hemodynamicznie zastawkami serca oraz u pacjentów z zespołem Brugadów.
Jeśli nie są dostępne środki stymulacji serca, nie należy podawać w zaburzeniach czynności węzła zatokowego, wadach przewodzenia przedsionkowo-komorowego, blokadzie przedsionkowo-komorowej stopnia drugiego lub wyższego, blokadzie gałęzi lub blokadzie dystalnej.
UWAGI
Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu flekainidu u pacjentów z niewydolnością wątroby i niewydolnością nerek, przy przepisywaniu u osób w podeszłym wieku, dzieci poniżej 12 lat, pacjentów z hipo- i hiperkaliemią, ciężką bradykardią, wyraźnym niedociśnieniem, ostrym migotaniem przedsionków po zabiegach kardiochirurgicznych.
Flecainid zwiększa ryzyko śmiertelności po zawale serca u pacjentów z bezobjawową komorową arytmią. Może działać proarytmicznie i powodować nowe zaburzenia rytmu serca lub pogarszać istniejące.
W przypadku rozwoju zmian w EKG, które mogłyby wskazywać na zespół Brugadów, należy wstrzymać leczenie. Flekainid zmniejsza wrażliwość endokardium na stymulację, dlatego powinien być stosowany z ostrożnością u wszystkich pacjentów ze stałym stymulatorem serca lub tymczasowymi elektrodami stymulującymi.
SKUTKI UBOCZNE
Astenia, zmęczenie, gorączka, obrzęki, złe samopoczucie, anoreksja.
Ponadto mogą wystąpić: blokada przedsionkowo-komorowa II i III stopnia, bradykardia, niewydolność serca/zespół niewydolności serca, ból w klatce piersiowej, niedociśnienie, ostry zawał serca, kołatanie serca, zatrzymanie pauzy lub zatoki oraz tachykardia.
Reakcje alergiczne skóry, erytropenia, leukopenia i trombocytopenia, zawroty głowy, ból głowy, niewyraźne lub podwójne widzenie i duszność.
INTERAKCJE FARMAKOLOGICZNE
Nie zaleca się przepisywania flekainidu w skojarzeniu z paroksetyną lub razem z innym lekiem hamującym cytochrom CYP2D6.
Klirens flekainidu może być zmniejszony przez jednoczesne leczenie chinidyną.
Additive negative inotropic effects with: propranolol and sotalol.
Działania niepożądane nasilone przez amiodaron.
Nie stosować z innymi blokerami kanałów Ca.
Stężenie flekainidu w osoczu zwiększają: leki przeciwdepresyjne z grupy SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) oraz chinina.
Ryzyko wystąpienia arytmii zwiększone przez jednoczesne leczenie: trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (TCA), klozapiną i bupropionem.
Ryzyko komorowych zaburzeń rytmu zwiększone przez jednoczesne leczenie: mizolastyną, terfenadyną, rytonawirem, lopinawirem i indynawirem.
Stężenie flekainidu w osoczu zmniejsza się podczas jednoczesnego leczenia: fenytoiną, fenobarbitalem i karbamazepiną.
Toksyczność sercowa flekainidu zwiększa się w przypadku współistnienia z lekami moczopędnymi.
Metabolizm flekainidu zmniejsza się po spożyciu cymetydyny.
NAZWA MARKI
- Apocard ®
Analizowane geny
Bibliografia
Doki K, Homma M, Kuga K, et al. CYP2D6 genotype affects age-related decline in flecainide clearance: a population pharmacokinetic analysis. Pharmacogenet Genomics. 2012 Nov;22(11):777-83.
Palmen R, Sandritter T, Malloy-Walton L, et al. Case report: Use of therapeutic drug monitoring and pharmacogenetic testing as opportunities to individualize care in a case of flecainide toxicity after fetal supraventricular tachycardia. Front Pediatr. 2023 Jun 28;11:1168619.
Poh BH, Lee JH, Abdul Haium AA, et al. Complete Heart Block Secondary to Flecainide Toxicity: Is It Time for CYP2D6 Genotype Testing? Pediatrics. 2020 Jul;146(1):e20192608.
Tamargo J, Le Heuzey JY, Mabo P. Narrow therapeutic index drugs: a clinical pharmacological consideration to flecainide. Eur J Clin Pharmacol. 2015 May;71(5):549-67. doi: 10.1007/s00228-015-1832-0.
