Klomipramina (Dawkowanie)
Klomipramina jest trójcyklicznym lekiem przeciwdepresyjnym (TCA). Jest wskazany w leczeniu depresji, fobii, napadów paniki, zespołów obsesyjnych, nocnej enurezy i niektórych rodzajów narkolepsji, choć obecnie jego zastosowanie terapeutyczne to zwykle głównie leczenie bólu.
MECHANIZM DZIAŁANIA
Klomipramina hamuje neuronalny wychwyt noradrenaliny, noradrenaliny i serotoniny uwalnianych w szczelinie synaptycznej.
Klomipramina jest silnym trójcyklicznym lekiem o mniejszym działaniu pobudzającym niż imipramina. Ma działanie sedatywne pośrednie między amitryptyliną a imipraminą, choć z większą ilością działań niepożądanych niż ta ostatnia.
Jest to lek szczególnie przydatny z dużym doświadczeniem w stosowaniu w zaburzeniach obsesyjnych; u dzieci bardzo przydatny w zaburzeniach koncentracji uwagi z/bez nadpobudliwości.
PRZECIWWSKAZANIA
Klomipramina jest przeciwwskazana w przypadku nadwrażliwości lub nadwrażliwości krzyżowej na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne z grupy dibenzodiazepin (klomipramina, dezipramina, imipramina, nortryptylina i trimipramina). Klomipramina jest również przeciwwskazana w połączeniu z MAOI lub w okresie 14 dni przed lub po leczeniu MAOI.
PRECAUTIONS
Należy zachować środki ostrożności, gdy klomipramina jest przepisywana u pacjentów z padaczką i z czynnikami predysponującymi do wystąpienia padaczki, u pacjentów z zaburzeniami układu krążenia, niewydolnością układu krążenia, zaburzeniami przewodzenia lub zaburzeniami rytmu serca.
Ostrożnie u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym w wywiadzie, jaskrą z zamknięciem kąta, zatrzymaniem moczu, ciężką niewydolnością wątroby i guzami rdzenia nadnerczy.
Należy zwrócić uwagę przy przepisywaniu klomipraminy pacjentom z cyklicznymi zaburzeniami afektywnymi, schizofrenią, niedociśnieniem, nadczynnością tarczycy, zmianami hematologicznymi i urazem czaszkowo-mózgowym.
Ostrożnie u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z przewlekłymi zaparciami (ryzyko wystąpienia paralitycznego niedrożności jelit).
Należy zachować szczególną ostrożność przepisując klomipraminę pacjentom zagrożonym samobójstwem.
Kontrole stomatologiczne powinny być wykonywane w przypadku przedłużającego się leczenia klomipraminą.
Jeśli klomipramina jest łączona z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub lekami moczopędnymi, istnieje ryzyko wystąpienia hipokaliemii.
Należy unikać nagłego przerwania leczenia. Klomipramina nie jest zalecana u dzieci i młodzieży.
Należy zachować ostrożność, jeśli klomipramina jest przyjmowana jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT w sercu lub innymi lekami serotoninergicznymi.
Ryzyko wstrząsu anafilaktycznego w przypadku podania klomipraminy dożylnie.
SKUTKI UBOCZNE
Zawroty głowy, zmęczenie, wzmożony apetyt, splątanie, dezorientacja, omamy (zwłaszcza u osób w podeszłym wieku i pacjentów z chorobą Parkinsona), stany lękowe, pobudzenie, zaburzenia snu, mania, hipomania, agresja, utrata pamięci i koncentracji, depersonalizacja, nasilenie depresji, bezsenność, koszmary senne, ziewanie; drżenie, ból głowy, mioklonie; majaczenie, zaburzenia językowe, niedowład, osłabienie mięśni, hipertonia mięśni; suchość w ustach, pocenie się, zaparcia, zaburzenia akomodacji wzroku, niewyraźne widzenie, zaburzenia oddawania moczu, uderzenia gorąca, mydriasis; tachykardia zatokowa, kołatanie serca, niedociśnienie posturalne, zmiany w elektrokardiogramie nieistotne klinicznie u pacjentów z prawidłowym stanem serca; nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowe, biegunka, anoreksja; podwyższenie poziomu transaminaz, świąd skóry, pokrzywka; przyrost masy ciała, zaburzenia libido i potencji, mlekotok, zwiększenie rozmiaru piersi; zaburzenia smaku, szumy uszne.
Po nagłym odstawieniu lub zmniejszeniu dawki: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, bezsenność, ból głowy, nerwowość, niepokój
INTERAKCJE FARMAKOLOGICZNE
Klomipramina zmniejsza działanie przeciwnadciśnieniowe: guanetydyny, betenidyny, rezerpiny, klonidyny i alfametydopy.
Klomipramina nasila działanie sercowo-naczyniowe: adrenaliny, noradrenaliny, izoprenaliny, efedryny, fenylefryny.
Klomipramina nasila działanie: alkoholu, barbituranów, benzodiazepin, leków znieczulających ogólnie, fenotiazyny, leków przeciwparkinsonowskich, leków przeciwhistaminowych, atropiny, biperydenu.
Klomipramina potęguje działanie i toksyczność kumaryny.
Działanie klomipraminy mogą osłabiać: barbiturany, karbamazepina, fenytoina, nikotyna, doustne środki antykoncepcyjne.
Klomipraminy nie należy stosować z chinidyną.
Istnieje możliwość wystąpienia toksyczności sercowej, jeśli klomipramina jest przyjmowana z preparatami tarczycy.
Stężenie klomipraminy w osoczu zwiększają: cymetydyna, metylfenidat, estrogeny.
Komedykacja klomipraminy z SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny) może prowadzić do addytywnego działania w układzie serotoninowym.
NAZWA MARKI
- Anafranil ®
Analizowane geny
Bibliografia
Hicks JK, Swen JJ, Thorn CF, et al.Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for CYP2D6 and CYP2C19 Genotypes and Dosing of Tricyclic Antidepressants. Clin Pharmacol Ther, 2013; 93(5):402-8.
Hicks JK, Sangkuhl K, Swen JJ, et al.Clinical pharmacogenetics implementation consortium guideline (CPIC) for CYP2D6 and CYP2C19 genotypes and dosing of tricyclic antidepressants: 2016 update. Clin Pharmacol Ther. 2017 Jul;102(1):37-44.
Yokono A, Morita S, Someya T, et al.The effect of CYP2C19 and CYP2D6 genotypes on the metabolism of clomipramine in Japanese psychiatric patients. J Clin Psychopharmacol. 2001 Dec;21(6):549-55.