Lowastatyna (Dawkowanie)

Lowastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, obniża poziom cholesterolu poprzez blokowanie jego syntezy w wątrobie. Jej metabolizm, regulowany głównie przez enzymy CYP3A4 i białko transportujące SLCO1B1, może różnić się u poszczególnych osób w odpowiedzi na pewne zmiany genetyczne. Miopatia mięśniowa jest jednym z głównych działań niepożądanych terapii statynami, a opisano warianty genomowe, które zwiększają predyspozycje do jej wystąpienia.

Statyny to leki działające jako inhibitory enzymu reduktazy hydroksymetyloglutarylo-CoA (HMG-CoA), który odgrywa kluczową rolę w syntezie cholesterolu. Leki te mają szeroki zakres korzystnych efektów, w tym właściwości przeciwzapalne, przeciwutleniające, antyproliferacyjne i immunomodulujące. Pomagają również utrzymać stabilność blaszek miażdżycowych i zapobiegają agregacji płytek krwi.

Lowastatyna, substancja pochodząca z grzyba Aspergillus terreus, była jedną z pierwszych opracowanych statyn. Lek ten znacząco obniża poziom cholesterolu LDL i podnosi poziom cholesterolu HDL u większości pacjentów, którzy nie reagują na dietę i styl życia. Obecnie trwają badania nad jego zastosowaniem w leczeniu i profilaktyce niektórych nowotworów.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Statyny są inhibitorami reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA), kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu. W rezultacie aktywowane sąbiałka SREBP(białka wiążące sterolowe elementy regulatorowe), które zwiększają liczbę komórkowych receptorów LDL i obniżają poziom krążącego cholesterolu.

PRZECIWWSKAZANIA

Lovastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na ten lek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą w wywiadzie. Ponadto nie powinna być przepisywana osobom z problemami z wątrobą, w ciąży lub w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, rytonawir, karbamazepina, ryfampicyna, mikonazol, diklofenak i wiele innych).

Ponadto lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku (>70 lat), osób z dziedzicznymi zaburzeniami mięśni w wywiadzie rodzinnym lub osobistym, toksycznością mięśni wywołaną przez statyny, niekontrolowaną niedoczynnością tarczycy lub alkoholizmem.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Lowastatyna jest ogólnie dobrze tolerowana, a działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające. Jednakże, jak wszystkie leki, może powodować częste działania niepożądane, takie jak zaparcia i niestrawność, a także mniej powszechne działania niepożądane, takie jak niewyraźne widzenie, ból brzucha, biegunka, wzdęcia lub żółtaczka. Innym częstym działaniem niepożądanym jest miopatia, polegająca na bólu mięśni, osłabieniu i zwiększeniu aktywności enzymów mięśniowych. Identyfikacja miopatii wywołanej przez statyny nie jest łatwa i ustępuje po odstawieniu leku.

NAZWY HANDLOWE

Leki zawierające lowastatynę jako substancję czynną obejmują:

• Advicor®
• Aterkey®
• Altoprev®
• Artein®
• Closterol®
• Colesvir®
• Mevacor®
• Rodatin®
• Sivlor®