Lowastatyna (Dawkowanie)

Lowastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, obniża poziom cholesterolu poprzez blokowanie jego syntezy w wątrobie. Jej metabolizm, regulowany głównie przez enzymy CYP3A4 i białko transportujące SLCO1B1, może różnić się u poszczególnych osób w odpowiedzi na pewne zmiany genetyczne. Miopatia mięśniowa jest jednym z głównych działań niepożądanych terapii statynami, a opisano warianty genomowe, które zwiększają predyspozycje do jej wystąpienia.

Statyny to leki działające jako inhibitory enzymu reduktazy hydroksymetyloglutarylo-CoA (HMG-CoA), który odgrywa kluczową rolę w syntezie cholesterolu. Leki te mają szeroki zakres korzystnych efektów, w tym właściwości przeciwzapalne, przeciwutleniające, antyproliferacyjne i immunomodulujące. Pomagają również utrzymać stabilność blaszek miażdżycowych i zapobiegają agregacji płytek krwi.

Lowastatyna, substancja pochodząca z grzyba Aspergillus terreus, była jedną z pierwszych opracowanych statyn. Lek ten znacząco obniża poziom cholesterolu LDL i podnosi poziom cholesterolu HDL u większości pacjentów, którzy nie reagują na dietę i styl życia. Obecnie trwają badania nad jego zastosowaniem w leczeniu i profilaktyce niektórych nowotworów.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Statyny są inhibitorami reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA), kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu. W rezultacie aktywowane sąbiałka SREBP(białka wiążące sterolowe elementy regulatorowe), które zwiększają liczbę komórkowych receptorów LDL i obniżają poziom krążącego cholesterolu.

PRZECIWWSKAZANIA

Lovastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na ten lek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą w wywiadzie. Ponadto nie powinna być przepisywana osobom z problemami z wątrobą, w ciąży lub w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna, rytonawir, karbamazepina, ryfampicyna, mikonazol, diklofenak i wiele innych).

Ponadto lek należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku (>70 lat), osób z dziedzicznymi zaburzeniami mięśni w wywiadzie rodzinnym lub osobistym, toksycznością mięśni wywołaną przez statyny, niekontrolowaną niedoczynnością tarczycy lub alkoholizmem.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Lowastatyna jest ogólnie dobrze tolerowana, a działania niepożądane są zwykle łagodne i przemijające. Jednakże, jak wszystkie leki, może powodować częste działania niepożądane, takie jak zaparcia i niestrawność, a także mniej powszechne działania niepożądane, takie jak niewyraźne widzenie, ból brzucha, biegunka, wzdęcia lub żółtaczka. Innym częstym działaniem niepożądanym jest miopatia, polegająca na bólu mięśni, osłabieniu i zwiększeniu aktywności enzymów mięśniowych. Identyfikacja miopatii wywołanej przez statyny nie jest łatwa i ustępuje po odstawieniu leku.

NAZWY HANDLOWE

Leki zawierające lowastatynę jako substancję czynną obejmują:

  • Advicor®
  • Aterkey®
  • Altoprev®
  • Artein®
  • Closterol®
  • Colesvir®
  • Mevacor®
  • Rodatin®
  • Sivlor®

Analizowane geny

SLCO1B1

Bibliografia

Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.

Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.

Duong H, Bajaj T. Lovastatin. 2023 Mar 20. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 31082038.

Lu B, Sun L, Seraydarian M et al. Effect of SLCO1B1 T521C on Statin-Related Myotoxicity With Use of Lovastatin and Atorvastatin. Clin Pharmacol Ther. 2021 Sep;110(3):733-740.

Sizar O, Khare S, Patel P, et al. Statin Medications. 2024 Feb 29. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 28613690.

Tornio A, Vakkilainen J, Neuvonen M et al. SLCO1B1 polymorphism markedly affects the pharmacokinetics of lovastatin acid. Pharmacogenet Genomics. 2015 Aug;25(8):382-7.

Nie robiłaś jeszcze testu DNA?

Zrób sobie badanie genetyczne i dowiedz się wszystkiego o sobie.

starter
Test DNA Starter

Pochodzenie, Cechy i Wellness

Kup
starter
Test DNA Advanced

Zdrowie, Pochodzenie, Cechy i Wellness

Kup
Miesiąc Ojca Tylko do 20 czerwca na wszystkie testy DNA. Użyj naszego kodu DAD15
Kup