Okskarbazepina (Działania niepożądane)

Osoby z wariantami takimi jak HLA-B*15:02 mogą rozwinąć ciężkie reakcje skórne podczas leczenia okskarbazepiną.

Okskarbazepina to lek przeciwpadaczkowy stosowany w leczeniu napadów ogniskowych u dorosłych i dzieci. Jest to pochodna ketonowa karbamazepiny, opracowana w celu utrzymania jej skuteczności terapeutycznej przy bardziej korzystnym profilu interakcji lekowych.

Chociaż generalnie dobrze tolerowana, okskarbazepina może wiązać się z reakcjami skórnymi, od łagodnych wysypek po ciężkie zespoły nadwrażliwości. Identyfikacja czynników farmakogenetycznych pozwoliła na scharakteryzowanie pacjentów z wyższym ryzykiem rozwoju tych reakcji. Wśród nich allel HLA-B*15:02 stanowi główny marker farmakogenetyczny związany z ryzykiem rozwoju ciężkich, skórnych działań niepożądanych wywołanych przez okskarbazepinę.

Mechanizm działania

Okskarbazepina wywiera swoje działanie terapeutyczne głównie poprzez selektywne blokowanie zależnych od napięcia kanałów sodowych obecnych w neuronach. Mechanizm ten stabilizuje nadmiernie pobudliwe błony neuronowe, zmniejsza rozprzestrzenianie się powtarzających się wyładowań elektrycznych i redukuje transmisję nieprawidłowych impulsów nerwowych.

Okskarbazepina jest prolekiem, którego aktywny metabolit, 10-monohydroksyderywat (MHD), odpowiada za większość aktywności przeciwdrgawkowej leku. Może być stosowana zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi.

Przeciwwskazania

Okskarbazepina jest przeciwwskazana u pacjentów ze znaną nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek z jej składników pomocniczych. Należy ją stosować ostrożnie u pacjentów z historią nadwrażliwości na karbamazepinę, ze względu na możliwe reakcje krzyżowe między oboma lekami.

Podobnie, u pacjentów będących nosicielami allelu HLA-B*15:02, zwłaszcza tych, którzy wcześniej nie przyjmowali okskarbazepiny, należy rozważyć stosowanie alternatywnych terapii ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju zespołu Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczno-rozpływnej martwicy naskórka (TEN).

Działania niepożądane

Większość działań niepożądanych związanych z okskarbazepiną jest łagodna lub umiarkowana i obejmuje zawroty głowy, senność, ból głowy, zmęczenie, nudności, wymioty, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie i zaburzenia koordynacji.

Może wystąpić również hiponatremia, zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia lub u pacjentów w podeszłym wieku.

W rzadkich przypadkach mogą rozwinąć się ciężkie reakcje skórne (SCAR), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczno-rozpływna martwica naskórka (TEN) oraz zespół nadwrażliwości na leki z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS).

Nazwy handlowe

• Trileptal®
• Oxtellar XR®