Rosuwastatyna (Dawkowanie)

Rozuwastatyna to lek z grupy statyn stosowany w celu obniżenia poziomu cholesterolu we krwi i zapobiegania chorobom układu krążenia. Miopatia mięśniowa jest jednym z głównych działań niepożądanych terapii statynami i opisano warianty genomowe, które zwiększają podatność na miopatię.

Statyny to leki działające jako inhibitory enzymu reduktazy hydroksymetyloglutarylo-CoA (HMG-CoA), który odgrywa kluczową rolę w syntezie cholesterolu. Leki te mają szeroki zakres korzystnych efektów, w tym właściwości przeciwzapalne, przeciwutleniające, antyproliferacyjne i immunomodulujące. Pomagają również utrzymać stabilność blaszek miażdżycowych i zapobiegają agregacji płytek krwi.

Rozuwastatyna została zatwierdzona przez FDA do leczenia homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii, hiperlipidemii, mieszanej dyslipidemii, pierwotnej dysbetalipoproteinemii, hipertriglicerydemii i zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym.

Rosuwastatyna jest pochodzenia syntetycznego, opatentowana w 1991 roku. W 2021 r. znalazła się wśród 30 najczęściej przepisywanych leków. Jego profil bezpieczeństwa pozwala na stosowanie go zarówno u dorosłych, jak i dzieci w wieku powyżej 8 lat z genetyczną hipercholesterolemią.

MECHANIZM DZIAŁANIA

Statyny są inhibitorami reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA), kluczowego enzymu w biosyntezie cholesterolu. W rezultacie aktywowane sąbiałka SREBP(białka wiążące sterolowe elementy regulatorowe), które zwiększają liczbę komórkowych receptorów LDL i obniżają poziom krążącego cholesterolu.

PRZECIWWSKAZANIA

Rosuwastatyna jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na ten lek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą w wywiadzie. Ponadto nie należy jej przepisywać osobom z chorobami wątroby, niewydolnością nerek, jednocześnie leczonym cyklosporyną lub w okresie ciąży.

Należy również zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku (>70 lat), osób z zaburzeniami mięśniowymi w wywiadzie rodzinnym lub osobistym, niedoczynnością tarczycy, alkoholizmem lub niewydolnością nerek.

Należy pamiętać, że jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z innymi lekami może zmieniać biodostępność tej statyny, zwiększając ryzyko wystąpienia niepożądanych działań ubocznych. Leki, które wykazały interakcje, obejmują między innymi cyklosporynę, inhibitory proteazy (rytonawir/atazanawir), regorafenib, niektóre antybiotyki, takie jak erytromycyna i leki zobojętniające sok żołądkowy. Dlatego ważne jest, aby poinformować lekarza o wszelkich lekach wydawanych na receptę lub bez recepty przyjmowanych jednocześnie z rozuwastatyną.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Stosowanie rozuwastatyny wywołuje takie same działania niepożądane jak inne leki z tej samej rodziny. Może powodować bóle głowy, zaparcia, biegunkę, niestrawność, nudności lub osłabienie. Inne rzadkie działania niepożądane obejmują pokrzywkę, zwiększenie aktywności aminotransferaz, żółtaczkę lub obrzęk. Innym częstym działaniem niepożądanym jest miopatia, obejmująca ból mięśni, osłabienie i zwiększenie aktywności enzymów mięśniowych. Identyfikacja miopatii wywołanej przez statyny nie jest łatwa i ustępuje po odstawieniu leku.

NAZWY HANDLOWE

Leki zawierające lowastatynę jako substancję czynną obejmują:

• Crestor®
• Ezallor®
• Roszet®
• Rosumed®
• Rosvel®