Simwastatyna jest lekiem z rodziny statyn stosowanym w celu obniżenia poziomu cholesterolu we krwi, a tym samym zapobiegania wystąpieniu chorób sercowo-naczyniowych. Warianty w genie SLCO1B1, który jest odpowiedzialny za transport leku do wątroby, mogą pomóc w określeniu optymalnej dawki terapeutycznej tego leku, a tym samym zminimalizować jego skutki uboczne.
Simvastatin (Dawkowanie)
Symwastatyna to lek z grupy statyn stosowany w połączeniu z dietą, odchudzaniem i ćwiczeniami fizycznymi w leczeniu hipercholesterolemii i hipertriglicerydemii oraz w celu zmniejszenia śmiertelności i częstości występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych u osób z grupy wysokiego ryzyka.
Jest również stosowany w celu zmniejszenia ilości substancji tłuszczowych we krwi, takich jak cholesterol LDL (cholesterol lipoprotein o niskiej gęstości) i zwiększenia ilości cholesterolu HDL (cholesterolu lipoprotein o wysokiej gęstości), powszechnie nazywanego "dobrym cholesterolem".
Symwastatyna jest hydrolizowana w wątrobie do swojej aktywnej postaci ß-hydroksykwasu, który jest silnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, która katalizuje konwersję HMG-CoA do mewalonianu, początkowego i ograniczającego etapu biosyntezy cholesterolu.
PRZECIWWSKAZANIA
Nadwrażliwość, czynna choroba wątroby lub utrzymujące się i niewyjaśnione podwyższenie stężenia transaminaz w surowicy, ciąża, laktacja, karmienie piersią.Ciąża, laktacja, jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, worykonazol, inhibitory proteazy HIV (nelfinawir), boceprewir, telaprewir, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, nefazodon, gemfibrozyl, cyklosporyna lub danazol.
ŚRODKI OSTROŻNOŚCI
Ciężka niewydolność nerek, pacjenci spożywający duże ilości alkoholu. Należy monitorować i odstawić lek, jeśli stężenie aminotransferaz w surowicy przekracza 3-krotnie wartość ULN (górna granica normy). Ryzyko zaburzeń mięśniowych (bóle mięśni, miopatia i rzadko rabdomioliza), monitorować tkliwość, osłabienie mięśni lub skurcze mięśni.
Ostrzeżenia i środki ostrożności dla pacjentów z czynnikami predysponującymi do rabdomiolizy (nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, toksyczne działanie statyn lub fibratów na mięśnie w wywiadzie, dziedziczna choroba mięśni lub alkoholizm w wywiadzie osobistym lub rodzinnym, osoby w podeszłym wieku, kobiety), należy określić wartości kinazy kreatynowej CK (nie rozpoczynać leczenia, jeśli CK > 5 razy LSN).
Ryzyko rozwoju martwiczej miopatii o podłożu immunologicznym. Tymczasowo przerwać stosowanie w przypadku poważnego zabiegu chirurgicznego.
Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku < 10 lat (brak informacji na temat dzieci w wieku przedpokwitaniowym i dziewcząt przed menopauzą).
DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
Zaparcia, niestrawność, wzdęcia, nudności, wymioty, bóle brzucha, anoreksja. Bezsenność, zmęczenie, ból głowy, depresja, utrata pamięci, niewyraźne widzenie, szum w uszach, wysypka, łysienie, zapalenie błony śluzowej nosa i zatok, zapalenie nosogardzieli, zespół grypopodobny.
Przejściowe podwyższenie aktywności aminotransferaz i kinazy kreatynowej, bóle mięśni, zapalenie mięśni, rabdomioliza, małopłytkowość, ból w klatce piersiowej, obrzęki obwodowe, hiper/hipoglikemia.
INTERAKCJE LEKOWE
Interakcje lekowe związane ze zwiększonym ryzykiem miopatii/ rabdomiolizy.
Nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (należy oznaczyć czas protrombinowy przed rozpoczęciem leczenia i na początku leczenia z pewną częstotliwością).
NAZWY HANDLOWE
- Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin® Alcosin
- Arudel®
- Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip® Belmalip®
- Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin® Colemin®
- Glutasey®
- Histop®
- Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien® Lipidien®
- Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok® Pantok
- Zocor®
Analizowane geny
Bibliografia
Cooper-DeHoff RM, Niemi M, Ramsey LB, et al. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 maj; 111 (5): 1007-1021.
Ramsey LB, Gong L, Lee SB, et al. PharmVar GeneFocus: SLCO1B1. Clin Pharmacol Ther. 2023 Apr;113(4):782-793.