Tamoksyfen (Skuteczność)
Tamoksyfen jest niesteroidowym hormonem antyestrogenowym (antagonista receptora z częściową aktywnością agonistyczną). Jest szeroko stosowany w leczeniu wczesnego, zaawansowanego i przerzutowego raka piersi zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn. Te pacjentki, które są ER + odnoszą największe korzyści z terapii tamoksyfenem, chociaż jest on również stosowany u tych, które są ER-. Stosuje się go również w celu zapobiegania ewentualnemu rozwojowi choroby u osób, u których ryzyko zachorowania na nią jest wysokie. Jako adiuwant 5-letnia śmiertelność zmniejsza się o 20% przy nielicznych działaniach niepożądanych.
PRZECIWWSKAZANIA
Nadwrażliwość i ciąża.
UWAGI
Przed przepisaniem tamoksyfenu należy ocenić wywiad rodzinny i czynniki ryzyka zakrzepicy.
Należy zachować ostrożność u pacjentek z ryzykiem wystąpienia raka endometrium i mięsaka macicy.
U pacjentek z rakiem piersi, przed przepisaniem tamoksyfenu należy wziąć pod uwagę, czy istnieje ryzyko wystąpienia drugich pierwotnych guzów w endometrium i piersi.
W celu profilaktyki w aktywności seksualnej należy stosować środki antykoncepcyjne (metody barierowe lub niehormonalne środki antykoncepcyjne), jeśli pacjentka jest leczona tamoksyfenem.
Należy unikać silnych inhibitorów CYP2D6 (paroksetyna, fluoksetyna, chinidyna, cynakalcet lub bupropion) podczas leczenia tamoksyfenem.
Nie zaleca się stosowania u dzieci.
SKUTKI UBOCZNE
Uderzenia gorąca, niedokrwienne wypadki mózgowo-naczyniowe, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, krwawienie z pochwy, upławy z pochwy, świąd sromu, zmiany w endometrium (w tym hiperplazja i polipy), nieregularność miesiączek, nietolerancja ze strony przewodu pokarmowego, łysienie, wysypka, ból, zawroty głowy, objawy związane z nowotworem, zatrzymanie płynów, skurcze mięśni kończyn dolnych.
INTERAKCJE FARMAKOLOGICZNE
Stężenie tamoksyfenu w osoczu zmniejsza się pod wpływem ryfampicyny.
Działanie przeciwzakrzepowe tamoksyfenu jest zwiększone przez jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi typu kumaryny.
Istnieje ryzyko wystąpienia działań zakrzepowo-zatorowych, jeśli tamoksyfen jest przyjmowany razem z innymi środkami cytotoksycznymi.
W połączeniu z inhibitorem aromatazy (jako terapia adiuwantowa) nie wykazano większej skuteczności niż w porównaniu z samym tamoksyfenem.
NAZWA MARKI
Nolvadex ®
Analizowane geny
Bibliografia
Goetz MP, Sangkuhl K, Guchelaar HJ, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2D6 and Tamoxifen Therapy. Clin Pharmacol Ther. 2018 May;103(5):770-777.
Saladores P, Mürdter T, Eccles D, et al. Tamoxifen metabolism predicts drug concentrations and outcome in premenopausal patients with early breast cancer. Pharmacogenomics J. 2015 Feb;15(1):84-94.
Schroth W, Goetz MP, Hamann U, et al. Związek między polimorfizmami CYP2D6 a wynikami leczenia kobiet z wczesnym stadium raka piersi leczonych tamoksyfenem. JAMA. 2009 Oct 7;302(13):1429-36.
