Tropisetron to lek przeciwwymiotny, którego skuteczność może być zależna od aktywności CYP2D6. Zmienność genetyczna tego genu może wpływać na eliminację leku i przyczyniać się do różnic w odpowiedzi terapeutycznej.
Tropisetron (Dawkowanie)
Tropisetron jest lekiem stosowanym głównie w zapobieganiu i leczeniu nudności i wymiotów związanych z chemioterapią i procedurami chirurgicznymi. Należy do grupy selektywnych antagonistów receptora serotoninowego 5-HT3.
Działa poprzez blokowanie receptorów serotoninowych 5-HT3 zlokalizowanych w przewodzie pokarmowym i ośrodkowym układzie nerwowym, zmniejszając aktywację szlaków odpowiedzialnych za odruch wymiotny.
Odpowiedź na leczenie może być zróżnicowana między osobnikami ze względu na czynniki kliniczne i genetyczne. Wśród badanych czynników genetycznych wyróżnia się CYP2D6, enzym wątrobowy zaangażowany w metabolizm tropisetronu.
Skutki uboczne
- Ból głowy
- Zawroty głowy
- Zaparcia
- Zmęczenie
- Ból brzucha
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- Uderzenia gorąca
Środki ostrożności
Tropisetron jest zazwyczaj dobrze tolerowany, chociaż należy go stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego ze względu na możliwość wydłużenia odstępu QT. Aktywność CYP2D6 może wpływać na szybkość eliminacji leku. Ultraszybcy metabolizatorzy mogą wykazywać mniejszą ekspozycję i możliwe zmniejszenie skuteczności.
Interakcje lekowe
Inhibitory CYP2D6 mogą zmniejszać metabolizm tropisetronu i zwiększać jego stężenie w osoczu. Należy monitorować jednoczesne podawanie z lekami wydłużającymi odstęp QT.
Nazwy handlowe
- Navoban®
- Tropisetron Teva®
- Tropisetron Mylan®
Analizowane geny
Bibliografia
Bell GC, Caudle KE, Whirl-Carrillo M, et al. Wytyczne Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) dotyczące genotypu CYP2D6 i stosowania ondansetronu i tropisetronu. Clin Pharmacol Ther. 2017 Aug;102(2):213-218.
Moore C, Williams E, Dyas R, et al. Genotyp CYP2D6 i związane z nim wyniki działania antagonistów receptora 5-HT3: systematyczny przegląd i metaanaliza. Clin Transl Sci. 2025 Feb;18(2):e70108.
