Amifampridin (Dosierung)

Amifampridin ist ein Kaliumkanalhemmer, der zur Behandlung von myasthenischen Syndromen wie dem Lambert-Eaton-Syndrom eingesetzt wird. Polymorphismen im NAT2-Gen können die Plasmakonzentrationen des Arzneimittels bestimmen, und die Genotypisierung kann für eine angemessene Dosisanpassung nützlich sein.

Amifampridin ist ein Arzneimittel für das Nervensystem zur symptomatischen Behandlung des Lambert-Eaton-Myasthenie-Syndroms.

WIRKMECHANISMUS

Amifampridin blockiert spannungsabhängige Kaliumkanäle, indem es die Depolarisation der präsynaptischen Zellmembran verlängert und dadurch den Kalziumeintritt an der Nervenendigung fördert. Der daraus resultierende Anstieg der intrazellulären Kalziumkonzentration erleichtert die Exozytose von Acetylcholin-haltigen Vesikeln, was wiederum die neuromuskuläre Übertragung erhöht. Das Ergebnis ist eine Zunahme der Muskelkraft und der Amplituden des zusammengesetzten Muskelaktionspotenzials in Ruhe.

KONTRAINDIKATIONEN

Überempfindlichkeit gegen Amifampridin; epileptische Patienten; Patienten mit unkontrolliertem Asthma; Patienten mit angeborenen Syndromen des kardialen QT-Intervalls.

Amifampridin ist kontraindiziert bei gleichzeitiger Anwendung mit Sultoprid, mit Medikamenten, die das QTc-Intervall verlängern können und mit Medikamenten mit enger therapeutischer Breite.

Nicht während der Schwangerschaft anwenden. Nicht während der Stillzeit anwenden, da nicht bekannt ist, ob Amifampridin in die Muttermilch übergeht.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Äußerste Vorsicht ist geboten, wenn Amifampridin bei Patienten mit Leber- oder Nierenfunktionsstörungen verschrieben wird. Vorsicht bei Patienten mit dem Risiko eines epileptischen Anfalls: Wenn ein Anfall auftritt, ist die Behandlung mit Amifampridin sofort abzubrechen. Eine klinische und elektrokardiographische Überwachung sollte immer zu Beginn der Behandlung und danach einmal jährlich durchgeführt werden. Amifampridin ist für Kinder unter 18 Jahren nicht indiziert, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen.

NEBENWIRKUNGEN

Periphere und peribukkale Parästhesien; Epigastralgie, Diarrhöe, Übelkeit, Bauchschmerzen; Schlafstörungen; Krämpfe, Angst, Schwindel, Schwäche, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Chorea, Myoklonus; verschwommenes Sehen; Herzrhythmusstörungen, Herzklopfen; Raynaud-Syndrom, kalte Extremitäten; Husten, bronchiale Hypersekretion, Asthmaanfälle bei Asthmatikern oder Personen mit Asthma in der Vorgeschichte; erhöhte Transaminasen.

ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN

Amifampridin erhöht das Risiko von Krampfanfällen bei: Antidepressiva (Trizyklika, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer), Neuroleptika (Phenothiazine und Butyrophenone), Mefloquin, Bupropion, Tramadol.

Amifampridin verstärkt die Wirkung von direkten oder indirekten Cholinesterase-Hemmern und vermindert die Wirkung beider Hemmstoffe, wenn Amifampridin gleichzeitig mit Mivacurium, Pipercurium, Suxamethonium eingenommen wird. Äußerste Vorsicht ist geboten, wenn Amifampridin gleichzeitig mit Arzneimitteln verabreicht wird, die durch aktiven Metabolismus oder Sekretion ausgeschieden werden.

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