Doxepin (Dosierung)

Doxepin ist ein trizyklisches Antidepressivum, das zur Behandlung von Depressionen, Angstzuständen und Schlaflosigkeit eingesetzt wird. Seine Wirksamkeit und Verträglichkeit hängen mit der Stoffwechselaktivität der Cytochrome CYP2D6 und CYP2C19 zusammen, die an seiner Metabolisierung beteiligt sind, so dass die Kenntnis des genetischen Profils zur optimalen Dosisanpassung beitragen kann.

Eine Depression ist eine anhaltende Stimmungsstörung mit Symptomen wie Traurigkeit, Gefühlen der Wertlosigkeit, Verlust von Interesse oder Freude, Schlafstörungen, Gefühlen der Trägheit und verminderter Konzentrationsfähigkeit.

Doxepin ist ein Arzneimittel aus der Familie der trizyklischen Antidepressiva, das hauptsächlich zur Behandlung von Depressionen und Angstzuständen eingesetzt wird. Es wird auch zur Behandlung anderer Störungen wie Alkoholismus oder Schlaflosigkeit eingesetzt. Bei äußerlicher Anwendung wird es zur Behandlung von Juckreiz im Zusammenhang mit atopischer Dermatitis oder Ekzemen eingesetzt.

WIRKMECHANISMUS

Doxepin gehört zur Klasse der trizyklischen Antidepressiva, die von der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) zur Behandlung von schweren depressiven Störungen, Angstzuständen und Schlaflosigkeit sowie zur Kontrolle von Juckreiz zugelassen sind. Doxepin wirkt, indem es die Konzentration der Neurotransmitter Serotonin (5-Hydroxytryptamin oder 5-HT) und Noradrenalin (NE) im Gehirn erhöht. Dieser Mechanismus erhöht die Verfügbarkeit der Neurotransmitter (5-HT und NE) im synaptischen Spalt und verbessert ihre Neurotransmission, indem es ihre Wiederaufnahme am präsynaptischen Terminal verhindert. Darüber hinaus blockiert es Histamin-, α1-adrenerge und muskarinische Rezeptoren im zentralen Nervensystem und hemmt auch Natrium- und Kaliumkanäle in Herzmuskelzellen, was sein Indikationsprofil erweitert. Aufgrund seiner sedierenden Eigenschaften ist es auch für die Behandlung von Schlaflosigkeit zugelassen.

KONTRAINDIKATIONEN

Doxepin ist kontraindiziert bei Patienten, die in der Vergangenheit eine Überempfindlichkeit gegen dieses Arzneimittel oder andere Dibenzoxepine gezeigt haben. Es sollte auch bei Patienten mit Glaukom oder einer Neigung zu Harnverhalt vermieden werden.

Es ist zu beachten, dass erhebliche unerwünschte Wirkungen auftreten können, wenn es mit anderen Arzneimitteln wie anderen Antidepressiva, Opioiden, Alkohol oder pflanzlichen Arzneimitteln kombiniert wird.

Doxepin ist auch kontraindiziert bei Patienten mit bestimmten kardiovaskulären Störungen, wie z. B. einem Schenkelblock, und bei stillenden Müttern aufgrund seiner sedierenden und atemdepressiven Wirkung.

NEBENWIRKUNGEN

Doxepin kann ähnliche unerwünschte Wirkungen wie andere trizyklische Antidepressiva haben, die meisten von ihnen sind leicht und vorübergehend. Je nachdem, welchen Rezeptor es blockiert, ruft es unterschiedliche Nebenwirkungen hervor: Histamin H1, adrenerge und muskarinische. Da es den H1-Rezeptor antagonisiert, kann es zu Sedierung und Schläfrigkeit führen, weshalb es zur Behandlung von Schlaflosigkeit bei Patienten mit Depressionen und Angstzuständen eingesetzt wird. Es kann auch zu einer erheblichen Gewichtszunahme führen. Durch die Blockade der α-adrenergen Rezeptoren kann es zu orthostatischer Hypotonie führen, insbesondere bei Menschen mit kardiovaskulären Problemen. Der Muscarinrezeptor-Antagonismus führt zu anticholinergen Wirkungen wie Mundtrockenheit, Verstopfung, Schwindel, Tachykardie und QT-Verlängerung. Zu den Nebenwirkungen von topischem Doxepin gehören Brennen und Kribbeln, während die systemische Absorption Schwindel, Mundtrockenheit, verschwommenes Sehen und Kopfschmerzen verursachen kann.

HANDELSBEZEICHNUNGEN

Doxepin wird unter vielen Handelsnamen vermarktet, die gängigsten sind:

  • Prudoxin®
  • Silenor®
  • Sinequan®
  • Zonalon®

Analysierte Gene

CYP2C19 CYP2D6

Bibliographie

Almasi A, Patel P, Meza CE. Doxepin. [Updated 2024 Feb 14] Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan-.

Hicks JK, Swen JJ, Thorn CF, et al. Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for CYP2D6 and CYP2C19 Genotypes and Dosing of Tricyclic Antidepressants. Clin Pharmacol Ther, 2013; 93(5):402–8.

Hicks JK, Sangkuhl K, Swen JJ, et al. Clinical pharmacogenetics implementation consortium guideline (CPIC) for CYP2D6 and CYP2C19 genotypes and dosing of tricyclic antidepressants: 2016 update. Clin Pharmacol Ther. 2017 Jul;102(1):37-44.

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