Efavirenz (Unerwünschte Wirkungen)

Efavirenz ist ein antiretrovirales Mittel, das gegen das menschliche Immunschwächevirus (HIV-1) wirkt. Das wichtigste Enzym, das an seinem Metabolismus beteiligt ist, ist CYP2B6. Mehrere Studien zeigen, dass genetische Variationen von CYP2B6 die Plasmakonzentrationen von Efavirenz sowie die Toxizität des Medikaments verändern.

Efavirenz ist ein antiretrovirales Arzneimittel aus der Gruppe der nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTIs). Alle NNRTIs greifen spezifisch in die Funktion der Reversen Transkriptase von HIV-1 ein, indem sie die Bildung von doppelsträngiger viraler DNA aus dem einzelsträngigen RNA-Virusgenom verhindern.

Dieser antiretrovirale Wirkstoff wird zur Behandlung des Humanen Immundefizienz-Virus (HIV) eingesetzt. Es wird empfohlen, ihn mit zwei Reverse-Transkriptase-Antagonisten zu kombinieren. Die Wirksamkeit der Kombinationstherapie ist in zahlreichen klinischen Studien nachgewiesen worden. Diese Art der Behandlung wird bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern eingesetzt, die älter als 3 Monate sind und mehr als 3 kg wiegen.

Efavirenz zeichnet sich durch eine lange Plasmahalbwertszeit aus, so dass es einmal täglich verabreicht werden kann. Das Medikament wird hauptsächlich durch das Leberenzym CYP2B6 zu zwei hydroxylierten und inaktiven Metaboliten verstoffwechselt. Das CYP2B6-Gen kann mehrere Polymorphismen aufweisen, die sich auf die Dosierung und die Nebenwirkungen des Arzneimittels auswirken.

KONTRAINDIKATIONEN

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen seiner Hilfsstoffe.

Kontraindiziert bei gleichzeitiger Behandlung mit Astemizol, Cisaprid, Ergot-Derivaten, oralem Midazolam, Pimozid, Johanniskraut und Triazolam.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Verwenden Sie Efavirenz mit Vorsicht bei Patienten mit einer Vorgeschichte von psychiatrischen Erkrankungen oder exzessivem Drogenkonsum. Achten Sie auf die Entwicklung psychiatrischer Störungen wie Depressionen oder Selbstmordversuche.

Symptome des Nervensystems (Schwindel, Schlaflosigkeit, Alpträume, Schläfrigkeit) können am ersten oder zweiten Tag der Behandlung auftreten und verschwinden nach 2 bis 4 Wochen der Behandlung.

Berücksichtigen Sie, ob der Patient eine Vorgeschichte von Krampfanfällen hat oder Epileptiker ist.

Überlegen Sie, ob der Patient eine Lebererkrankung hat, da bei Patienten mit chronischer Hepatitis B oder C, die mit antiretroviralen Arzneimitteln behandelt werden, ein hohes Risiko für schwerwiegende und sogar tödliche Nebenwirkungen besteht.

Bei Auftreten einer QT-Verlängerung ist Efavirenz mit Vorsicht zu verwenden.

Bei Kindern tritt der Hautausschlag häufiger auf als bei Erwachsenen. Brechen Sie die Behandlung ab, wenn schwere Hautausschlagssymptome wie Blasenbildung, Fieber oder Schälen auftreten.

Es wird empfohlen, eine Behandlung mit Efavirenz bei jugendlichen Frauen mit hoher Schwangerschaftswahrscheinlichkeit zu vermeiden, da ein potenzielles Teratogenitätsrisiko im ersten Trimester der Schwangerschaft festgestellt wurde.

Nehmen Sie Efavirenz nicht ein, wenn Sie laktoseintolerant sind, da sowohl die Kapseln als auch die Tabletten Laktose enthalten.

Während der Behandlung mit Efavirenz kann eine Dyslipidämie auftreten, weshalb eine Überwachung der Triglyceride und des Cholesterins empfohlen wird.

Bei einigen Patienten mit fortgeschrittenem HIV und einer Vorgeschichte von opportunistischen Infektionen können Anzeichen einer Entzündung oder Infektion auftreten. Informieren Sie sofort Ihren Arzt.

NEBENWIRKUNGEN

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Hautausschlag und Störungen des zentralen Nervensystems: Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Koordinations- und Gleichgewichtsstörungen, Konzentrationsschwierigkeiten, Halluzinationen und abnorme Träume, Krämpfe oder Euphorie. Außerdem führt es zu erhöhten Transaminasewerten sowie zu Durchfall, Erbrechen und Müdigkeit.

Zu den seltenen Reaktionen gehören Nervosität, Verlängerung des QT-Intervalls, verschwommenes Sehen, Bauchschmerzen, Schwindel, Stimmungsschwankungen, Zittern, Hitzewallungen, Brustvergrößerung bei Männern, Überempfindlichkeit, gelbe Haut und Augen aufgrund einer Leberentzündung oder Ohrensausen. Selbstmordgedanken gehören zu den sehr seltenen Nebenwirkungen.

ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN

Die Verabreichung von Efavirenz zusammen mit anderen Arzneimitteln, die hauptsächlich durch die Cytochrom P450 (CYP) Isoenzyme 2C9, CYP2C19, CYP2B6 oder CYP3A metabolisiert werden, kann zu veränderten Plasmakonzentrationen der gleichzeitig verabreichten Arzneimittel führen. Es wird erwartet, dass Medikamente, die CYP3A- und CYP2B6-Aktivität induzieren, die Plasmakonzentrationen von Efavirenz verringern.

Rifampicin ist ein noch stärkerer CYP3A-Induktor als Efavirenz. Daher sollte bei Erwachsenen eine Erhöhung der Efavirenz-Dosis auf 800 mg/Tag in Betracht gezogen werden, wenn sie gut vertragen wird.

Efavirenz bewirkt eine Abnahme der Plasmaspiegel von HIV-Proteaseinhibitoren (Atazanavir, Indinavir, Lopinavir, Nelfinavir, Saquinavir, Darunavir, Ritonavir). Bei Erwachsenen gibt es verschiedene Möglichkeiten, wie man vorgehen kann: kein unverstärktes Ritonavir, Erhöhung der Dosis des Proteasehemmers oder Erhöhung der Ritonavir-Dosis.

Die Wirkung von oralen Antikoagulantien kann beeinträchtigt werden, daher ist es wichtig, die Prothrombinzeit zu überwachen.

Im Falle von Antiepileptika wie Carbamazepin, Phenytoin und Phenobarbital wird empfohlen, die Plasmaspiegel von Antiepileptika und Efavirenz zu überwachen.

Antimykotika wie Itraconazol oder Posaconazol sollten vermieden und durch andere Antimykotika mit weniger Wechselwirkungen ersetzt werden.

Die Statintherapie kann beeinträchtigt werden, so dass eine Dosissteigerung oder eine Substitution bzw. die Hinzufügung eines anderen Arzneimittels zur Therapie erforderlich sein kann.

Bei den Immunsuppressiva wird empfohlen, die Konzentration und Wirksamkeit von Cyclosporin, Sirolimus und Tracolimus zu überwachen. Efavirenz führt zu einer Verarmung des Plasmas an diesen Medikamenten.

Der Methadon-Stoffwechsel wird durch Efavirenz ebenfalls beeinträchtigt, daher ist es notwendig, auf Anzeichen und Symptome des Entzugs zu achten.

Medikamente zur Verringerung von Blutgerinnseln wie Warfarin oder Acenocoumarol erfordern möglicherweise eine Dosisänderung.

MARKENNAMEN

  • Atripla®
  • Stocrin®
  • Sustiva®
  • Symfi®

Analysierte Gene

CYP2B6

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