Lovastatin (Dosierung)

Lovastatin, als HMG-CoA-Reduktasehemmer, senkt den Cholesterinspiegel, indem es dessen Synthese in der Leber blockiert. Sein Stoffwechsel, der hauptsächlich durch die Enzyme CYP3A4 und das Transportprotein SLCO1B1 reguliert wird, kann bei bestimmten genetischen Veränderungen individuell variieren. Muskuläre Myopathien sind eine der Hauptnebenwirkungen der Behandlung mit Statinen, und es wurden genomische Varianten beschrieben, die die Prädisposition dafür erhöhen.

Statine sind Medikamente, die als Inhibitoren des Enzyms Hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) Reduktase wirken, welches eine entscheidende Rolle bei der Cholesterinsynthese spielt. Diese Medikamente haben ein breites Spektrum an vorteilhaften Wirkungen, darunter entzündungshemmende, antioxidative, antiproliferative und immunmodulatorische Eigenschaften. Darüber hinaus tragen sie zur Stabilisierung arterieller Plaques und zur Verhinderung der Thrombozytenaggregation bei.

Lovastatin, eine Substanz, die vom Pilz Aspergillus terreus stammt, war eines der ersten gewonnenen Statine. Dieses Medikament reduziert signifikant die LDL-Cholesterinspiegel und erhöht das HDL bei den meisten Patienten, wenn diese auf diätetische Maßnahmen und Lebensstiländerungen nicht ansprechen. Derzeit wird seine Anwendung zur Behandlung und Prävention einiger Krebsarten untersucht.

WIRKUNGSMECHANISMUS

Statine sind Inhibitoren der 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA) Reduktase, einem Schlüsselenzym in der Cholesterinbiosynthese. Infolgedessen werden die regulatorischen Proteine SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins) aktiviert, die die Anzahl der zellulären LDL-Rezeptoren erhöhen und so die zirkulierenden Cholesterinspiegel senken.

KONTRAINDIKATIONEN

Lovastatin ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Überempfindlichkeit gegen dieses Medikament oder seine Hilfsstoffe. Außerdem darf es nicht bei Personen mit Leberproblemen, Schwangerschaft oder in Kombination mit starken CYP3A4-Inhibitoren (Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Ritonavir, Carbamazepin, Rifampicin, Miconazol, Diclofenac unter vielen anderen) verschrieben werden.

Darüber hinaus sollte es mit Vorsicht bei älteren Patienten (>70 Jahre), Personen mit familiärer oder persönlicher Vorgeschichte von hereditären Muskelerkrankungen, einer Vorgeschichte von statininduzierter Muskeltokzizität, unkontrollierter Hypothyreose oder Alkoholismus angewendet werden.

NEBENWIRKUNGEN

Lovastatin wird im Allgemeinen gut vertragen, wobei Nebenwirkungen meist mild und vorübergehend sind. Wie alle Medikamente kann es jedoch häufige Nebenwirkungen wie Verstopfung und Verdauungsstörungen verursachen, und weniger häufige wie verschwommenes Sehen, Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen oder Gelbsucht. Myopathie ist eine weitere der häufigsten Nebenwirkungen, die Muskelschmerzen, Schwäche und einen Anstieg der Muskelenzyme umfasst. Die Identifizierung dieser statininduzierten Myopathie ist nicht einfach und löst sich nach Absetzen des Medikaments.

HANDELSNAME

Zu den Medikamenten, die Lovastatin als Wirkstoff enthalten, gehören:

• Advicor®
• Aterkey®
• Altoprev®
• Artein®
• Closterol®
• Colesvir®
• Mevacor®
• Rodatin®
• Sivlor®