Lovastatin (Dosierung)

Lovastatin, ein HMG-CoA-Reduktase-Hemmer, senkt den Cholesterinspiegel, indem es dessen Synthese in der Leber blockiert. Sein Metabolismus, der hauptsächlich durch CYP3A4-Enzyme und das Transporterprotein SLCO1B1 reguliert wird, kann als Reaktion auf bestimmte genetische Veränderungen von Person zu Person variieren. Die Muskelmyopathie ist eine der wichtigsten unerwünschten Wirkungen der Statintherapie, und es wurden genomische Varianten beschrieben, die die Prädisposition dafür erhöhen.

Statine sind Medikamente, die als Hemmer des Enzyms Hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA)-Reduktase wirken, das eine entscheidende Rolle bei der Cholesterinsynthese spielt. Diese Medikamente haben ein breites Spektrum an positiven Wirkungen, darunter entzündungshemmende, antioxidative, antiproliferative und immunmodulatorische Eigenschaften. Sie tragen auch dazu bei, die Stabilität der arteriellen Plaques zu erhalten und die Thrombozytenaggregation zu verhindern.

Lovastatin, eine aus dem Pilz Aspergillus terreus gewonnene Substanz, war eines der ersten entwickelten Statine. Dieses Medikament senkt den LDL-Cholesterinspiegel erheblich und erhöht den HDL-Cholesterinspiegel bei den meisten Patienten, wenn diese nicht auf Ernährungs- und Lebensstilmaßnahmen ansprechen. Gegenwärtig wird sein Einsatz bei der Behandlung und Prävention einiger Krebsarten untersucht.

WIRKMECHANISMUS

Statine hemmen die 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-Coenzym A (HMG-CoA)-Reduktase, ein Schlüsselenzym der Cholesterinbiosynthese. Infolgedessen werden die SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins) aktiviert, die die Zahl der zellulären LDL-Rezeptoren erhöhen und den zirkulierenden Cholesterinspiegel senken.

KONTRAINDIKATIONEN

Lovastatin ist kontraindiziert bei Patienten mit einer Überempfindlichkeitsreaktion auf dieses Arzneimittel oder einen seiner Hilfsstoffe. Außerdem sollte es nicht bei Personen mit Leberproblemen, in der Schwangerschaft oder zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren (Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Ritornavir, Carbamazepin, Rifampicin, Miconazol, Diclofenac und vielen anderen) verschrieben werden.

Außerdem sollte es bei älteren Patienten (>70 Jahre), Menschen mit einer familiären oder persönlichen Vorgeschichte von erblichen Muskelstörungen, einer Vorgeschichte von Statin-induzierter Muskeltoxizität, unkontrollierter Hypothyreose oder Alkoholismus mit Vorsicht angewendet werden.

NEBENWIRKUNGEN

Lovastatin wird im Allgemeinen gut vertragen, wobei die Nebenwirkungen in der Regel leicht und vorübergehend sind. Wie alle Arzneimittel kann es jedoch häufige Nebenwirkungen wie Verstopfung und Dyspepsie sowie weniger häufige Nebenwirkungen wie verschwommenes Sehen, Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen oder Gelbsucht verursachen. Eine weitere häufige Nebenwirkung ist die Myopathie, die sich in Muskelschmerzen, Schwäche und erhöhten Muskelenzymen äußert. Diese durch Statine ausgelöste Myopathie ist nicht leicht zu erkennen und verschwindet nach Absetzen des Medikaments.

HANDELSBEZEICHNUNGEN

Zu den Arzneimitteln, die Lovastatin als Wirkstoff enthalten, gehören:

  • Advicor®
  • Aterkey®
  • Altoprev®
  • Artein®
  • Closterol®
  • Colesvir®
  • Mevacor®
  • Rodatin®
  • Sivlor®

Analysierte Gene

SLCO1B1

Bibliographie

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