Lovastatine (Dosage)

La lovastatine, en tant qu'inhibiteur de la HMG-CoA réductase, abaisse le taux de cholestérol en bloquant sa synthèse dans le foie. Son métabolisme, principalement régulé par les enzymes CYP3A4 et la protéine de transport SLCO1B1, peut varier d'un individu à l'autre en réponse à certains changements génétiques. La myopathie est l'un des principaux effets indésirables du traitement par statine et des variantes génomiques ont été décrites qui augmentent la prédisposition à cette pathologie.

Les statines sont des médicaments qui agissent comme des inhibiteurs de l'enzyme hydroxyméthylglutaryl-CoA (HMG-CoA) réductase, qui joue un rôle crucial dans la synthèse du cholestérol. Ces médicaments ont un large éventail d'effets bénéfiques, notamment des propriétés anti-inflammatoires, antioxydantes, antiprolifératives et immunomodulatrices. Ils contribuent également à maintenir la stabilité des plaques artérielles et à prévenir l'agrégation plaquettaire.

La lovastatine, une substance dérivée du champignon Aspergillus terreus, a été l'une des premières statines développées. Ce médicament réduit de manière significative le taux de cholestérol LDL et augmente le taux de cholestérol HDL chez la plupart des patients qui ne répondent pas aux mesures diététiques et au mode de vie. Il fait actuellement l'objet d'études en vue de son utilisation dans le traitement et la prévention de certains cancers.

MÉCANISME D'ACTION

Les statines sont des inhibiteurs de la 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase, une enzyme clé dans la biosynthèse du cholestérol. En conséquence, les SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins) sont activées, ce qui augmente le nombre de récepteurs cellulaires des LDL et abaisse le taux de cholestérol circulant.

CONTRE-INDICATIONS

La lovastatine est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à ce médicament ou à l'un de ses excipients. En outre, elle ne doit pas être prescrite aux personnes souffrant de problèmes hépatiques, de grossesse ou en association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (itraconazole, kétoconazole, érythromycine, ritornavir, carbamazépine, rifampicine, miconazole, diclofénac, parmi beaucoup d'autres).

En outre, il doit être utilisé avec prudence chez les patients âgés (>70 ans), les personnes ayant des antécédents familiaux ou personnels de troubles musculaires héréditaires, des antécédents de toxicité musculaire induite par les statines, une hypothyroïdie non contrôlée ou l'alcoolisme.

EFFETS SECONDAIRES

La lovastatine est généralement bien tolérée et les effets indésirables sont généralement légers et transitoires. Cependant, comme tous les médicaments, elle peut provoquer des effets secondaires courants tels que la constipation et la dyspepsie, et des effets secondaires moins courants tels qu'une vision trouble, des douleurs abdominales, des diarrhées, des flatulences ou une jaunisse. La myopathie est un autre effet secondaire courant, qui se traduit par des douleurs musculaires, une faiblesse et une augmentation des enzymes musculaires. L'identification de cette myopathie induite par les statines n'est pas facile et disparaît après l'arrêt du médicament.

NOMS COMMERCIAUX

Les médicaments contenant de la lovastatine comme ingrédient actif sont les suivants

  • Advicor®
  • Aterkey®
  • Altoprev®
  • Artein®
  • Closterol®
  • Colesvir® (en anglais)
  • Mevacor
  • Rodatin®
  • Sivlor®

Gènes analysés

SLCO1B1

Bibliographie

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