Métoprolol (Dosage)

Le métoprolol est un médicament bêta-bloquant utilisé dans le traitement des maladies cardiovasculaires telles que l'hypertension ou l'infarctus aigu du myocarde. Cependant, l'effet de ces médicaments peut ne pas être suffisant chez certains patients en raison de la présence de variantes génétiques dans les gènes impliqués dans leur métabolisation.

Les bêta-bloquants, tels que le métoprolol, sont prescrits pour réduire la fréquence cardiaque, la pression artérielle et la contractilité (force du cœur), en favorisant la diastole cardiaque et en améliorant ainsi la fonction cardiaque et le flux sanguin vers les artères coronaires.

Le métoprolol est utilisé dans le traitement de l'hypertension, de l'angine de poitrine et de l'insuffisance cardiaque. Le métoprolol bloque sélectivement les récepteurs β1-adrénergiques qui sont fortement exprimés dans le tissu cardiaque. Le blocage de ces récepteurs ralentit la fréquence cardiaque et réduit la force des contractions musculaires. Le métoprolol exerce son action thérapeutique en réduisant l'impact de la stimulation par les catécholamines, des hormones naturellement produites par l'organisme pour maintenir l'activité cardiaque mais qui, en cas de dépassement, peuvent entraîner une réduction de la force des contractions musculaires.En cas d'excès, elles peuvent provoquer des dommages tels qu'une augmentation exagérée de la fréquence cardiaque et une hypertrophie des myocytes (les cellules contractiles du cœur).

CONTRE-INDICATIONS

Hypersensibilité.

Blocs auriculo-ventriculaires du 2e et 3e degré, insuffisance cardiaque décompensée (œdème pulmonaire, hypoperfusion ou hypotension), traitement inotrope continu ou intermittent agissant par antagonisme avec les récepteurs ß-adrénergiques ; bradycardie.Le traitement inotrope continu ou intermittent agissant par antagonisme avec les récepteurs ß-adrénergiques ; bradycardie sinusale ; syndrome du sinus malade, choc cardiogénique, trouble artériel périphérique sévère, infarctus du myocarde avec une fréquence cardiaque < 45 bpm, un intervalle cardiaque PQ>0,24 secondes ou une pression systolique <100 mm Hg.

PRÉCAUTIONS

Insuffisance hépatique sévère, asthme, insuffisance cardiaque, phéochromocytome (administré avec un alpha-bloquant).

Peut aggraver les symptômes des troubles circulatoires artériels périphériques et, rarement, les troubles modérés de la conduction auriculo-ventriculaire préexistants. En cas d'aggravation de la bradycardie, administrer des doses plus faibles ou interrompre progressivement le traitement.

Risque d'événements coronariens lors de l'arrêt du ß-bloquant, d'où la nécessité d'une surveillance cardiaque.

EFFETS SECONDAIRES

Bradycardie, hypotension orthostatique, mains et pieds froids, palpitations, fatigue, maux de tête, nausées, douleurs abdominales, diarrhée, constipation et dyspnée à l'effort.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

En association avec la clonidine, s'il est nécessaire d'arrêter le traitement, il faut d'abord arrêter le ß-bloquant plusieurs jours avant.

Le métoprolol potentialise l'effet inotrope négatif et dromotrope négatif de la quinidine et de l'amiodarone.

L'effet cardiopressif augmente avec les anesthésiques inhalés.

La concentration plasmatique du métoprolol est diminuée par un traitement concomitant avec la rifampicine.

La concentration plasmatique du métoprolol peut être augmentée par un traitement concomitant avec la cimétidine.

L'effet du métoprolol est réduit par l'indométhacine.

Le métoprolol modifie la concentration de glucose chez les diabétiques traités par des agents hypoglycémiants.

Le métoprolol augmente la toxicité de la lidocaïne.

NOMS COMMERCIAUX

  • Beloken ®
  • Lopressor ®

Gènes analysés

CYP2D6

Bibliographie

Collett S, Massmann A, Petry NJ, et al. Metoprolol and CYP2D6 : A Retrospective Cohort Study Evaluating Genotype-Based Outcomes (Métoprolol et CYP2D6 : une étude de cohorte rétrospective évaluant les résultats basés sur le génotype). J Pers Med. 2023 Feb 26;13(3):416.

Dean L. Metoprolol Therapy and CYP2D6 Genotype. 2017 Apr 4. In : Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editors. Medical Genetics Summaries [Internet]. Bethesda (MD) : National Center for Biotechnology Information (US) ; 2012-.

Lyperopoulos A, McCrink KA, Brill A. Impact of CYP2D6 Genetic Variation on the Response of the Cardiovascular Patient to Carvedilol and Metoprolol. Curr Drug Metab. 2015;17(1):30-6.

Thomas CD, Johnson JA. Facteurs pharmacogénétiques affectant le métabolisme et la réponse aux β-bloquants. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2020 Oct;16(10):953-964.

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