Tropisétron (Dosage)

Le tropisétron est un médicament antiémétique dont l'efficacité peut être influencée par l'activité du CYP2D6. La variabilité génétique de ce gène peut modifier l'élimination du médicament et contribuer à des différences de réponse thérapeutique.

Le tropisétron est un médicament utilisé principalement pour la prévention et le traitement des nausées et des vomissements associés aux traitements chimiothérapeutiques et aux interventions chirurgicales. Il appartient au groupe des antagonistes sélectifs des récepteurs de la sérotonine 5-HT3.

Il agit en bloquant les récepteurs 5-HT3 de la sérotonine situés dans le tractus gastro-intestinal et le système nerveux central, réduisant ainsi l'activation des voies responsables du réflexe de vomissement.

La réponse au traitement peut varier entre les individus en raison de facteurs cliniques et génétiques. Parmi les facteurs génétiques étudiés, on note le CYP2D6, une enzyme hépatique impliquée dans le métabolisme du tropisétron.

Effets secondaires

  • Maux de tête
  • Vertiges
  • Constipation
  • Fatigue
  • Douleurs abdominales
  • Troubles gastro-intestinaux
  • Bouffées de chaleur

Précautions

Le tropisétron présente généralement une bonne tolérance, bien qu'il doive être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque cardiovasculaire en raison de la possibilité de prolongation de l'intervalle QT. L'activité du CYP2D6 peut modifier la vitesse d'élimination du médicament. Les métaboliseurs ultrarapides peuvent présenter une exposition plus faible et une réduction possible de l'efficacité.

Interactions médicamenteuses

Les inhibiteurs du CYP2D6 peuvent réduire le métabolisme du tropisétron et augmenter ses concentrations plasmatiques. L'administration conjointe avec des médicaments qui prolongent l'intervalle QT doit être surveillée.

Noms commerciaux

  • Navoban®
  • Tropisetron Teva®
  • Tropisetron Mylan®

Gènes analysés

CYP2D6

Bibliographie

Bell GC, Caudle KE, Whirl-Carrillo M, et al. Lignes directrices du Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) pour le génotype CYP2D6 et l'utilisation de l'ondansétron et du tropisétron. Clin Pharmacol Ther. 2017 août;102(2):213-218.

Moore C, Williams E, Dyas R, et al. Génotype CYP2D6 et résultats associés des antagonistes des récepteurs 5-HT3 : Une revue systématique et une méta-analyse. Clin Transl Sci. 2025 fév;18(2):e70108.

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