Amifampidina (dosaggio)

L'amifampridina è un farmaco inibitore dei canali del potassio utilizzato nel trattamento di sindromi miasteniche come la sindrome di Lambert-Eaton. I polimorfismi del gene NAT2 possono determinare le concentrazioni plasmatiche del farmaco e la sua genotipizzazione può essere utile per un appropriato aggiustamento della dose.

Amifampridina è un farmaco che agisce sul sistema nervoso ed è usato per il trattamento sintomatico della sindrome miastenica di Lambert-Eaton.

MECCANISMO D'AZIONE

Amifampridina blocca i canali del potassio voltaggio-gettati prolungando la depolarizzazione della membrana cellulare presinaptica, favorendo così l'entrata del calcio nella terminazione nervosa. Il conseguente aumento intracellulare delle concentrazioni di calcio facilita l'esocitosi delle vescicole contenenti acetilcolina, che a sua volta aumenta la trasmissione neuromuscolare. Il risultato è un aumento della forza muscolare e delle ampiezze del potenziale d'azione muscolare a riposo.

CONTRAINDICAZIONI

Ipersensibilità all'amifampridina, pazienti epilettici; pazienti con asma incontrollata; pazienti con sindromi congenite dell'intervallo QT cardiaco.

L'amifampridina è controindicata in concomitanza con sultopride, con farmaci che possono prolungare il QTc e con farmaci con stretto margine terapeutico.

Non usare l'amifampridina durante la gravidanza. Non deve essere usato durante l'allattamento poiché non è noto se l'amifampridina è escreta nel latte materno umano.

AZIONI

Si devono prendere precauzioni quando si prescrive l'amifampridina in pazienti con insufficienza epatica o renale. Cautela nei pazienti a rischio di crisi epilettiche: se si verifica una crisi, interrompere immediatamente il trattamento con amifampridina. Il monitoraggio clinico ed elettrocardiografico deve essere sempre eseguito all'inizio del trattamento e poi una volta all'anno. L'amifampridina non è raccomandata per il trattamento di bambini di età inferiore ai 18 anni in quanto non ci sono dati di sicurezza ed efficacia.

EFFETTI COLLATERALI

Parestesie periferiche e periorali; dolore epigastrico, diarrea, nausea, dolore addominale; disturbi del sonno; convulsioni, ansia, vertigini, debolezza, fatica, mal di testa, corea, mioclono; visione sfocata; disturbi del ritmo cardiaco, palpitazioni; sindrome di Raynaud, estremità fredde; tosse, ipersecrezione bronchiale, crisi d'asma in pazienti asmatici o con una storia di asma; aumento delle transaminasi.

Interazioni FARMACOLOGICHE

Amifampridine aumenta il rischio di convulsioni con: antidepressivi (triciclici, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina), neurolettici (fenotiazine e butirofenoni), meflochina, bupropione, tramadolo. Amifampridine aumenta l'effetto degli inibitori diretti o indiretti della colinesterasi, e diminuisce l'effetto di entrambi gli inibitori se amifampridine è preso in concomitanza con: mivacurium, pipercurium, suxamethonium. Estreme precauzioni quando somministrato in concomitanza con farmaci che vengono eliminati per metabolismo o secrezione attiva.

NOME DELLA MARCA

  • Firdapse®

Geni analizzati

NAT2

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