Amifampridina (dosaggio)

L'amifampridina è un farmaco inibitore dei canali del potassio utilizzato nel trattamento di sindromi miasteniche come la sindrome di Lambert-Eaton. I polimorfismi del gene NAT2 possono determinare le concentrazioni plasmatiche del farmaco e la sua genotipizzazione può essere utile per un appropriato aggiustamento della dose.

L'amifampridina è un farmaco del sistema nervoso per il trattamento sintomatico della sindrome miastenica di Lambert-Eaton.

MECCANISMO D'AZIONE

L'amifampridina blocca i canali del potassio voltaggio-dipendenti prolungando la depolarizzazione della membrana cellulare presinaptica, favorendo così l'ingresso del calcio nella terminazione nervosa. Il conseguente aumento delle concentrazioni di calcio intracellulare facilita l'esocitosi delle vescicole contenenti acetilcolina, che a sua volta aumenta la trasmissione neuromuscolare. Il risultato è un aumento della forza muscolare e dell'ampiezza del potenziale d'azione muscolare composto a riposo.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità all'amifampridina; pazienti epilettici; pazienti con asma non controllata; pazienti con sindromi congenite dell'intervallo QT cardiaco.

L'amifampridina è controindicata in concomitanza con sultopride, con farmaci che possono prolungare il QTc e con farmaci a stretto margine terapeutico.

Non utilizzare in gravidanza. Non utilizzare durante l'allattamento poiché non è noto se l'amifampridina sia escreta nel latte materno umano.

PRECAUZIONI

Si deve prestare estrema cautela quando l'amifampridina viene prescritta a pazienti con compromissione epatica o renale. Attenzione nei pazienti a rischio di crisi epilettiche: se si verifica una crisi, interrompere immediatamente il trattamento con amifampridina. Il monitoraggio clinico ed elettrocardiografico deve essere sempre effettuato all'inizio del trattamento e successivamente una volta all'anno. L'amifampridina non è indicata per i bambini di età inferiore ai 18 anni, poiché non esistono dati sulla sicurezza e sull'efficacia.

EFFETTI COLLATERALI

parestesie periferiche e peribuccali; epigastralgia, diarrea, nausea, dolore addominale; disturbi del sonno; convulsioni, ansia, vertigini, debolezza, stanchezza, cefalea, corea, mioclono; visione offuscata; disturbi del ritmo cardiaco, palpitazioni; sindrome di Raynaud, estremità fredde; tosse, ipersecrezione bronchiale, attacchi d'asma in soggetti asmatici o con anamnesi di asma; aumento delle transaminasi.

INTERAZIONI FARMACOLOGICHE

L'amifampridina aumenta il rischio di convulsioni con: antidepressivi (triciclici, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina), neurolettici (fenotiazine e butirrofenoni), meflochina, bupropione, tramadolo.

L'amifampridina aumenta l'effetto degli inibitori diretti o indiretti della colinesterasi e diminuisce l'effetto di entrambi gli inibitori se l'amifampridina viene assunta in concomitanza con: mivacurio, pipercurio, suxametonio. Usare estrema cautela in caso di somministrazione concomitante con medicinali eliminati per metabolismo attivo o secrezione.

NOMI COMMERCIALI

  • Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse
  • Rusurgui®

Geni analizzati

NAT2
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