Celecoxib (Dosaggio)

Il celecoxib è un farmaco antinfiammatorio non steroideo indicato per il dolore nei pazienti affetti da osteoartrite e artrite reumatoide. La presenza di polimorfismi genetici nel gene del citocromo CYP2C9 può avere un impatto importante sulla risposta ai farmaci.

Il celecoxib è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) che è un inibitore selettivo della ciclossigenasi-2 (COX-2), meglio tollerato e meno ulcerogeno dei FANS tradizionali. È approvato per il trattamento di osteoartrite, artrite reumatoide, spondilite anchilosante e dolore acuto. Il celecoxib si è dimostrato promettente anche nella prevenzione del cancro del colon-retto e di altri tumori.


CONTROINDICAZIONI

Il celecoxib è controindicato nei pazienti con un'anamnesi di ipersensibilità al principio attivo e a uno qualsiasi degli eccipienti, o con ipersensibilità nota ai sulfamidici.

Controindicato nei pazienti con ulcera peptica attiva o emorragia gastrointestinale.

Non prescrivere il celecoxib in pazienti che hanno manifestato asma, rinite acuta, polipi nasali, edema angioneurotico, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS, compresi gli inibitori della COX-2.

Il celecoxib è controindicato nei pazienti con grave disfunzione epatica (livelli di albumina sierica < 25g/L o Child-Pugh ≥ 10).

Controindicazioni nei pazienti con clearance stimata della creatinina inferiore a 30 ml/min.

Non prescrivere in pazienti con malattie infiammatorie intestinali o in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia (classi funzionali II-IV, secondo la classificazione NYHA).


PRECAUZIONI

Evitare l'uso concomitante di altri agenti potenzialmente gastrolesivi (alcol, steroidi, altri FANS o acido acetilsalicilico). Si raccomanda la profilassi per la gastroprotezione in caso di anamnesi di ulcerazione o perforazione gastrointestinale, emorragia gastrointestinale o in caso di assunzione contemporanea di corticosteroidi o anticoagulanti orali.

Poiché il rischio cardiovascolare del celecoxib può aumentare con la dose e la durata del trattamento, è necessario utilizzare la dose giornaliera efficace più bassa e la durata del trattamento più breve possibile. La necessità di un sollievo sintomatico e la risposta al trattamento devono essere rivalutate periodicamente.

Gli inibitori selettivi della COX-2 non hanno effetto antiaggregante e non sostituiscono pertanto l'acido acetilsalicilico o altri agenti antiaggreganti nella profilassi delle malattie tromboemboliche cardiovascolari.

Deve essere somministrato con cautela nei pazienti con anamnesi di insufficienza cardiaca, ipertensione o edema di qualsiasi causa, nonché in quelli che assumono diuretici o sono a rischio di ipovolemia.

Se la funzionalità renale e/o epatica è compromessa durante il trattamento, interrompere il trattamento, così come se compaiono rash cutanei, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. Avvertenze e precauzioni in caso di associazione con warfarin e altri anticoagulanti orali.

Il celecoxib maschera la febbre e altri segni di infiammazione. Evitare l'uso concomitante con un FANS diverso dall'ASA.


EFFETTI COLLATERALI

Sinusite, infezione delle vie respiratorie superiori, infezione delle vie urinarie; peggioramento dell'allergia; insonnia; vertigini, ipertonia; infarto miocardico acuto, ipertensione; faringite, rinite, tosse, dispnea; dolore addominale, diarrea, dispepsia, flatulenza, vomito, disfagia; eruzione cutanea, prurito; sintomi influenzali, edema periferico/ritenzione di liquidi.


INTERAZIONI FARMACOLOGICHE

Il celecoxib aumenta l'effetto nefrotossico della ciclosporina e del tacrolimus.

Aumenta le concentrazioni plasmatiche dei farmaci metabolizzati dal CYP2D6 (antidepressivi triciclici e inibitori della ricaptazione della serotonina, neurolettici, antiaritmici, ecc.)

Potenzia la tossicità del litio.

Riduce l'effetto dei diuretici e degli antipertensivi.

Azione e tossicità potenziate da: fluconazolo.

Le concentrazioni plasmatiche di celecoxib sono ridotte da rifampicina, carbamazepina e barbiturici.


NOMI COMMERCIALI

  • Artilog®
  • Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex® Celebrex®

Geni analizzati

CYP2C9

Bibliografia

Agúndez JA, García-Martín E, Martínez C. Genetically based impairment in CYP2C8- and CYP2C9-dependent NSAID metabolism as a risk factor for gastrointestinal bleeding: is a combination of pharmacogenomics and metabolomics required to improve personalized medicine? Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2009 Jun;5(6):607-20.

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McCormack PL. Celecoxib: a review of its use for symptomatic relief in the treatment of osteoarthritis, rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis. Drugs. 2011 Dec 24;71(18):2457-89.

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