Diazepam (reazioni avverse)

Il Diazepam è un farmaco della famiglia delle benzodiazepine con proprietà ansiolitiche, miorilassanti, anticonvulsivanti e sedative. I soggetti con ridotta attività del CYP2C19 possono essere esposti a una dose maggiore del farmaco.

Il diazepam è un derivato delle benzodiazepine con proprietà ansiolitiche, miorilassanti, anticonvulsivanti e sedative. Facilita il legame del neurotrasmettitore GABA al suo recettore neuronale e ne aumenta l'attività rilassando l'attività del sistema nervoso centrale. Agisce sul sistema limbico, sul talamo e sull'ipotalamo. Non produce azione bloccante del sistema nervoso autonomo periferico né effetti collaterali extrapiramidali.

CONTROINDICAZIONI

Il diazepam è controindicato nei soggetti con ipersensibilità alle benzodiazepine o dipendenza da altre sostanze, compreso l'alcol (eccetto il trattamento delle reazioni acute di astinenza). È anche controindicato nei pazienti con miastenia grave, sindrome da apnea notturna, grave insufficienza respiratoria, grave insufficienza epatica, glaucoma ad angolo chiuso (solo somministrazione rettale, orale), ipercapnia cronica grave (solo somministrazione orale).

PRECAUZIONI

Devono essere prese precauzioni quando il diazepam viene somministrato negli anziani, nei pazienti con insufficienza renale, insufficienza epatica lieve o moderata. Attenzione se prescritto ai bambini. È necessario prestare attenzione quando si prescrive il diazepam a pazienti con insufficienza respiratoria cronica, porfiria, epilessia o dipendenza da alcol / droghe o anamnesi di dipendenza.

Nei pazienti con lesioni nel sistema nervoso centrale e che presentano crisi epilettiche, prestare la massima attenzione poiché può diminuire la circolazione cerebrale e l'ossigenazione del sangue e può causare danni irreversibili al cervello. Rischio di amnesia anterograda, reazioni psichiatriche e paradossali.

Dopo un uso continuato di diazepam c'è il rischio di tolleranza e dipendenza (fisica e mentale). L'interruzione improvvisa dopo l'uso continuato provoca la sindrome da astinenza.

Non utilizzare in caso di ansia associata a depressione o come trattamento primario per malattie psicotiche.

L'assunzione di diazepam per via endovenosa provoca il rischio di apnea e / o arresto cardiaco negli anziani, in pazienti gravemente debilitati o con riserva cardiaca o polmonare limitata.

EFFETTI COLLATERALI

Sonnolenza, ottusità affettiva, ridotta vigilanza, confusione, affaticamento, mal di testa, vertigini, debolezza muscolare, atassia o diplopia, amnesia, depressione, reazioni psichiatriche e paradossali; depressione respiratoria

INTERAZIONI FARMACOLOGICHE

L'effetto depressivo del diazepam sul sistema nervoso centrale (SNC) è potenziato con: neurolettici, ipnotici, ansiolitici / sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici, antistaminici sedativi.

L'effetto sedativo del diazepam è aumentato con: alcol, cisapride, cimetidina, propofol, etanolo.

L'azione del diazepam è aumentata da: inibitori del citocromo P450, antimicotici azolici, isoniazide.

Esiste un effetto additivo sul SNC e sui depressori respiratori con: barbiturici e miorilassanti ad azione centrale.

La tossicità del diazepam è aumentata da: etinilestradiolo e mestranolo, fluoxetina, omeprazolo, ketoconazolo, fluvoxamina, acido valproico.

L'effetto del diazepam è ridotto da: fenobarbital, carbamazepina, fenitoina, rifampicina.

Diazepam aumenta l'azione della digossina e

altera l'azione della fenitoina.

NOMI DEL MARCHIO

  • Stesolid ®
  • Valium ®
  • Aneurol®
  • Ansium®
  • Gobanal®
  • Pacium®
  • Tepazepan®

Geni analizzati

CYP2C19

Bibliografia

Dean L. Terapia con Diazepam e genotipo CYP2C19. 2018 dic 10 [aggiornato al 2020 ott 15]. In: Pratt VM, Scott SA, Pirmohamed M, Esquivel B, Kattman BL, Malheiro AJ, editori. Riassunti di genetica medica [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (USA); 2012-.

Fukasawa T, Suzuki A, Otani K.Effetti del polimorfismo genetico degli enzimi del citocromo P450 sulla farmacocinetica delle benzodiazepine. J Clin Pharm Ther. 2007 Aug; 32(4):333-41.

Zubiaur P, Figueiredo-Tor L, Villapalos-García G, et al.Associazione tra i fenotipi CYP2C19 e CYP2B6 e la farmacocinetica e la sicurezza del diazepam. Biomed Pharmacother. 2022 Nov;155:113747.

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