Fentanyl (Efficacia)

Il fentanil è un potente analgesico oppioide derivato dalla fenilpiperidina che interagisce prevalentemente con il recettore degli oppioidi μ. I suoi principali effetti terapeutici sono l'analgesia e la sedazione.

Il fentanil è da 60 a 100 volte più potente della morfina. Ha una maggiore liposolubilità, il che spiega il suo effetto rapido (da 1 a 3 minuti) e la sua breve durata dovuta alla sua rapida ridistribuzione. Tuttavia, se somministrato a lungo termine, può accumularsi nel tessuto adiposo e quindi modificare il suo profilo farmacocinetico in un oppiaceo con un'emivita più lunga della morfina. Viene metabolizzato nel fegato, quindi può accumularsi nei pazienti con disfunzione epatica. Non ha metaboliti attivi. Il fentanil non rilascia istamina, fornendo una maggiore stabilità emodinamica rispetto alla morfina.

Sia la minore concentrazione efficace di fentanil che la concentrazione che produce reazioni avverse aumenteranno con lo sviluppo di una maggiore tolleranza. La tendenza a sviluppare la tolleranza varia notevolmente da individuo a individuo.

CONTROINDICAZIONI

Il fentanil è controindicato in pazienti con intolleranza nota al farmaco o ad altri morfinomimetici, in lesioni cerebrali traumatiche, aumento della pressione intracranica e / o coma.

PRECAUZIONI:

Come con altri oppiacei forti:

• - La depressione respiratoria è correlata alla dose e può essere invertita con la somministrazione di un antagonista narcotico (naloxone), ma potrebbe essere necessario somministrare dosi aggiuntive di questo antagonista poiché la depressione può avere una durata d'azione più lunga rispetto ad altri antagonisti degli oppioidi.
• - Può verificarsi rigidità muscolare, inclusa la rigidità dei muscoli toracici. Può essere evitato se vengono prese le seguenti misure: iniezione endovenosa lenta (di solito sufficiente per basse dosi), premedicazione con una benzodiazepina e somministrazione di miorilassanti.
• - Possono verificarsi movimenti mioclonici non epilettici.
• - Gli oppioidi possono causare ipotensione, soprattutto nei pazienti con ipovolemia. Dovrebbero essere prese misure appropriate per mantenere una pressione sanguigna stabile.
• - I pazienti che ricevono un trattamento con oppioidi a lungo termine o che hanno una storia di abuso di oppiacei possono richiedere dosi più elevate.

EFFETTI COLLATERALI

La reazione avversa più grave al fentanil è la depressione respiratoria.

Altri effetti collaterali sono:

• - Disturbi psichiatrici: sonnolenza, sedazione, nervosismo, perdita di appetito, depressione.
• - Disturbi cardiaci, non comuni: tachicardia, bradicardia.
• - Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche, non comuni: dispnea, ipoventilazione.
• - Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: sudorazione, prurito.
• - Patologie generali nel sito di somministrazione: reazioni cutanee al punto di applicazione.
• - Gli effetti indesiderati della somministrazione sulla neuroasse includevano depressione respiratoria ritardata, nausea / vomito, prurito e ritenzione urinaria.
• - Dopo la somministrazione di fentanil con un neurolettico come il droperidolo, si possono osservare le seguenti reazioni avverse: tremore, nervosismo, esperienze allucinatorie postoperatorie e sintomi extrapiramidali.

INTERAZIONI FARMACOLOGICHE:

L'uso simultaneo di derivati ​​dell'acido barbiturico dovrebbe essere evitato poiché l'effetto depressivo respiratorio del fentanil può aumentare.

L'uso simultaneo di altri depressivi del SNC può produrre effetti depressivi additivi e possono verificarsi casi di ipoventilazione, ipotensione e anche sedazione profonda o coma. I suddetti depressivi del SNC includono: oppiacei, antipsicotici, ipnotici, anestetici generali, miorilassanti scheletrici, antistaminici sedativi e bevande alcoliche.

Il fentanil, un principio attivo ad elevata clearance, è rapidamente e ampiamente metabolizzato principalmente dal CYP3A4; pertanto la prescrizione concomitante di fentanil con altri farmaci inibitori / induttori del CYP3A4 non è raccomandata.

Di solito si consiglia di interrompere la somministrazione degli inibitori delle monoaminossidasi (MAO) due settimane prima di qualsiasi intervento chirurgico.

NOME DEL MARCHIO

• - Fentanest ®