Fluvastatina (Dosaggio)

La fluvastatina è un farmaco statinico utilizzato per abbassare i livelli di colesterolo nel sangue e prevenire le malattie cardiovascolari. L'efficacia e la sicurezza della fluvastatina possono essere influenzate da varianti genetiche nel gene SLCO1B1 e nel citocromo CYP2C9. Queste varianti possono influenzare la farmacocinetica del farmaco e aumentare il rischio di sviluppare sintomi muscolo-scheletrici associati al suo utilizzo.

Le statine sono farmaci che agiscono come inibitori dell'enzima idrossimetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reduttasi, che svolge un ruolo chiave nella sintesi del colesterolo. Questi farmaci hanno un'ampia gamma di effetti benefici, tra cui proprietà antinfiammatorie, antiossidanti, antiproliferative e immunomodulanti. Inoltre, contribuiscono a mantenere la stabilità delle placche arteriose e a prevenire l'aggregazione piastrinica. La fluvastatina è utilizzata principalmente per il trattamento dell'ipercolesterolemia e, se associata a una dieta adeguata e all'esercizio fisico, può ridurre il rischio di infarto o ictus nelle persone a rischio di malattie cardiache.

La fluvastatina è stata la prima statina completamente sintetica, brevettata nel 1982. Fa parte dell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità. È un farmaco ampiamente utilizzato per il suo profilo di sicurezza sia negli adulti che nei bambini.

MECCANISMO D'AZIONE

Le statine sono inibitori della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi, un enzima chiave nella biosintesi del colesterolo. Di conseguenza, vengono attivate le SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins), che aumentano il numero di recettori cellulari per le LDL e abbassano i livelli di colesterolo circolante.

CONTROINDICAZIONI

La fluvastatina è controindicata nei pazienti con un'anamnesi di ipersensibilità a questo farmaco o a uno dei suoi eccipienti. Inoltre, non deve essere prescritta a persone con problemi epatici, in gravidanza o in associazione alla ciclosporina. Inoltre, il suo uso non è raccomandato nelle donne in gravidanza.

Deve essere usato con cautela anche nei pazienti anziani (>70 anni), nelle persone con una storia familiare o personale di disturbi muscolari, ipotiroidismo, alcolismo o insufficienza renale.

A differenza di altre statine, il suo metabolismo coinvolge diversi enzimi epatici (principalmente il CYP2C9, ma anche altri), il che lo rende meno suscettibile alle interazioni rispetto ad altri farmaci della stessa famiglia.

EFFETTI COLLATERALI

L'uso della fluvastatina ha effetti negativi comuni ad altri farmaci della stessa famiglia. Può causare mal di testa, stipsi, diarrea, dispepsia o nausea. Altri effetti avversi rari e poco frequenti sono anemia, insonnia, vertigini, dolore addominale, orticaria, affaticamento o edema. La miopatia è un altro effetto avverso comune, che consiste in dolore muscolare, debolezza e aumento degli enzimi muscolari. L'identificazione di questa miopatia indotta dalle statine non è facile e si risolve dopo la sospensione del farmaco.

Un effetto collaterale raro ma significativo è la rabdomiolisi, una condizione potenzialmente grave che tende a verificarsi più frequentemente se associata ad altri farmaci, in particolare ai fibrati.

NOMI COMMERCIALI

I farmaci che contengono lovastatina come principio attivo includono:

  • Lescol®
  • Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin®
  • Canef
  • Cranoc
  • Vastin

Geni analizzati

CYP2C9 SLCO1B1

Bibliografia

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