Ibuprofene (Dosaggio)

L'ibuprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo utilizzato come antipiretico, analgesico e antinfiammatorio e può essere molto efficace nel trattamento di mal di testa ed emicrania. Alcune variazioni nei geni coinvolti nel metabolismo di questo farmaco possono determinarne l'efficacia nel trattamento di cefalee o emicranie.

L'ibuprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo, noto anche come FANS, utilizzato per trattare il dolore, l'infiammazione e la febbre. È disponibile come medicinale da banco e viene utilizzato anche come antinfiammatorio per il trattamento di malattie infiammatorie croniche come l'artrite reumatoide, l'artrite idiopatica giovanile e la spondilite anchilosante.

Per i soggetti con forti mal di testa, dosi di 400 mg sono spesso molto più efficaci di 200 mg.

Ci sono molti individui per i quali l'ibuprofene non dà sollievo, e questo può essere dovuto o meno alla presenza di alcune varianti genetiche nei geni di metabolizzazione e di risposta all'ibuprofene o ad altri fattori (ad esempio, la gravità dell'emicrania o l'eziologia della cefalea grave).

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione dell'ibuprofene si basa sull'inibizione dell'enzima ciclossigenasi (COX).

La cicloossigenasi è un enzima che svolge un ruolo importante nel processo infiammatorio. Questo enzima è presente in due forme: la ciclossigenasi-1 (COX-1) e la ciclossigenasi-2 (COX-2). La COX-1 contribuisce a mantenere la normale funzione dei tessuti nell'organismo ed è responsabile della produzione di sostanze chimiche che promuovono l'infiammazione in risposta alle lesioni. La COX-2 è un'isoforma inducibile e viene attivata in risposta a fattori infiammatori come traumi, lesioni e infezioni. Questo enzima è responsabile della produzione di prostaglandine, che contribuiscono al dolore e all'infiammazione.

L'ibuprofene blocca l'attività della COX-2, riducendo la produzione di prostaglandine e quindi il dolore e l'infiammazione. Ciò rende l'ibuprofene un farmaco molto utile per il trattamento di malattie infiammatorie croniche come l'artrite. Inoltre, l'ibuprofene può anche inibire la COX-1 ad alte dosi, con effetti collaterali come l'ulcera gastrica.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Sebbene l'ibuprofene sia generalmente considerato sicuro, esistono alcune controindicazioni da considerare prima di utilizzarlo.

Le principali controindicazioni dell'ibuprofene comprendono:

Allergia: l'allergia all'ibuprofene è considerata una controindicazione. I sintomi di una reazione allergica all'ibuprofene possono includere eruzione cutanea, orticaria, rinite, starnuti, difficoltà respiratorie, vomito e diarrea. Se si manifesta uno di questi sintomi, è necessario interrompere immediatamente l'uso dell'ibuprofene e rivolgersi a un medico.

Ulcere gastriche ed emorragie: l'ibuprofene può aumentare il rischio di ulcere gastriche ed emorragie. Pertanto, l'uso dell'ibuprofene è sconsigliato alle persone che soffrono di ulcera o che sono a rischio di sviluppare ulcere o emorragie gastriche.

Malattie cardiovascolari: l'ibuprofene può aumentare il rischio di malattie cardiovascolari, come infarti e ictus. Pertanto, l'uso dell'ibuprofene è sconsigliato alle persone che hanno una storia di malattie cardiovascolari.

Gravidanza: è stato dimostrato che l'ibuprofene può causare problemi al feto in via di sviluppo. Pertanto, si raccomanda di evitare l'uso di ibuprofene in gravidanza, soprattutto durante il primo trimestre.

Malattie renali: l'ibuprofene può aumentare il rischio di danni ai reni nei soggetti affetti da malattie renali. Pertanto, l'uso dell'ibuprofene è sconsigliato alle persone affette da malattie renali.

Malattie epatiche: l'ibuprofene può aumentare il rischio di danni al fegato nei soggetti affetti da malattie epatiche. Pertanto, l'uso dell'ibuprofene è sconsigliato ai soggetti affetti da patologie epatiche.

L'ibuprofene può avere anche altri effetti collaterali come ulcera peptica, perforazione ed emorragia gastrointestinale, nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatite ulcerosa, esacerbazione della colite ulcerosa e colite ulcerosa.stomatite ulcerosa, esacerbazione della colite ulcerosa e del morbo di Crohn; affaticamento o sonnolenza, cefalea, vertigini, vertigini; eruzione cutanea; dolore e sensazione di bruciore nel sito di iniezione (se somministrato per via endovenosa).

Interazioni tra farmaci

Aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale e di emorragia in caso di assunzione di ibuprofene con: altri FANS, anticoagulanti orali del tipo dicumarine, antiaggreganti del tipo acido acetilsalicilico, corticosteroidi orali e antidepressivi SSRI.

L'ibuprofene riduce l'efficacia di: furosemide e diuretici tiazidici.

L'ibuprofene riduce l'effetto ipotensivo di: ß-bloccanti, ACE-inibitori, antagonisti dell'angiotensina II.

Aumenta i livelli plasmatici di: digossina, fenitoina e litio.

Aumenta la tossicità di: metotrexato, idantoine, sulfonamidi e baclofene.

L'ibuprofene può aumentare le lesioni gastrointestinali se assunto in concomitanza con: salicilati, fenilbutazone, indometacina e altri FANS.

Aumenta l'effetto di: ipoglicemizzanti orali e insulina.

L'ibuprofene provoca un effetto additivo sull'inibizione piastrinica con la ticlopidina.

Aumenta il tempo di sanguinamento degli anticoagulanti.

Aumenta il rischio di nefrotossicità con: tacrolimus e ciclosporina.

L'ibuprofene aumenta il rischio di emorragia e di ulcera gastrointestinale con: corticosteroidi, bifosfonati o ossipentifillina, inibitori selettivi della ciclossigenasi-2.

Può causare rischi di emorragia se assunto con: ginkgo biloba, agenti trombolitici.

Potenzia l'effetto nefrotossico degli aminoglicosidi.

Nomi di marca

  • Advil® 
  • Nurofen®
  • Motrin® 

Geni analizzati

CYP2C9

Bibliografia

Mazaleuskaya, L. L., Theken, K. N., Gong, L., et al. PharmGKB summary: Ibuprofen pathways. Pharmacogenetics and Genomics, 2015; 25(2), 96-106.

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Hamman M.A. and Thompson S.D.H . Regioselective and stereoselective metabolism of ibuprofen by human cytochrome P450 2C. Biochem Pharmacol. 1997; 54(1):33-41.

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