Rosuvastatina (Dosaggio)

La rosuvastatina è un farmaco statinico utilizzato per abbassare i livelli di colesterolo nel sangue e prevenire le malattie cardiovascolari. La miopatia muscolare è uno dei principali effetti avversi della terapia con statine e sono state descritte varianti genomiche che aumentano la suscettibilità alla miopatia.

Le statine sono farmaci che agiscono come inibitori dell'enzima idrossimetilglutaril-CoA (HMG-CoA) reduttasi, che svolge un ruolo chiave nella sintesi del colesterolo. Questi farmaci hanno un'ampia gamma di effetti benefici, tra cui proprietà antinfiammatorie, antiossidanti, antiproliferative e immunomodulanti. Inoltre, contribuiscono a mantenere la stabilità delle placche arteriose e a prevenire l'aggregazione piastrinica.

La rosuvastatina è stata approvata dalla FDA per il trattamento dell'ipercolesterolemia familiare omozigote, dell'iperlipidemia, della dislipidemia mista, della disbetalipoproteinemia primaria, dell'ipertrigliceridemia e per la prevenzione delle malattie cardiovascolari.

La rosuvastatina è di origine sintetica, brevettata nel 1991. Nel 2021 era tra i 30 farmaci più prescritti. Il suo profilo di sicurezza ne consente l'uso sia negli adulti che nei bambini di età superiore agli 8 anni con ipercolesterolemia genetica.

MECCANISMO D'AZIONE

Le statine sono inibitori della 3-idrossi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reduttasi, un enzima chiave nella biosintesi del colesterolo. Di conseguenza, vengono attivate le SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins), che aumentano il numero di recettori cellulari per le LDL e abbassano i livelli di colesterolo circolante.

CONTROINDICAZIONI

La rosuvastatina è controindicata nei pazienti con un'anamnesi di ipersensibilità a questo farmaco o a uno dei suoi eccipienti. Inoltre, non deve essere prescritta a persone con problemi epatici, con insufficienza renale, in trattamento concomitante con ciclosporina o durante la gravidanza.

Deve essere usato con cautela anche nei pazienti anziani (>70 anni), nelle persone con una storia familiare o personale di disturbi muscolari, ipotiroidismo, alcolismo o insufficienza renale.

È importante tenere presente che l'uso contemporaneo di rosuvastatina con altri farmaci può alterare la biodisponibilità di questa statina, aumentando il rischio di effetti avversi indesiderati. Tra i farmaci che hanno mostrato interazioni vi sono la ciclosporina, gli inibitori delle proteasi (ritornavir/atazanavir), il regorafenib, alcuni antibiotici come l'eritromicina e gli antiacidi. È quindi importante informare il medico di qualsiasi trattamento con o senza prescrizione medica assunto in concomitanza con la rosuvastatina.

EFFETTI COLLATERALI

L'uso di rosuvastatina ha effetti negativi comuni ad altri farmaci della stessa famiglia. Può causare mal di testa, stipsi, diarrea, dispepsia, nausea o astenia. Altri effetti avversi rari e poco frequenti sono orticaria, aumento delle transaminasi, ittero o edema. La miopatia è un altro effetto avverso comune, che consiste in dolore muscolare, debolezza e aumento degli enzimi muscolari. L'identificazione di questa miopatia indotta dalle statine non è facile e si risolve dopo la sospensione del farmaco.

NOMI COMMERCIALI

I farmaci che contengono lovastatina come principio attivo includono:

  • Crestor®
  • Ezallor
  • Roszet®
  • Rosumed®
  • Rosvel®

Geni analizzati

ABCG2 SLCO1B1

Bibliografia

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