Doxepine (Dosering)

Doxepine is een tricyclisch antidepressivum dat wordt gebruikt voor de behandeling van depressie, angst en slapeloosheid. De werkzaamheid en verdraagbaarheid worden geassocieerd met de metabolische activiteit van de cytochromen CYP2D6 en CYP2C19, die betrokken zijn bij de metabolisering, dus kennis van het genetische profiel kan helpen bij een optimale dosisaanpassing.

Depressie is een voortdurende stemmingsstoornis met symptomen als verdriet, gevoelens van waardeloosheid, verlies van interesse of plezier, slaapstoornissen, gevoelens van traagheid en verminderd concentratievermogen.

Doxepine is een geneesmiddel uit de familie van tricyclische antidepressiva dat voornamelijk wordt gebruikt voor de behandeling van depressie en angst. Het wordt ook gebruikt voor de behandeling van andere stoornissen zoals alcoholisme of slapeloosheid. Plaatselijk toegediend wordt het gebruikt om jeuk te behandelen die gepaard gaat met atopische dermatitis of eczeem.

WERKINGSMECHANISME

Doxepine behoort tot de klasse van tricyclische antidepressiva die door de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) zijn goedgekeurd voor de behandeling van depressieve stoornis, angst en slapeloosheid en voor de controle van huidpruritus. Doxepine werkt door de concentratie van de neurotransmitter serotonine (5-hydroxytryptamine of 5-HT) en noradrenaline (NE) in de hersenen te verhogen. Dit mechanisme verhoogt de beschikbaarheid van de neurotransmitters (5-HT en NE) in de synaptische spleet en verbetert hun neurotransmissie door heropname bij de presynaptische terminal te voorkomen. Daarnaast blokkeert het histamine-, α1-adrenerge en muscarinereceptoren in het centrale zenuwstelsel en remt het natrium- en kaliumkanalen in cardiomyocyten, waardoor het indicatieprofiel wordt uitgebreid. Het is ook goedgekeurd voor gebruik bij de behandeling van slapeloosheid vanwege de kalmerende eigenschappen.

CONTRA-INDICATIES

Doxepine is gecontra-indiceerd bij patiënten die eerder overgevoelig zijn gebleken voor dit geneesmiddel of voor andere dibenzoxepines. Het moet ook worden vermeden bij patiënten met glaucoom of een neiging tot urineretentie.

Het is belangrijk op te merken dat aanzienlijke bijwerkingen kunnen optreden in combinatie met andere geneesmiddelen, zoals andere antidepressiva, opioïden, alcohol of kruidengeneesmiddelen.

Doxepine is ook gecontra-indiceerd bij patiënten met bepaalde cardiovasculaire aandoeningen, zoals bundeltakblok, en bij moeders die borstvoeding geven vanwege de kalmerende en ademhalingsdepressieve effecten.

BIJWERKINGEN

Doxepine kan bijwerkingen geven die vergelijkbaar zijn met die van andere tricyclische antidepressiva, meestal mild en van voorbijgaande aard. Het heeft verschillende bijwerkingen, afhankelijk van de receptor die het blokkeert: histamine H1, adrenerge en muscarine. Door de H1-receptor te antagoniseren kan het sedatie en slaperigheid veroorzaken, daarom wordt het gebruikt om slapeloosheid te behandelen bij patiënten met depressie en angst. Het kan ook een aanzienlijke gewichtstoename veroorzaken. Door α-adrenerge receptoren te blokkeren kan het orthostatische hypotensie veroorzaken, vooral bij mensen met cardiovasculaire problemen. Muscarine receptorantagonisme veroorzaakt anticholinerge effecten zoals een droge mond, constipatie, duizeligheid, tachycardie en QT-verlenging. Bijwerkingen van lokale doxepine zijn onder andere een branderig en tintelend gevoel, terwijl systemische absorptie duizeligheid, droge mond, wazig zien en hoofdpijn kan veroorzaken.

HANDELSNAMEN

Doxepin wordt onder veel handelsnamen verkocht, de meest voorkomende zijn:

• Prudoxin®
• Silenor®
• Sinequan®
• Zonalon®