Fluvastatine (Dosering)

Fluvastatine is een statinegeneesmiddel dat wordt gebruikt om het cholesterolgehalte in het bloed te verlagen en hart- en vaatziekten te voorkomen. De werkzaamheid en veiligheid van fluvastatine kan worden beïnvloed door genetische varianten in het SLCO1B1-gen en in het cytochroom CYP2C9. Deze varianten kunnen de farmacokinetiek van het geneesmiddel beïnvloeden en het risico op het ontwikkelen van klachten aan het bewegingsapparaat in verband met het gebruik ervan verhogen.

Statines zijn geneesmiddelen die werken als remmers van het enzym hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) reductase, dat een sleutelrol speelt in de cholesterolsynthese. Deze geneesmiddelen hebben een breed scala aan gunstige effecten, waaronder ontstekingsremmende, antioxiderende, groeiremmende en immunomodulerende eigenschappen. Ze helpen ook de stabiliteit van arteriële plaques te behouden en voorkomen het samenklonteren van bloedplaatjes. Fluvastatine wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van hypercholesterolaemie en kan, in combinatie met een goed dieet en lichaamsbeweging, het risico op een hartaanval of beroerte verminderen bij mensen met een verhoogd risico op hartaandoeningen.

Fluvastatine was de eerste volledig synthetische statine, gepatenteerd in 1982. Het staat op de lijst van essentiële geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie. Het is een veelgebruikt geneesmiddel vanwege het veiligheidsprofiel bij zowel volwassenen als kinderen.

WERKINGSMECHANISME

Statines zijn remmers van 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA) reductase, een sleutelenzym in de biosynthese van cholesterol. Als gevolg hiervan worden SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins) geactiveerd, waardoor het aantal cellulaire LDL-receptoren toeneemt en het circulerend cholesterolgehalte daalt.

CONTRA-INDICATIES

Fluvastatine is gecontra-indiceerd bij patiënten met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor dit geneesmiddel of voor één van de hulpstoffen. Daarnaast mag het niet worden voorgeschreven aan mensen met leverproblemen, zwangerschap of in combinatie met cyclosporine. Bovendien wordt het gebruik ervan afgeraden bij zwangere vrouwen.

Het moet ook met voorzichtigheid worden gebruikt bij oudere patiënten (>70 jaar), mensen met een familiaire of persoonlijke voorgeschiedenis van spieraandoeningen, hypothyreoïdie, alcoholisme of nierinsufficiëntie.

In tegenstelling tot andere statines zijn bij het metabolisme meerdere leverenzymen betrokken (voornamelijk CYP2C9, maar ook andere), waardoor het minder gevoelig is voor interacties dan andere geneesmiddelen uit dezelfde familie.

BIJWERKINGEN

Het gebruik van fluvastatine heeft dezelfde bijwerkingen als andere geneesmiddelen uit dezelfde familie. Het kan hoofdpijn, constipatie, diarree, dyspepsie of misselijkheid veroorzaken. Andere zeldzame bijwerkingen zijn anemie, slapeloosheid, duizeligheid, buikpijn, urticaria, vermoeidheid of oedeem. Myopathie is een andere veel voorkomende bijwerking, bestaande uit spierpijn, zwakte en verhoogde spierenzymen. Identificatie van deze statine-geïnduceerde myopathie is niet eenvoudig en verdwijnt na het stoppen met het geneesmiddel.

Een zeldzame maar significante bijwerking is rhabdomyolysis, een mogelijk ernstige aandoening die vaker voorkomt in combinatie met andere geneesmiddelen, vooral fibraten.

HANDELSNAMEN

Geneesmiddelen die lovastatine als actief ingrediënt bevatten zijn onder andere:

• Lescol®
• Fluindostatine® Fluindostatine® Fluindostatine® Fluindostatine® Fluindostatine® Fluindostatine
• Canef®
• Cranoc®
• Vastin