Pimozide (Dosering)
Pimozide is een antipsychoticum van de eerste generatie met een haloperidolachtig profiel. Het blokkeert selectief dopaminerge centrale receptoren, waardoor het neuroleptische eigenschappen bezit.
Het wordt vooral gebruikt bij psychotische symptomen, gedragsstoornissen en agitatie.
CONTRAINDICATIES
Hypersensitiviteit.
CNS-depressie, comateuze toestand, depressieve stoornis en Parkinson.
Aangeboren of verworven QT-verlenging, voorgeschiedenis van hartritmestoornissen of ""Torsades de pointes"" (eerder ECG). Hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, klinisch significante bradycardie.
Hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, klinisch significante bradycardie.
Er is beperkte ervaring met kinderen jonger dan 3 jaar.
CANUTIES
Hepatisch falen, hart- en vaatziekten, aanvalsgeschiedenis of aandoeningen die de drempel verlagen.
Voorzichtigheid is geboden in situaties die verhoging van de centrale lichaamstemperatuur in de hand werken omdat pimozide de regulatie ervan wijzigt (intensieve inspanning, extreme hitte, gelijktijdigheid met anticholinergica, risico van dehydratie).
Voor aanvang van de behandeling een ECG maken en dit regelmatig herhalen; indien er repolarisatieveranderingen of aritmieën optreden, is het aanbevolen de dosering te verlagen en de behandeling te controleren.
Suspensie van de behandeling indien: QTc> 500 msec, tardieve dyskinesie of NMS (bewaken). De behandeling moet geleidelijk worden gestaakt omdat er een risico bestaat op misselijkheid, braken, voorbijgaande dyskinesie en slapeloosheid. Extrapyramidale symptomen kunnen optreden. Weinig of geen activiteit bij agitatie, opwinding en ernstige angst.
BIJWERKINGEN
Veel voorkomende bijwerkingen die optreden bij de inname van pimozide: slaperigheid en sedatie.
Anorexia, slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn, lethargie, wazig zien, constipatie, droge mond, braken, hyperhidrosis, talgklierhyperactiviteit, nocturie, polyurie, erectiestoornissen, prostratie, depressie, agitatie, rusteloosheid, extrapiramidale stoornis, speekselhypersecretie en spierstijfheid.
FARMACOLOGISCHE INTERACTIES
Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdigheid met: QT-interval verlengers zoals klasse IA en III antiaritmica, amitriptyline, maprotiline, fenothiazines, sertindol, terfenadine, astemizol, cisapride, bepridil, halofantrine, sparfloxacine, CYP3A4-remmers (zoals azol-antischimmelmiddelen, proteaseremmers, macroliden, nefazodon) en CYP2D6-remmers (kinidine, SSRI's, zoals sertraline, fluoxetine, paroxetine, citalopram en escitalopram).
Geen gebruik in combinatie met geneesmiddelen die verstoringen van de elektrolyten veroorzaken, diuretica (in het bijzonder hypokaliëtica) en grapefruitsap.
Ook kan pimozide de antiparkinsonwerking van levodopa verzwakken.
BRANDNAAM
- Orap ®
Bibliografie
Beunk L, Nijenhuis M, Soree B, et al. Dutch Pharmacogenetics Working Group (DPWG) guideline for the gene-drug interaction between CYP2D6, CYP3A4 and CYP1A2 and antipsychotics. Eur J Hum Genet. 2024 Mar;32(3):278-285.
Rogers HL, Bhattaram A, Zineh I, et al . CYP2D6 genotype-informatie om de behandeling met pimozide te begeleiden bij volwassen en pediatrische patiënten: basis voor de nieuwe doseringsaanbevelingen van de Amerikaanse Food and Drug Administration. J Clin Psychiatry. 2012 Sep;73(9):1187-90.
Samer CF, Lorenzini KI, Rollason V, et al . Toepassingen van CYP450-tests in de klinische setting. Mol Diagn Ther. 2013 Jun;17(3):165-84.