Pitavastatine is een statinegeneesmiddel dat gebruikt wordt om het cholesterolgehalte in het bloed te verlagen en hart- en vaatziekten te voorkomen. Spiermyopathie is een van de belangrijkste bijwerkingen van statinetherapie en er zijn genomische varianten beschreven die de aanleg voor myopathie verhogen.
Pitavastatine (Dosering)
Statines zijn geneesmiddelen die werken als remmers van het enzym hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) reductase, dat een sleutelrol speelt in de cholesterolsynthese. Deze geneesmiddelen hebben een breed scala aan gunstige effecten, waaronder ontstekingsremmende, antioxiderende, groeiremmende en immunomodulerende eigenschappen. Ze helpen ook de stabiliteit van arteriële plaques te behouden en voorkomen het samenklonteren van bloedplaatjes.
Pitavastatine is sinds 2005 op de markt en heeft de hoogste biologische beschikbaarheid van alle statines die tot nu toe op de markt zijn, waardoor het in lagere doseringen gebruikt kan worden. Bovendien heeft het weinig interacties met andere geneesmiddelen, waardoor het risico op bijwerkingen bij patiënten met meerdere medicijnen minimaal is. Het is goedgekeurd door de FDA voor de behandeling van heterozygote familiaire hypercholesterolaemie bij patiënten ouder dan 8 jaar en als aanvullende behandeling voor primaire en gemengde dyslipidemie. In tegenstelling tot andere statines is het niet duidelijk vastgesteld of pitavastatine extra voordelen biedt bij het verminderen van cardiovasculaire problemen.
WERKINGSMECHANISME
Statines zijn remmers van 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA) reductase, een sleutelenzym in de biosynthese van cholesterol. Als gevolg hiervan worden SREBP(sterol regulatory elements-binding proteins) geactiveerd, waardoor het aantal cellulaire LDL-receptoren toeneemt en het circulerend cholesterolgehalte daalt.
CONTRA-INDICATIES
Pitavastatine is gecontra-indiceerd bij patiënten met een voorgeschiedenis van overgevoeligheid voor dit geneesmiddel of voor één van de hulpstoffen. Daarnaast mag het niet worden voorgeschreven aan mensen met leverproblemen, zwangerschap of in combinatie met cyclosporine. Verder wordt het gebruik ervan afgeraden bij zwangere vrouwen.
Verder dient het met voorzichtigheid te worden gebruikt bij oudere patiënten (>70 jaar), mensen met een familiaire of persoonlijke voorgeschiedenis van spieraandoeningen, hypothyreoïdie, alcoholisme of nierinsufficiëntie.
BIJWERKINGEN
Bijwerkingen van pitavastatine zijn over het algemeen vergelijkbaar met die van andere statines en omvatten hoofdpijn, constipatie, diarree, dyspepsie of misselijkheid. Andere zeldzame bijwerkingen zijn anemie, slapeloosheid, duizeligheid, buikpijn, urticaria, vermoeidheid of oedeem. Myopathie is een andere veel voorkomende bijwerking, bestaande uit spierpijn, zwakte en verhoogde spierenzymen. De identificatie van deze door statine veroorzaakte myopathie is niet eenvoudig en verdwijnt na het stoppen met het geneesmiddel.
HANDELSNAMEN
Geneesmiddelen die lovastatine als actief ingrediënt bevatten zijn onder andere:
- Livalo®
- Zypitamag®
- Nikita®
Bibliografie
Tuteja S, Rader DJ. SLCO1B1 and Statin Therapy. Circ Genom Precis Med. 2018 Sep;11(9):e002320.
Cooper-DeHoff RM. The Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium Guideline for SLCO1B1, ABCG2, and CYP2C9 genotypes and Statin-Associated Musculoskeletal Symptoms. Clin Pharmacol Ther. 2022 May;111(5):1007-1021.
Bhatti H, Tadi P. Pitavastatin. 2023 Jul 4. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 32491334.
Chung JY, Cho JY, Yu KS et al. Effect of OATP1B1 (SLCO1B1) variant alleles on the pharmacokinetics of pitavastatin in healthy volunteers. Clin Pharmacol Ther. 2005 Oct;78(4):342-50.
Sizar O, Khare S, Patel P, et al. Statin Medications. 2024 Feb 29. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan–. PMID: 28613690.