Amifampridin (Dosering)

Amifampridine är ett läkemedel för nervsystemet för symtomatisk behandling av Lambert-Eatons myasteniska syndrom.

VERKNINGSMEKANISM

Amifampridin blockerar spänningsberoende kaliumkanaler genom att förlänga depolariseringen av det presynaptiska cellmembranet och därigenom främja kalciuminträde vid nervändslutet. Den resulterande ökningen av intracellulära kalciumkoncentrationer underlättar exocytos av acetylkolininnehållande vesiklar, vilket i sin tur ökar den neuromuskulära transmissionen. Resultatet är en ökning av muskelstyrkan och amplituderna för den vilande sammansatta muskelns aktionspotential.

KONTRAINDIKATIONER

Överkänslighet mot amifampridin; epileptiska patienter; patienter med okontrollerad astma; patienter med medfödda syndrom med hjärtats QT-intervall.

Amifampridine är kontraindicerat i kombination med sultoprid, med läkemedel som kan förlänga QTc och med läkemedel med smal terapeutisk marginal.

Får inte användas under graviditet. Får inte användas under amning eftersom det inte är känt om amifampridin utsöndras i bröstmjölk hos människa.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

Extrem försiktighet bör iakttas när amifampridin förskrivs till patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion. Försiktighet hos patienter med risk för epileptiska anfall: om ett anfall inträffar ska behandlingen med amifampridin omedelbart avbrytas. Klinisk och elektrokardiografisk övervakning ska alltid utföras i början av behandlingen och därefter en gång om året. Amifampridine är inte indicerat för barn under 18 år eftersom det inte finns några data om säkerhet och effekt.

BIVERKNINGAR

Perifer och peribukal parestesi; epigastralgi, diarré, illamående, buksmärta; sömnstörningar; konvulsioner, ångest, yrsel, svaghet, trötthet, huvudvärk, korea, myoklonus; dimsyn; hjärtrytmrubbningar, hjärtklappning; Raynauds syndrom, kalla extremiteter; hosta, bronkial hypersekretion, astmaattacker hos astmatiker eller personer med astma i anamnesen; förhöjda transaminaser.

LÄKEMEDELSINTERAKTIONER

Amifampridine ökar risken för krampanfall med: antidepressiva medel (tricykliska, selektiva serotoninåterupptagshämmare), neuroleptika (fenotiaziner och butyrofenoner), meflokin, bupropion, tramadol.

Amifampridin ökar effekten av direkta eller indirekta kolinesterashämmare och minskar effekten av båda hämmarna om amifampridin tas samtidigt med: mivakurium, piperkurium, suxametonium. Iaktta extrem försiktighet vid samtidig administrering med läkemedel som elimineras genom aktiv metabolism eller utsöndring.

HANDELSNAMN

• Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse® Firdapse
• Rusurgui®