Atorvastatin (Dosering)

Atorvastatin är ett statinläkemedel som används för att sänka kolesterolnivåerna i blodet och förebygga hjärt-kärlsjukdomar. Muskelmyopati är en av de viktigaste biverkningarna av statinbehandling, och genomiska varianter har beskrivits som ökar känsligheten för myopati. Att justera doseringen av atorvastatin enligt genetiska varianter i SLCO1B1-genen kan optimera behandlingen och minska risken för muskuloskeletala symtom.

Statiner är läkemedel som fungerar som hämmare av enzymet hydroximetylglutaryl-CoA (HMG-CoA)-reduktas som är involverat i kolesterolsyntesen. Statiner har en rad olika gynnsamma effekter, bland annat antiinflammatoriska, antioxidativa, antiproliferativa och immunmodulerande egenskaper. Dessutom medverkar de till att upprätthålla stabiliteten i artärplack och förhindra trombocytaggregation.

Atorvastatin är, till skillnad från andra statiner, av syntetiskt ursprung och beskrevs första gången 1985. Det har visat sig vara mer effektivt än andra statiner, t.ex. simvastatin, när det gäller att sänka lipidparametrarna på kort sikt.

VERKNINGSMEKANISM

Statiner är hämmare av 3-hydroxi-3-metylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA)-reduktas, ett nyckelenzym i kolesterolbiosyntesen. Som en följd av detta aktiveras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins), vilket ökar antalet cellulära LDL-receptorer och sänker de cirkulerande kolesterolnivåerna.

KONTRAINDIKATIONER

Atorvastatin är kontraindicerat hos patienter med tidigare överkänslighet mot detta läkemedel eller mot något av dess hjälpämnen. Dessutom ska det inte förskrivas till personer med leverproblem, graviditet eller tillsammans med potenta CYP3A4-hämmare (itrakonazol, ketokonazol, erytromycin, ritornavir, karbamazepin, rifampicin, mikonazol, diklofenak, bland många andra).

Dessutom ska det användas med försiktighet till äldre patienter (>70 år), personer med en familje- eller personlig historia av ärftliga muskelsjukdomar, en historia av statininducerad muskeltoxicitet eller alkoholism.

BIVERKNINGAR

Användning av atorvastatin kan orsaka frekventa biverkningar såsom förstoppning, flatulens, dyspepsi, huvudvärk, utslag, sömnlöshet, asteni eller trötthet, bland annat. Myopati är en annan vanlig biverkning, som består av muskelsmärta, svaghet och förhöjda muskelenzymer. Det är viktigt att övervaka allvarliga fall som utvecklar rabdomyolys, eftersom detta tillstånd innebär nedbrytning av muskelvävnad. Det är inte lätt att identifiera denna statininducerade myopati och den försvinner efter utsättning av läkemedlet.

HANDELSNAMN

Läkemedel som innehåller atorvastatin inkluderar:

• Atorvaliq® och
• Caduet
• Lipitor
• Lypqozet®
• Cardyl
• Colator®
• Prevencor
• Thervan®
• Zarator