Doxepin (Dosering)

Doxepin är ett tricykliskt antidepressivt medel som används för behandling av depression, ångest och sömnlöshet. Dess effekt och tolerabilitet är kopplade till den metaboliska aktiviteten hos cytokromerna CYP2D6 och CYP2C19, som är involverade i dess metabolisering, så kunskap om den genetiska profilen kan bidra till optimal dosjustering.

Depression är en pågående stämningsstörning med symtom som nedstämdhet, känslor av värdelöshet, förlust av intresse eller glädje, sömnstörningar, känslor av tröghet och minskad koncentrationsförmåga.

Doxepin är ett läkemedel i familjen tricykliska antidepressiva medel som främst används för att behandla depression och ångest. Det används också för att behandla andra störningar som alkoholism eller sömnlöshet. Administrerat topikalt används det för att behandla klåda i samband med atopisk dermatit eller eksem.

VERKNINGSMEKANISM

Doxepin tillhör klassen tricykliska antidepressiva medel som godkänts av US Food and Drug Administration (FDA) för behandling av egentlig depression, ångest och sömnlöshet samt för kontroll av hudpruritus. Doxepin verkar genom att öka koncentrationen av signalsubstanserna serotonin (5-hydroxytryptamin eller 5-HT) och noradrenalin (NE) i hjärnan. Denna mekanism ökar tillgängligheten av neurotransmittorerna (5-HT och NE) i den synaptiska klyftan och förbättrar deras neurotransmission genom att förhindra deras återupptag vid den presynaptiska terminalen. Dessutom blockerar det histamin-, α1-adrenerga och muskarina receptorer i centrala nervsystemet och hämmar även natrium- och kaliumkanaler i kardiomyocyter, vilket breddar dess indikationsprofil. Det har också godkänts för användning vid behandling av sömnlöshet på grund av sina sedativa egenskaper.

KONTRAINDIKATIONER

Doxepin är kontraindicerat hos patienter som tidigare har visat överkänslighet mot detta läkemedel eller mot andra dibensoxepiner. Det bör också undvikas hos patienter med glaukom eller en tendens till urinretention.

Det är viktigt att notera att betydande biverkningar kan uppstå när de kombineras med andra läkemedel såsom andra antidepressiva medel, opioider, alkohol eller växtbaserade läkemedel, bland andra.

Doxepin är också kontraindicerat hos patienter med vissa kardiovaskulära störningar, t.ex. grenblock, och hos ammande mödrar på grund av dess lugnande och andningsdeprimerande effekter.

BIVERKNINGAR

Doxepin kan ge biverkningar som liknar andra tricykliska antidepressiva medel, de flesta av dem milda och övergående. Det ger olika biverkningar beroende på vilken receptor det blockerar: histamin H1, adrenerg och muskarin. Genom att motverka H1-receptorn kan det framkalla sedering och dåsighet, vilket är skälet till att det används för att behandla sömnlöshet hos patienter med depression och ångest. Det kan också orsaka betydande viktökning. Genom att blockera α-adrenerga receptorer kan det orsaka ortostatisk hypotoni, särskilt hos personer med kardiovaskulära problem. Muskarinreceptorantagonism ger antikolinerga effekter såsom muntorrhet, förstoppning, yrsel, takykardi och QT-förlängning. Biverkningar av topikalt doxepin inkluderar brännande och stickande känslor, medan systemisk absorption kan orsaka yrsel, muntorrhet, dimsyn och huvudvärk.

HANDELSNAMN

Doxepin marknadsförs under många handelsnamn, varav de vanligaste är:

• Prudoxin® och
• Silenor®
• Sinequan®
• Zonalon®