Fentanyl (Effektivitet)

Fentanyl är ett opioidläkemedel som används inom medicinen för sin analgetiska och anestetiska verkan. Förekomst av CYP3A4*1G-allelen i cytokrom CYP3A4 kan påverka plasmakoncentrationen av läkemedlet och påverka dess effekt.

Fentanyl är ett potent opioidanalgetikum som härrör från fenylpiperidin och som huvudsakligen interagerar med μ-opioidreceptorn. Dess huvudsakliga terapeutiska effekter är analgesi och sedering.

Fentanyl är 60-100 gånger mer potent än morfin. Det är mer lipidlösligt, vilket förklarar dess snabba effekt (1-3 minuter) och dess korta duration på grund av dess snabba omfördelning. Vid långvarig administrering kan det dock ackumuleras i fettvävnad och därmed ändra sin farmakokinetiska profil till en opioid med längre halveringstid än morfin. Det metaboliseras i levern och kan därför ackumuleras hos patienter med nedsatt leverfunktion. Inga aktiva metaboliter. Frigör inte histamin, vilket ger större hemodynamisk stabilitet än morfin.

Både den lägre effektiva koncentrationen av fentanyl och den koncentration som ger upphov till biverkningar kommer att öka med utvecklingen av ökande tolerans. Benägenheten att utveckla tolerans varierar avsevärt mellan olika individer.

KONTRAINDIKATIONER

Fentanyl är kontraindicerat hos patienter med känd intolerans mot läkemedlet eller andra morfinomimetika, huvudtrauma, ökat intrakraniellt tryck och/eller koma.

FÖRSIKTIGHETSÅTGÄRDER

Som med andra starka opioider:

• Andningsdepression är dosrelaterad och kan upphävas med administrering av en narkotisk antagonist (naloxon), men ytterligare doser av denna antagonist kan vara nödvändiga eftersom andningsdepression kan ha en längre verkningstid än andra opioidantagonister.
• Muskelstelhet kan förekomma, inklusive stelhet i bröstmusklerna, vilket kan undvikas om följande åtgärder vidtas: långsam intravenös injektion (vanligtvis tillräckligt för låga doser), premedicinering med en bensodiazepin och administrering av muskelavslappnande medel.
• Icke-epileptiska myokloniska rörelser kan förekomma.
• Opioider kan orsaka hypotension, särskilt hos patienter med hypovolemi. Lämpliga åtgärder bör vidtas för att upprätthålla ett stabilt blodtryck.
• Patienter som får långvarig opioidbehandling eller som tidigare har missbrukat opioider kan behöva högre doser.

BIVERKNINGAR

Den allvarligaste biverkningen av fentanyl är andningsdepression.

Andra biverkningar inkluderar:

• Psykiatriska störningar: sömnighet, sedering, nervositet, aptitlöshet, depression.
• Hjärtstörningar: sällsynta: takykardi, bradykardi.
• Störningar i andningsvägar, bröstkorg och mediastinum: sällsynta: dyspné, hypoventilation.
• Störningar i hud och subkutan vävnad: svettning, klåda.
• Allmänna störningar och förändringar på administreringsstället: hudreaktioner på appliceringsstället.
• Oönskade effekter av administrering på nervsystemet: inkluderar fördröjd andningsdepression, illamående/kräkningar, pruritus, urinretention.
• Följande biverkningar kan observeras efter administrering av fentanyl med ett neuroleptikum såsom droperidol: tremor, nervositet, postoperativa hallucinatoriska upplevelser och extrapyramidala symtom.

INTERAKTIONER MELLAN LÄKEMEDEL

Samtidig användning av barbitursyraderivat bör undvikas, eftersom den andningsdeprimerande effekten av fentanyl kan öka.

Samtidig användning av andra CNS-depressiva medel kan ge additiva depressiva effekter och hypoventilation, hypotension och även djup sedering eller koma kan förekomma. CNS-depressiva medel som nämns ovan inkluderar: opioider, antipsykotika, hypnotika, allmänna anestetika, skelettmuskelavslappnande medel, lugnande antihistaminer och alkoholhaltiga drycker.

Fentanyl, en aktiv substans med hög clearance, metaboliseras snabbt och i stor utsträckning, huvudsakligen av CYP3A4, varför samtidig förskrivning av fentanyl med andra läkemedel som hämmar/inducerar CYP3A4 inte rekommenderas.

Det rekommenderas vanligtvis att sluta med monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare) två veckor före ett kirurgiskt ingrepp.

HANDELSNAMN

• Fentanyl ®