Flecainid (Dosering)
Flecainid är ett membranstabiliserande antiarytmikum av klass Ic som stör den snabba inkommande natriumströmmen under depolarisering av myokardceller utan att påverka aktionspotentialens varaktighet.
Kontraindikationer
Överkänslighet mot flekainid.
Hos patienter med hjärtsvikt, tidigare hjärtinfarkt med asymptomatisk ventrikulär ektopi eller asymptomatisk icke-sustained ventrikulär takykardi; kardiogen chock; förmaksflimmer av lång duration, där inget försök har gjorts att konvertera till sinusrytm, hemodynamiskt signifikant hjärtklaffsjukdom; känt Brugadas syndrom.
Om åtgärder för elektrostimulering av hjärtat inte är tillgängliga, administrera inte vid sinusknutans dysfunktion, atrioventrikulära överledningsdefekter, atrioventrikulärt block grad 2 eller högre, grenblock eller distalt block.
Försiktighetsåtgärder
Extrem försiktighet bör iakttas vid förskrivning av flekainid till patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion, äldre, barn under 12 år, patienter med hypo- och hyperkalemi, svår bradykardi, uttalad hypotoni, akut förmaksflimmer efter hjärtkirurgi.
Flecainid ökar risken för dödlighet efter hjärtinfarkt hos patienter med asymtomatisk ventrikulär arytmi. Det kan orsaka proarytmiska effekter, vilket kan leda till nya arytmier eller förvärra befintliga arytmier.
Vid utveckling av EKG-abnormiteter som kan tyda på Brugadas syndrom ska behandlingen avbrytas. Flecainid minskar känsligheten för endokardiell pacing och ska därför användas med försiktighet till alla patienter med permanent pacemaker eller tillfälliga pacingledningar.
Biverkningar
Asteni, trötthet, feber, ödem, sjukdomskänsla, anorexi.
Kan även orsaka andra och tredje gradens atrioventrikulärt block, bradykardi, hjärtsvikt/kongestiv hjärtsvikt, bröstsmärta, hypotoni, akut hjärtinfarkt, palpitation, sinuspaus eller -stopp och takykardi.
Allergiska hudreaktioner, erytropeni, leukopeni och trombocytopeni, vertigo, yrsel, huvudvärk, suddig eller dubbel syn och dyspné.
Interaktioner med läkemedel
Det rekommenderas inte att förskriva flekainid tillsammans med paroxetin eller med något annat läkemedel som hämmar cytokrom CYP2D6.
Clearance av flekainid kan minskas vid samtidig behandling med kinidin.
Additiva negativa inotropa effekter med: propranolol och sotalol.
Biverkningarna ökar med amiodaron.
Använd inte tillsammans med andra Ca-kanalblockerare.
Plasmakoncentrationerna av flekainid ökas av: SSRI (selektiva serotoninåterupptagshämmare antidepressiva medel) och av kinin.
Risken för arytmier ökar vid samtidig behandling med: tricykliska antidepressiva, klozapin och bupropion.
Ökad risk för ventrikulära arytmier vid samtidig behandling med: mizolastin, terfenadin, ritonavir, lopinavir och indinavir.
Plasmakoncentrationerna av flekainid minskar vid samtidig behandling med: fenytoin, fenobarbital och karbamazepin.
Hjärttoxiciteten av flekainid ökar om diuretika tas.
Metabolismen av flekainid minskar vid intag av cimetidin.
Handelsnamn
- Apocard ®.
Analyserade gener
Bibliografi
Doki K, Homma M, Kuga K, et al . CYP2D6-genotyp påverkar åldersrelaterad minskning av flecainidclearance: en populationsfarmakokinetisk analys. Pharmacogenet Genomics. 2012 nov;22(11):777-83.
Palmen R, Sandritter T, Malloy-Walton L, et al. Case report: Use of therapeutic drug monitoring and pharmacogenetic testing as opportunities to individualize care in a case of flecainide toxicity after fetal supraventricular tachycardia. Front Pediatr. 2023 juni 28;11:1168619.
Poh BH, Lee JH, Abdul Haium AA, et al. Komplett hjärtblock till följd av flecainidtoxicitet: Är det dags för CYP2D6-genotyp-testning? Pediatrik. 2020 jul;146(1):e20192608.
Tamargo J, Le Heuzey JY, Mabo P. Läkemedel med smalt terapeutiskt index: en klinisk farmakologisk övervägning av flekainid. Eur J Clin Pharmacol. 2015 maj;71(5):549-67. doi: 10.1007/s00228-015-1832-0.