Fluvastatin (Dosering)

Fluvastatin är ett statinläkemedel som används för att sänka kolesterolhalten i blodet och förebygga hjärt-kärlsjukdomar. Effekten och säkerheten för fluvastatin kan påverkas av genetiska varianter i SLCO1B1-genen och i cytokrom CYP2C9. Dessa varianter kan påverka läkemedlets farmakokinetik och öka risken för att utveckla muskuloskeletala symtom i samband med dess användning.

Statiner är läkemedel som verkar som hämmare av enzymet hydroximetylglutaryl-CoA (HMG-CoA)-reduktas, som spelar en nyckelroll i kolesterolsyntesen. Dessa läkemedel har ett brett spektrum av gynnsamma effekter, inklusive antiinflammatoriska, antioxidativa, antiproliferativa och immunmodulerande egenskaper. De bidrar också till att bibehålla stabiliteten i artärplack och förhindrar trombocytaggregation. Fluvastatin används främst för att behandla hyperkolesterolemi och kan i kombination med lämplig kost och motion minska risken för hjärtinfarkt eller stroke hos personer som löper risk att drabbas av hjärtsjukdom.

Fluvastatin var den första helsyntetiska statinen och patenterades 1982. Det finns med på Världshälsoorganisationens lista över viktiga läkemedel. Det är ett läkemedel som används i stor utsträckning på grund av dess säkerhetsprofil hos både vuxna och barn.

VERKNINGSMEKANISM

Statiner är hämmare av 3-hydroxi-3-metylglutaryl-coenzym A (HMG-CoA)-reduktas, ett nyckelenzym i kolesterolbiosyntesen. Som en följd av detta aktiveras SREBP (sterol regulatory elements-binding proteins), vilket ökar antalet cellulära LDL-receptorer och sänker de cirkulerande kolesterolnivåerna.

KONTRAINDIKATIONER

Fluvastatin är kontraindicerat hos patienter med tidigare överkänslighet mot detta läkemedel eller mot något hjälpämne. Dessutom bör det inte förskrivas till personer med leverproblem, graviditet eller tillsammans med cyklosporin. Vidare rekommenderas inte användning av läkemedlet till gravida kvinnor.

Det ska också ges med försiktighet till äldre patienter (>70 år), personer med muskelsjukdomar i släkten eller på egen hand, hypotyreos, alkoholism eller njurinsufficiens.

Till skillnad från andra statiner involverar dess metabolism flera leverenzymer (främst CYP2C9, men även andra), vilket gör det mindre känsligt för interaktioner än andra läkemedel i samma familj.

BIVERKNINGAR

Användningen av fluvastatin delar biverkningar med andra läkemedel i samma familj. Det kan orsaka huvudvärk, förstoppning, diarré, dyspepsi eller illamående. Andra sällsynta och mindre vanliga biverkningar är anemi, sömnlöshet, yrsel, buksmärtor, urtikaria, trötthet eller ödem. Myopati är en annan vanlig biverkning som består av muskelsmärta, svaghet och förhöjda muskelenzymer. Det är inte lätt att identifiera denna statininducerade myopati, som försvinner efter utsättning av läkemedlet.

En sällsynt men signifikant biverkning är rabdomyolys, ett potentiellt allvarligt tillstånd som tenderar att förekomma oftare i kombination med andra läkemedel, särskilt fibrater.

HANDELSNAMN

Läkemedel som innehåller lovastatin som aktiv ingrediens inkluderar:

• Lescol® Fluindostatin
• Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin® Fluindostatin
• Canef®
• Cranoc®
• Vastin