Iloperidon (Dosering)
Iloperidon är ett andra generationens eller atypiskt antipsykotikum som används för att behandla symtomen på schizofreni.
Verkningsmekanism
Dess verkningsmekanism är okänd. Effekten av iloperidon tros förmedlas genom en kombination av dopamin typ 2-receptor- och serotonin typ 2-receptorantagonism.
Försiktighetsåtgärder
Iloperidon rekommenderas inte för användning hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Hos äldre personer med demensrelaterad psykos finns en ökad risk för mortalitet under behandling med iloperidon.
Iloperidon förlänger hjärtats QT-intervall, undvik att ge iloperidon tillsammans med andra substanser som förlänger QT-intervallet: Antiarytmika klass IA (såsom kinidin, prokainamid) eller antiarytmika klass III (såsom amiodaron, sotalol), antiarytmiska substanser, antipsykotika (såsom ziprasidon, klorpromazin, tioridazin), antibiotika (t.ex. gatifloxacin, moxifloxacin) eller någon annan substans som förlänger QTc-intervallet (t.ex. pentamidin, levometadylacetat, metadon).
Särskild försiktighet ska iakttas hos patienter med tidigare hjärtarytmier och medfött långt QT-syndrom. Använd extrem försiktighet under omständigheter som ökar risken för torsade de pointes, såsom bradykardi, hypokalemi, hypomagnesemi, medfödd förlängning av QT-intervallet, nyligen genomgången akut myokardinfarkt, dekompenserad hjärtsvikt.
Hos patienter med hyperglykemi och diabetes mellitus bör regelbunden övervakning utföras. Denna regelbundna övervakning bör utsträckas till patienter med riskfaktorer för diabetes mellitus såsom fetma, familjehistoria (fasteglukos bör övervakas i början av behandlingen med iloperidon och regelbundet under behandlingens varaktighet).
Extrem försiktighet hos patienter med tidigare krampanfall eller tillstånd som potentiellt kan sänka kramptröskeln (Alzheimers demens).
Iloperidon kan försämra omdöme, tänkande och motoriska färdigheter. Patienter med självmordsrisk ska övervakas noga under behandlingen.
Farmakologiska interaktioner
Plasmakoncentrationerna av iloperidon kan ökas av: potenta CYP3A4-hämmare (t.ex. ketokonazol, itrakonazol), potenta CYP2D6-hämmare (t.ex. paroxetin, fluoxetin).
Biverkningar
Palpitationer; förlängning av hjärtats QT-intervall; konjunktivit (inklusive allergisk); viktminskning; myalgi, muskelspasmer; rastlöshet, aggression, delirium; urininkontinens; erektil dysfunktion.
Handelsnamn
Fanapt®
Analyserade gener
Bibliografi
Brennan MD.Pharmacogenetics of second-generation antipsychotics. Pharmacogenomics. 2014 Apr;15(6):869-84.
Danek PJ, Wójcikowski J, Daniel WA. The atypical neuroleptics iloperidone and lurasidone inhibit human cytochrome P450 enzymes in vitro. Evaluation of potential metabolic interactions. Pharmacol Rep. 2020 Dec;72(6):1685-1694.
Potkin SG, Preskorn S, Hochfeld M, Meng X.A thorough QTc study of 3 doses of iloperidone including metabolic inhibition via CYP2D6 and/or CYP3A4 and a comparison to quetiapine and ziprasidone. J Clin Psychopharmacol. 2013 Feb;33(1):3-10.